Monografía farmacológica Medvox
Ácido zoledrónico
Una infusión anual de 5 mg reduce fracturas vertebrales en 70 % y de cadera en 41 % (estudio HORIZON, evidencia 1A), y en el paciente con fractura de cadera reciente reduce además la mortalidad. Su administración anual resuelve el problema de adherencia de los bifosfonatos orales. En oncología previene eventos óseos por metástasis y trata la hipercalcemia maligna.
Principio activo, marcas y presentaciones
- Principio activo
- Ácido (1-hidroxi-2-imidazol-1-il-1-fosfonoetil)fosfónico; C5H10N2O7P2.
- Nombres comerciales
- Aclasta · Zometa · Ácido Zoledrónico
- Presentaciones
- Solución para infusión 5 mg/100 mL (osteoporosis); Concentrado 4 mg/5 mL (oncología)
Usos y propiedades
Mecanismo de acción
Inhibe la farnesil pirofosfato sintasa del osteoclasto induciendo su apoptosis; es el bifosfonato de mayor potencia antirresortiva disponible.
Indicaciones
- Osteoporosis posmenopáusica y del hombre
- Osteoporosis inducida por corticoides
- Prevención de eventos óseos en metástasis y mieloma
- Hipercalcemia maligna
- Enfermedad de Paget ósea
Dosis terapéuticas
- Adultos
- Osteoporosis: 5 mg EV en infusión de al menos 15 minutos, una vez al año. Oncología: 4 mg EV cada 3–4 semanas. Hipercalcemia maligna: 4 mg EV en dosis única. Paget: 5 mg dosis única.
- Niños y adolescentes
- Osteogénesis imperfecta: 0,025–0,05 mg/kg cada 3–6 meses bajo especialista.
- Lactantes
- Uso excepcional en osteogénesis imperfecta grave.
- Adulto mayor
- Asegurar hidratación previa y niveles adecuados de vitamina D y calcio; evaluar función renal antes de cada dosis.
- Ajustes renal/hepático
- Contraindicado si VFG <35 mL/min. Requiere hidratación con 500 mL de suero fisiológico antes de la infusión.
Seguridad clínica
Contraindicaciones
Sin información específica publicada.
Precauciones y monitorización
Sin información específica publicada.
Interacciones graves
- Aminoglucósidos, AINE y diuréticos de asa -> nefrotoxicidad aditiva
- Otros fármacos que reducen el calcio -> hipocalcemia grave
Reacciones adversas graves
- Hipocalcemia grave si hay déficit de vitamina D no corregido
- Falla renal aguda, sobre todo con infusión rápida o deshidratación
- Osteonecrosis mandibular
- Fractura atípica de fémur
- Fibrilación auricular
- Uveítis y escleritis
Embarazo, lactancia y toxicología
Embarazo
Se deposita en el hueso por años y puede liberarse en embarazos posteriores.
Lactancia
Sin datos; evitar.
Sobredosis
Hipocalcemia con parestesias, tetania, espasmo carpopedal, prolongación del QT y arritmia; falla renal aguda. Gluconato de calcio 10 % 10–30 mL EV lento y luego infusión de calcio; corregir magnesio y potasio; hidratación y soporte renal.