Ácido acetilsalicílico (AAS, aspirina, acetilsalicilato)

Principio activo, marcas y presentaciones

Principio activo

Salicilato: ester acetilado del ácido salicílico (ácido 2-acetoxibenzóico). Formula empírica C9H8O4, PM 180,16 g/mol. Ácido débil (pKa 3,5) que se hidroliza a salicilato activo.

Nombres comerciales

Aspirina · Aspirina Prevent 100 mg · Ecotrin · Ácido Acetilsalicílico 100 mg

Presentaciones

Comprimidos 100 mg (dosis antiagregante); Comprimidos recubiertos con capa entérica 100 mg; Comprimidos 325 mg; Comprimidos 500 mg; Comprimidos efervescentes 500 mg

Usos y propiedades

Mecanismo de acción

Acetila de forma irreversible el residuo Ser529 de COX-1 y Ser516 de COX-2, bloqueando la síntesis de prostaglandinas y de tromboxano A2. En la plaqueta anucleada el bloqueo dura toda su vida media (7-10 días), lo que explica el efecto antiagregante a dosis bajas.

Indicaciones

• Prevención secundaria de infarto agudo al miocardio, angina estable/inestable y ACV isquémico o TIA
• Síndrome coronario agudo: carga inicial masticada
• Post angioplastia con stent, como parte de terapia antiagregante dual
• Profilaxis de preeclampsia en embarazo de alto riesgo
• Dolor leve a moderado y fiebre en adultos
• Enfermedad de Kawasaki (fase aguda y de convalecencia)
• Artritis reumatoide y fiebre reumática (uso histórico, dosis antiinflamatorias)

Dosis terapéuticas

Adultos

Antiagregación crónica: 100 mg VO cada 24 h. Síndrome coronario agudo: carga de 250-500 mg masticada por vía oral, luego 100 mg/día. Dolor/fiebre: 500 mg VO cada 4-6 h, máximo 4 g/día. Antiinflamatorio (fiebre reumática): 3-6 g/día VO fraccionados cada 6 h con monitoreo de salicilemia. Preeclampsia: 100-150 mg VO en la noche desde semana 12-16 hasta semana 36.

Niños y adolescentes

No usar como antipirético habitual por riesgo de síndrome de Reye. Kawasaki fase aguda: 30-50 mg/kg/día VO fraccionado cada 6 h (algunos protocolos 80-100 mg/kg/día) junto con IGIV; fase de convalecencia: 3-5 mg/kg/día VO en 1 toma por 6-8 semanas. Fiebre reumática: 80-100 mg/kg/día fraccionado cada 6 h.

Lactantes

Contraindicado como antipirético. Solo en indicaciones específicas (Kawasaki) bajo supervisión de cardiología infantil y hospitalizado.

Adulto mayor

Sin ajuste de dosis antiagregante; mayor riesgo de hemorragia digestiva. Criterios STOPP: evitar AAS >150 mg/día por aumento de sangrado sin más eficacia; evitar en prevención primaria sin enfermedad cardiovascular establecida. Asociar IBP si hay antecedente de úlcera, edad >70 años con anticoagulante o corticoide.

Ajustes renal/hepático

Renal: evitar dosis analgésicas/antiinflamatorias si VFG <30 mL/min; la dosis antiagregante de 100 mg suele mantenerse. Hepático: contraindicado en insuficiencia hepática grave y en hepatopatía con coagulopatía.

Seguridad clínica

Contraindicaciones

Sin información específica publicada.

Precauciones y monitorización

Sin información específica publicada.

Interacciones graves

• Anticoagulantes orales (warfarina, DOAC) -> aumento marcado del riesgo hemorrágico
• Ibuprofeno concomitante -> compite por el sitio de acetilación de COX-1 y antagoniza el efecto cardioprotector
• Metotrexato en dosis altas -> desplaza de proteínas y reduce excreción renal, toxicidad medular
• IECA/ARA II + diuréticos -> triple whammy con injuria renal aguda
• Corticoides sistémicos -> úlcera y hemorragia digestiva
• Acetazolamida -> acidosis metabólica y aumento de salicilato libre en SNC

Reacciones adversas graves

• Hemorragia digestiva alta y perforación péptica
• Hemorragia intracraneal
• Síndrome de Reye en niños con infección viral
• Broncoespasmo y anafilaxia en enfermedad respiratoria exacerbada por AINE (triada de Samter)
• Nefritis intersticial y necrosis papilar por uso crónico
• Síndrome de Stevens-Johnson (raro)

Embarazo, lactancia y toxicología

Embarazo

A 100-150 mg/día el beneficio en prevención de preeclampsia supera el riesgo; a dosis analgésicas plenas es contraindicado desde el tercer trimestre por cierre del ductus.

Lactancia

Dosis antiagregantes (<=100 mg/día) se consideran compatibles (LactMed). Dosis analgésicas repetidas y altas deben evitarse por paso de salicilato a la leche, riesgo teórico de síndrome de Reye y acidosis metabólica en el lactante; prefiera paracetamol o ibuprofeno.

Sobredosis

Fase inicial: tinnitus, hipoacusia, náuseas, vómitos, hiperventilación por estimulación directa del centro respiratorio -> alcalosis respiratoria. Fase intermedia: aciduria paradojal y acidosis metabólica con anión gap por desacople de la fosforilación oxidativa; hipertermia, deshidratación. Fase tardía/grave: acidemia mixta, edema pulmonar no cardiogénico, edema cerebral, convulsiones, coma y muerte. En el niño predomina la acidosis metabólica precoz. ABC, vía aérea y O2; evitar la intubación si es posible (la hipoventilación transitoria empeora bruscamente la acidemia; si se intuba, mantener ventilación minuto alta). Carbón activado 1 g/kg si ingesta <2 h o preparados con capa entérica/bezoar, dosis repetidas cada 4 h. Reposición de volumen con suero fisiológico y corrección de hipokalemia (imprescindible para alcalinizar). Alcalinización urinaria: bicarbonato de sodio 1-2 mEq/kg en bolo y luego infusión de 100-150 mEq en 1 L de SG5% a 1,5-2 veces la mantención, meta pH urinario 7,5-8,0 y pH arterial 7,45-7,55. Glucosa EV incluso con glicemia normal si hay compromiso neurológico (neuroglucopenia). Laboratorio: salicilemia seriada cada 2 h hasta descenso, gases arteriales, ELP, función renal, glicemia, pruebas hepáticas, INR, paracetamol concomitante. Hemodiálisis si salicilemia >100 mg/dL agudo (>90 con clínica) o >60-80 mg/dL crónico, acidemia refractaria, alteración de conciencia, convulsiones, edema pulmonar, insuficiencia renal o falla del tratamiento.