Monografía farmacológica Medvox
Acotiamida
Tmax de unas 2,4 horas; semivida de unas 13 horas; estado estacionario al tercer día. Unión a proteínas del 84–86 %. Metabolismo por CYP2C8, CYP1A1 y CYP3A4 (desisopropilación) y glucuronidación (UGT1A8/1A9). Tomarla antes de las comidas da mayor concentración que después. Aprobada en Japón e India; en metaanálisis mejora la plenitud posprandial y la saciedad precoz con beneficio modesto frente a placebo y sin efectos extrapiramidales ni prolongación del QT.
Principio activo, marcas y presentaciones
- Principio activo
- Clorhidrato de acotiamida trihidrato; base C21H30N4O5S, 450,6 g/mol. Derivado tiazolcarboxamida (N-[2-(diisopropilamino)etil]-2-[(2-hidroxi-4,5-dimetoxibenzoil)amino]-1,3-tiazol-4-carboxamida).
- Nombres comerciales
- DIOTUL comprimidos recubiertos (acotiamida clorhidrato trihidrato 100 mg), envase de 30
- Presentaciones
- Comprimidos recubiertos de 100 mg, envase de 30
Usos y propiedades
Mecanismo de acción
Inhibe de forma selectiva y reversible la acetilcolinesterasa en el plexo mientérico gástrico y antagoniza los autorreceptores muscarínicos presinápticos M1/M2, lo que aumenta la acetilcolina disponible en la terminal colinérgica. Mejora la acomodación gástrica y el vaciamiento retardado, sin actividad relevante sobre receptores dopaminérgicos ni 5-HT4 y con escasa penetración en el SNC.
Indicaciones
- Dispepsia funcional con síndrome de distrés posprandial: plenitud posprandial, distensión abdominal alta y saciedad precoz
Dosis terapéuticas
- Adultos
- 100 mg tres veces al día, antes de las comidas. Evaluar la respuesta al mes; si no hay mejoría, suspender. Una vez que los síntomas mejoran, considerar retirar: evitar el uso prolongado sin reevaluación.
- Niños y adolescentes
- No debe usarse en población pediátrica (sin estudios).
- Lactantes
- No corresponde su uso.
- Adulto mayor
- Sin ajuste establecido; usar con precaución y suspender si aparecen alteraciones de la función hepática o renal.
- Ajustes renal/hepático
- Insuficiencia renal o hepática: sin datos específicos ni ajuste numérico en la ficha; usar con precaución y controlar transaminasas. Suspender si las transaminasas se elevan de forma relevante.
Seguridad clínica
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad a acotiamida o a los excipientes
Precauciones y monitorización
- Descartar enfermedad orgánica antes de tratar y si los síntomas persisten
- Evitar con otros inhibidores de la acetilcolinesterasa y con agonistas o antagonistas colinérgicos
- Elevación de transaminasas: controlar si se prolonga el uso
- Asma, bradicardia, enfermedad ulcerosa activa u obstrucción urinaria o intestinal: precaución teórica por el efecto colinérgico
Interacciones graves
- Anticolinérgicos (atropina, butilescopolamina, clidinio, pipetanato): antagonizan su efecto
- Colinérgicos e inhibidores de la colinesterasa (neostigmina, piridostigmina, donepezilo, rivastigmina): potenciación mutua con riesgo de bradicardia, broncoespasmo y efectos muscarínicos
- Succinilcolina: posible prolongación del bloqueo neuromuscular (efecto de clase de los inhibidores de colinesterasa)
Reacciones adversas graves
- Exantema y urticaria (hipersensibilidad)
- Elevación marcada de transaminasas o bilirrubina, rara
Embarazo, lactancia y toxicología
Embarazo
La dispepsia funcional no justifica en general un fármaco sin datos en embarazo.
Lactancia
Se excreta en la leche en animales. La ficha indica no usar durante la lactancia o interrumpirla si el tratamiento es inevitable.
Sobredosis
Se esperan efectos colinérgicos: diarrea, cólicos, náuseas, sialorrea, sudoración, bradicardia y broncorrea. Soporte y monitorización cardíaca; carbón activado si la ingesta es reciente. Atropina ante bradicardia sintomática o broncorrea. Consultar a CITUC (+56 2 2635 3800).