Monografía farmacológica Medvox

Acetazolamida

Absorción oral buena; efecto ocular en 1–1,5 horas, máximo a las 2–4 horas y duración de 8–12 horas. No se metaboliza y se elimina sin cambios por el riñón, por lo que se acumula en insuficiencia renal. Es el hipotensor ocular más potente por vía sistémica, pero su perfil de efectos adversos (parestesias, fatiga, alteración del gusto, litiasis, acidosis) impide usarlo como tratamiento crónico del glaucoma salvo excepciones: la guía MINSAL lo reserva para alzas agudas de presión o como puente a láser o cirugía. Tiene además indicaciones fuera de la oftalmología: mal agudo de montaña, hipertensión intracraneal idiopática, epilepsia refractaria y alcalosis metabólica.

Antiglaucomatoso sistémicoS01EC01Receta simple

Principio activo, marcas y presentaciones

Principio activo: N-(5-sulfamoil-1,3,4-tiadiazol-2-il)acetamida; C4H6N4O3S2, 222,2 g/mol. Contiene un grupo sulfonamida: comparte potencial alergénico con las sulfonamidas.
Nombres comerciales: Acetazolamida 250 mg comprimidos, bioequivalente, envase de 20 (ISP F-983/23) · Acetazolamida 250 mg comprimidos, bioequivalente (ISP F-26515/21) · Acetazolamida 250 mg comprimidos (ISP F-4329/25; quiebre informado en marzo de 2026) · Acetazolamida 250 mg comprimidos (ISP F-28659/24) · Acetazolamida 250 mg comprimidos (ISP F-28562/24)
Presentaciones: Comprimidos de 250 mg (envases de 20); No hay acetazolamida endovenosa registrada en Chile ni cápsulas de liberación prolongada (Diamox Sequels)

Usos y propiedades

Mecanismo de acción

Inhibe de forma no competitiva y reversible la anhidrasa carbónica. En el cuerpo ciliar reduce la formación de bicarbonato y, con ella, la secreción de humor acuoso (baja la presión intraocular 25–30 %). En el túbulo proximal produce bicarbonaturia, diuresis alcalina y acidosis metabólica hiperclorémica leve; esa acidosis estimula la ventilación, base de su uso en el mal agudo de montaña. En los plexos coroideos reduce la producción de líquido cefalorraquídeo, y en el sistema nervioso central tiene efecto anticonvulsivante.

Indicaciones

Glaucoma agudo de ángulo cerrado: reducción urgente de la presión antes de la iridotomía láser
Alzas agudas de presión intraocular (posoperatorias, inflamatorias) y puente a láser o cirugía en glaucoma no controlado
Prevención y tratamiento del mal agudo de montaña
Hipertensión intracraneal idiopática (pseudotumor cerebral)
Epilepsia refractaria como coadyuvante (crisis de ausencia, catameniales)
Edema por insuficiencia cardíaca o fármacos, y alcalosis metabólica en pacientes seleccionados

Dosis terapéuticas

Adultos: GLAUCOMA AGUDO DE ÁNGULO CERRADO: 500 mg VO de inicio y luego 125–250 mg cada 4–6 h, junto con colirios hipotensores, mientras se programa la iridotomía. GLAUCOMA CRÓNICO (uso transitorio): 250 mg 1 a 4 veces al día; más de 1 g/día no aumenta el efecto. MAL AGUDO DE MONTAÑA (Wilderness Medical Society 2024): prevención 125 mg cada 12 h desde la noche previa al ascenso hasta 2 días en la altura máxima o al iniciar el descenso (250 mg cada 12 h en ascensos de muy alto riesgo); tratamiento 250 mg cada 12 h. HIPERTENSIÓN INTRACRANEAL IDIOPÁTICA: 500 mg cada 12 h, con aumento progresivo según tolerancia hasta 2–4 g/día (el ensayo IIHTT llegó a 4 g/día). EPILEPSIA: 8–30 mg/kg/día repartidos (habitual 375–1000 mg/día); si se agrega a otro antiepiléptico, iniciar 250 mg/día. EDEMA: 250–375 mg una vez en la mañana, en días alternos o dos días sí y uno no.
Niños y adolescentes: GLAUCOMA (puente a cirugía en glaucoma congénito): 8–30 mg/kg/día en 3 tomas (máximo 1 g/día). MAL AGUDO DE MONTAÑA: prevención 1,25 mg/kg cada 12 h (máximo 125 mg por dosis); tratamiento 2,5 mg/kg cada 12 h (máximo 250 mg por dosis). EPILEPSIA: 8–30 mg/kg/día; la ficha británica limita a 750 mg/día en niños. Los comprimidos pueden triturarse y suspenderse en agua o jarabe inmediatamente antes de darlos. Uso prolongado: vigilar crecimiento, por acidosis crónica.
Lactantes: Uso especializado en glaucoma congénito como puente a cirugía (5–10 mg/kg cada 6–8 h), con control de electrolitos y gases: el lactante desarrolla acidosis metabólica con facilidad.
Adulto mayor: Iniciar con 125–250 mg y ajustar a la función renal. Más riesgo de acidosis, hipokalemia, confusión, anorexia y depresión; en el adulto mayor el cuadro de malestar general, pérdida de peso y ánimo bajo puede deberse a la acidosis.
Ajustes renal/hepático: Insuficiencia renal (AAO EyeNet): depuración mayor de 50 mL/min, dosis completa; 10–50 mL/min, mitad de la dosis (p. ej., 250 mg cada 12 h); menos de 10 mL/min, contraindicada. Hemodiálisis: 250 mg cada 12 h; diálisis peritoneal: 125 mg/día. Insuficiencia hepática grave y cirrosis: contraindicada por riesgo de encefalopatía (aumenta el amonio).

