Monografía farmacológica Medvox
Agomelatina
Su atractivo clínico es la ausencia casi completa de disfunción sexual, de aumento de peso y de síndrome de discontinuación, tres de las causas más frecuentes de abandono de los antidepresivos. Mejora además la arquitectura del sueño sin efecto sedante residual. Su contrapartida es la hepatotoxicidad: exige pruebas hepáticas basales y seriadas, lo que en la práctica limita su uso.
Principio activo, marcas y presentaciones
- Principio activo
- Análogo de la melatonina con estructura naftalénica, que combina agonismo melatoninérgico con antagonismo serotoninérgico 5-HT2C.
- Nombres comerciales
- Valdoxan comprimidos recubiertos 25 mg · Alodil comprimidos recubiertos 25 mg
- Presentaciones
- Comprimidos recubiertos de 25 mg
Usos y propiedades
Mecanismo de acción
Agonismo de receptores melatoninérgicos MT1 y MT2, que resincroniza los ritmos circadianos, junto con antagonismo de receptores 5-HT2C, que desinhibe la liberación de dopamina y noradrenalina en corteza frontal.
Indicaciones
- Depresión mayor en adultos, especialmente con alteración del ritmo circadiano o cuando la disfunción sexual limita otras opciones
Dosis terapéuticas
- Adultos
- 25 mg en una toma al acostarse. Si no hay mejoría tras 2 semanas puede aumentarse a 50 mg al acostarse.
- Niños y adolescentes
- No recomendada bajo 18 años.
- Lactantes
- No corresponde.
- Adulto mayor
- No recomendada en mayores de 75 años por falta de eficacia demostrada en ese grupo.
- Ajustes renal/hepático
- Pruebas hepáticas obligatorias antes de iniciar, a las 3, 6, 12 y 24 semanas, y ante cada aumento de dosis. Contraindicada en insuficiencia hepática y si las transaminasas superan tres veces el valor normal. Contraindicada con inhibidores potentes del CYP1A2.
Seguridad clínica
Contraindicaciones
Sin información específica publicada.
Precauciones y monitorización
Sin información específica publicada.
Interacciones graves
- Fluvoxamina y ciprofloxacino (inhibidores potentes del CYP1A2): contraindicados, elevan la exposición hasta 60 veces
- Alcohol: aumenta el riesgo hepático
- Estrógenos e inhibidores moderados del CYP1A2: usar con precaución
Reacciones adversas graves
- Hepatotoxicidad, incluida insuficiencia hepática (motivo de la monitorización obligatoria)
- Viraje maníaco
- Ideación suicida al inicio del tratamiento
Embarazo, lactancia y toxicología
Embarazo
La experiencia en gestantes es muy limitada; existen antidepresivos con mucha mejor documentación.
Lactancia
Se desconoce su paso a leche materna en humanos.
Sobredosis
Somnolencia, dolor epigástrico, malestar general; el riesgo dominante es el hepático. Soporte y control de pruebas hepáticas.