Monografía farmacológica Medvox
Ácido mefenámico
Absorción oral rápida, Tmax de 2–4 horas, unión a proteínas mayor del 90 %, semivida de unas 2 horas. Metabolismo hepático por CYP2C9 y glucuronidación; eliminación urinaria y fecal. Eficacia en dismenorrea similar a otros AINE, y reduce el sangrado menstrual en un 20–40 %. Perfil gastrointestinal y renal no más favorable que otros AINE, con mayor riesgo de convulsiones en sobredosis.
Principio activo, marcas y presentaciones
- Principio activo
- Ácido 2-[(2,3-dimetilfenil)amino]benzoico; C15H15NO2, 241,3 g/mol.
- Nombres comerciales
- ÁCIDO MEFENÁMICO comprimidos 500 mg, envase de 10 · ADESNA comprimidos (ácido mefenámico 500 mg), envase de 10 · ÁCIDO MEFENÁMICO L.CH. comprimidos 500 mg, envase de 10 · SICADOL FORTE comprimidos (ácido mefenámico 500 mg), envases de 10 y 20
- Presentaciones
- Comprimidos de 500 mg, envases de 10 y 20
Usos y propiedades
Mecanismo de acción
Inhibe de forma no selectiva la ciclooxigenasa 1 y 2 y reduce la síntesis de prostaglandinas; además antagoniza el receptor de prostaglandinas. Disminuye las prostaglandinas endometriales, lo que reduce las contracciones uterinas y el sangrado menstrual.
Indicaciones
- Dismenorrea primaria
- Menorragia (sangrado menstrual abundante) sin causa orgánica
- Dolor agudo leve a moderado (dental, musculoesquelético, posoperatorio menor)
Dosis terapéuticas
- Adultos
- Dolor y dismenorrea: 500 mg cada 8 horas con las comidas; alternativa de la ficha chilena: 500 mg de carga y luego 250 mg cada 6 horas. Máximo 1500 mg al día. Dismenorrea: iniciar al comienzo del dolor o del sangrado y mantener 2–3 días. Menorragia: 500 mg cada 8 horas durante los días de sangrado. No exceder 7 días de tratamiento analgésico.
- Niños y adolescentes
- Las fichas chilena y española no lo recomiendan en menores de 14 años. En adolescentes mayores de 14 años con dismenorrea, dosis de adulto.
- Lactantes
- No usar.
- Adulto mayor
- Evitar si es posible (criterios de Beers para AINE): riesgo de hemorragia digestiva, insuficiencia renal y cardiovascular. Si se usa, la menor dosis por el menor tiempo, con gastroprotección.
- Ajustes renal/hepático
- Insuficiencia renal: evitar con depuración menor de 30 mL/min (contraindicado en insuficiencia renal grave); en leve a moderada usar dosis mínima y controlar creatinina. Insuficiencia hepática grave: contraindicado; en leve a moderada, precaución. Insuficiencia cardíaca grave: contraindicado.
Seguridad clínica
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad, o asma, urticaria, rinitis o angioedema desencadenados por ácido acetilsalicílico u otros AINE
- Úlcera péptica activa o antecedente de hemorragia o perforación por AINE
- Enfermedad inflamatoria intestinal
- Insuficiencia renal, hepática o cardíaca grave
- Dolor perioperatorio de cirugía de revascularización coronaria
- Tercer trimestre del embarazo
- Menores de 14 años (según fichas)
Precauciones y monitorización
- Diarrea: reducir dosis o suspender
- Anemia hemolítica autoinmune y otras discrasias
- Riesgo cardiovascular trombótico (infarto, accidente cerebrovascular) con uso prolongado
- Reacciones cutáneas graves (Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica, DRESS)
- Asma, hipertensión e insuficiencia cardíaca
- Falso positivo en prueba de bilis en orina
Interacciones graves
- Anticoagulantes orales y anticoagulantes directos: más sangrado; además desplaza a la warfarina de las proteínas y eleva el INR
- Otros AINE, corticoides, antiagregantes e ISRS: más hemorragia digestiva
- Ácido acetilsalicílico en dosis baja: puede interferir con su efecto antiagregante
- IECA, ARA II y diuréticos: menor efecto antihipertensivo e insuficiencia renal aguda (triple combinación)
- Litio y metotrexato: aumentan sus niveles y toxicidad
- Ciclosporina y tacrolimus: más nefrotoxicidad
Reacciones adversas graves
- Hemorragia, úlcera o perforación digestiva
- Insuficiencia renal aguda, nefritis intersticial y síndrome nefrótico
- Anemia hemolítica autoinmune, agranulocitosis y trombocitopenia
- Hepatitis
- Broncoespasmo en asmáticos sensibles a AINE
- Infarto de miocardio y accidente cerebrovascular
- Síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica
Embarazo, lactancia y toxicología
Embarazo
Para analgesia en el embarazo preferir paracetamol.
Lactancia
Pasa en trazas a la leche; la ficha española indica no usarlo. Preferir ibuprofeno o paracetamol.
Sobredosis
Náuseas, vómitos, dolor abdominal, mareo, somnolencia; convulsiones (a menudo repetidas), coma, insuficiencia renal aguda y hemorragia digestiva. Carbón activado si la ingesta es reciente (menos de 1 hora) y la vía aérea está protegida. Observar al menos 4–6 horas; benzodiazepinas para las convulsiones. Hidratación y control de función renal, electrolitos y hemograma. La hemodiálisis es poco útil por la alta unión a proteínas. Consultar a CITUC (+56 2 2635 3800).