Monografía farmacológica Medvox

Ácido alfa-lipoico (ácido tióctico)

Absorción oral 30–40 %, reducida por los alimentos (tomar 30 min antes de comer); primer paso hepático importante; semivida de ~30 min (efecto clínico por exposición repetida). Evidencia en neuropatía diabética: metaanálisis de ensayos con 300–600 mg IV/día por 2–4 semanas muestran reducción clínicamente significativa de síntomas; por vía oral, un ensayo de 181 pacientes (5 semanas) mostró mejoría con 600 mg/día igual que con 1.200–1.800 mg; un ensayo de 4 años (421 pacientes) no alcanzó el desenlace primario. La mayoría de los estudios proviene de un mismo grupo y fue financiada por el fabricante. Glicemia: metaanálisis de 2018 (20 ECA) con reducciones pequeñas de glucosa, insulina y HbA1c, no confirmadas en otros ensayos.

Suplemento nutricionalA16AX01 (como medicamento en algunos países europeos)Venta directa

Principio activo, marcas y presentaciones

Principio activo: Ácido 1,2-ditiolano-3-pentanoico; C8H14O2S2, 206,3 g/mol. Tiene un carbono quiral: el enantiómero R es el natural y el más biodisponible; los productos usan la mezcla racémica (R/S) o R-lipoico. Su forma reducida es el ácido dihidrolipoico. Sus grupos sulfhidrilo pueden interactuar con los puentes disulfuro de la insulina (base del síndrome autoinmune de insulina).
Nombres comerciales: Ácido alfa-lipoico 300–600 mg en cápsulas o comprimidos (racémico o R-lipoico), solo o en fórmulas para 'neuropatía'
Presentaciones: Cápsulas o comprimidos de 100, 300 y 600 mg; R-lipoico estabilizado (100–300 mg); Combinaciones con complejo B, benfotiamina o ácido gamma-linolénico; Solución IV de 600 mg (medicamento en Europa; uso hospitalario fuera de Chile)

Usos y propiedades

Mecanismo de acción

Cofactor de complejos mitocondriales (piruvato y alfa-cetoglutarato deshidrogenasas). En dosis farmacológicas es antioxidante (neutraliza radicales y regenera glutatión, vitaminas C y E), mejora el flujo endoneural y la velocidad de conducción en modelos de neuropatía diabética y aumenta la captación de glucosa mediada por insulina.

Indicaciones

Evidencia moderada-baja: alivio sintomático de la polineuropatía diabética dolorosa (600 mg/día; IV con más respaldo que oral). No modifica la progresión a largo plazo ni sustituye a pregabalina, duloxetina o amitriptilina ni al control glicémico
Incierto: control glicémico y resistencia a insulina (efecto pequeño e inconsistente)
No probado: pérdida de peso, esclerosis múltiple, deterioro cognitivo, síndrome de boca ardiente, 'antienvejecimiento', intoxicación por Amanita (sin evidencia)

Dosis terapéuticas

Adultos: Neuropatía diabética: 600 mg/día por vía oral en ayunas (30 min antes del desayuno); dosis de 1.200–1.800 mg no son más eficaces y causan más náuseas. En Europa se usan 600 mg IV/día por 2–3 semanas seguidos de vía oral. Evaluar respuesta a las 4–8 semanas y suspender si no hay mejoría.
Niños y adolescentes: No recomendado. La ingesta accidental de 2,4 g por un niño de 10 kg causó convulsiones y acidosis: guardar fuera del alcance de los niños.
Lactantes: No usar.
Adulto mayor: Vigilar hipoglicemia con insulina o sulfonilureas y molestias digestivas.
Ajustes renal/hepático: Sin ajuste establecido en insuficiencia renal o hepática; usar la menor dosis eficaz. Déficit de tiamina (alcoholismo): reponer tiamina antes, porque en animales el lipoico aumentó la toxicidad en el déficit de tiamina.

Seguridad clínica

Contraindicaciones

Hipersensibilidad
Antecedente de síndrome autoinmune de insulina
Niños (toxicidad grave con ingestas pequeñas)

Precauciones y monitorización

Vigilar glicemia al iniciar en diabéticos con insulina o sulfonilureas
Hipoglicemia espontánea en usuarios: descartar síndrome autoinmune de insulina
Reponer tiamina en alcohólicos o desnutridos antes de usarlo
Tomar en ayunas; los alimentos reducen la absorción ~20–30 %
Orina con olor desagradable con 1.200 mg/día (benigno)

Interacciones graves

Insulina y sulfonilureas: posible hipoglicemia aditiva; un estudio en sanos no mostró interacción con glibenclamida ni acarbosa, pero vigilar glicemia
Fármacos con grupo sulfhidrilo (metimazol, captopril, clopidogrel, imipenem): también desencadenan síndrome autoinmune de insulina; evitar la combinación en predispuestos
Cisplatino y quimioterapia oxidativa: posible interferencia antioxidante y quelación de metales; usar solo con acuerdo de oncología

Reacciones adversas graves

Síndrome autoinmune de insulina con hipoglicemias graves
Anafilaxia y laringoespasmo (sobre todo IV)
Convulsiones, acidosis láctica y falla multiorgánica en sobredosis (muerte descrita en una adolescente)

Embarazo, lactancia y toxicología

Embarazo

Datos limitados; solo considerar bajo supervisión médica estricta y con indicación clara. No usar como suplemento rutinario.

Lactancia

Seguridad no establecida; se desaconseja.

Sobredosis

Vómitos, alteración de conciencia, convulsiones refractarias, acidosis láctica, hipoglicemia, rabdomiólisis, coagulopatía (CID), hemólisis y falla multiorgánica. Soporte intensivo: vía aérea, benzodiacepinas para convulsiones, glucosa IV, corrección de acidosis, vigilancia de CK, coagulación y función renal; considerar carbón activado si es precoz y la vía aérea está protegida. Consultar a CITUC (+56 2 2635 3800).