Seguridad clínica

Contraindicaciones

Hiponatremia o hipokalemia
Acidosis hiperclorémica
Insuficiencia renal con depuración menor de 10 mL/min
Enfermedad hepática grave o cirrosis: riesgo de encefalopatía hepática
Insuficiencia suprarrenal
Uso prolongado en glaucoma crónico de ángulo cerrado no congestivo: puede enmascarar el cierre angular progresivo
Hipersensibilidad a acetazolamida o antecedente de reacción grave a sulfonamidas

Precauciones y monitorización

Reacciones graves de tipo sulfonamida, raras pero mortales: Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica, necrosis hepática fulminante, agranulocitosis y anemia aplásica. Suspender ante exantema, fiebre, dolor de garganta o hematomas
Electrolitos y bicarbonato al inicio y periódicamente; más riesgo en adultos mayores, diabéticos y con diuréticos o corticoides
Litiasis renal y cristaluria en 1–2 % con uso prolongado; hidratar bien y evitar suplementos de calcio en dosis altas
Parestesias de manos, pies y boca, alteración del gusto (bebidas carbonatadas con sabor metálico), fatiga y náuseas: frecuentes y dosis dependientes
Diabetes: puede elevar la glucemia
EPOC con retención de CO2: la acidosis puede empeorar la insuficiencia respiratoria
Efusión o desprendimiento coroideo y miopía aguda transitoria, raros
En el mal agudo de montaña no reemplaza al descenso ni al oxígeno ante edema cerebral o pulmonar de altura

Interacciones graves

Ácido acetilsalicílico en dosis altas: acidosis grave, anorexia, taquipnea, letargia, coma y muerte; la acidosis aumenta además la entrada de salicilato al sistema nervioso central
Topiramato y zonisamida: suma de acidosis metabólica y de litiasis renal
Inhibidores tópicos de la anhidrasa carbónica (dorzolamida, brinzolamida): no combinar, efecto aditivo sin beneficio
Litio: aumenta su excreción y reduce sus niveles
Ciclosporina: aumento de niveles
Primidona y fenitoína: menor nivel de primidona; con fenitoína, más riesgo de osteomalacia
Diuréticos tiazídicos, de asa y corticoides: hipokalemia aditiva
Metformina: riesgo teórico de acidosis láctica sumada a la acidosis metabólica; vigilar en insuficiencia renal
Quinidina, anfetaminas y efedrina: la orina alcalina reduce su excreción y prolonga su efecto

Reacciones adversas graves

Síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica
Agranulocitosis, anemia aplásica y trombocitopenia
Necrosis hepática fulminante
Acidosis metabólica grave, sobre todo en insuficiencia renal o con salicilatos
Litiasis renal y cólico renal
Encefalopatía hepática en cirróticos
Efusión coroidea y miopía aguda

Embarazo, lactancia y toxicología

Embarazo

En el glaucoma de la embarazada se prefieren láser o colirios con mejor perfil; en hipertensión intracraneal idiopática con amenaza visual puede usarse después del primer trimestre con vigilancia.

Lactancia

Guías estadounidenses, canadienses y francesas la consideran aceptable: con hasta 1 g/día los niveles en leche son bajos (en un lactante, 1,5 % del nivel materno). Vigilar somnolencia o mala succión.

Sobredosis

Somnolencia, confusión, parestesias, náuseas, vómitos, poliuria; acidosis metabólica hiperclorémica, hipokalemia e hiponatremia; en cirróticos, encefalopatía. Suspender; soporte, gases y electrolitos (especialmente potasio). Bicarbonato si la acidosis es significativa. Es dializable: considerar hemodiálisis en acidosis grave con insuficiencia renal. Consultar a CITUC.