Albendazol

Principio activo, marcas y presentaciones

Principio activo

Carbamato de bencimidazol: metil [5-(propiltio)-1H-bencimidazol-2-il]carbamato. Formula empírica C12H15N3O2S (PM 265,3). Su metabolito activo es el albendazol sulfoxido.

Nombres comerciales

Zentel · Albendazol

Presentaciones

Comprimidos masticables 200 mg; Comprimidos 400 mg; Suspensión oral 400 mg/10 mL (40 mg/mL)

Usos y propiedades

Mecanismo de acción

Se une selectivamente a la beta-tubulina del parasito impidiendo la polimerización de microtubulos, con lo que bloquea la captación de glucosa, deplecciona el glucógeno y el ATP del helminto y produce su muerte e inmovilización.

Indicaciones

• Ascariasis, tricocefalosis, uncinariasis, enterobiasis (oxiuros)
• Estrongiloidiasis (alternativa a ivermectina)
• Teniasis e himenolepiasis
• Neurocisticercosis parenquimatosa
• Equinococosis quística (hidatidosis) y alveolar
• Larva migrans cútanea y visceral (toxocariasis)
• Giardiasis (alternativa)
• Microsporidiosis intestinal en VIH

Dosis terapéuticas

Adultos

Geohelmintiasis (ascaris, tricocefalos, uncinarias): 400 mg VO en dosis única (tricocefalosis: 400 mg/día por 3 días); enterobiasis: 400 mg dosis única, repetir a las 2 semanas; estrongiloidiasis y teniasis: 400 mg/día por 3 días; himenolepiasis: 400 mg/día por 3 días, repetir a los 10 días; neurocisticercosis: 15 mg/kg/día VO dividido en 2 tomas (máximo 800 mg/día) por 8-30 días, con dexametasona o prednisona y antiepiléptico; hidatidosis: 10-15 mg/kg/día (400 mg cada 12 h en >60 kg) en ciclos de 28 días separados por 14 días de descanso, 3 o más ciclos, o continuo peri-operatorio; larva migrans cútanea: 400 mg/día por 3-7 días; toxocariasis: 400 mg cada 12 h por 5 días. Administrar con alimentos grasos en infecciones tisulares.

Niños y adolescentes

Mayores de 2 años: 400 mg VO dosis única para geohelmintos y oxiuros (mismos esquemas del adulto). Neurocisticercosis e hidatidosis: 15 mg/kg/día dividido en 2 tomas (máximo 800 mg/día). En niños de 1 a 2 años la OMS recomienda 200 mg en dosis única.

Lactantes

No recomendado en menores de 1 ano (seguridad no establecida). Entre 12 y 24 meses, la OMS acepta 200 mg en dosis única en campanas de desparasitación en zonas endémicas, bajo supervisión médica.

Adulto mayor

No requiere ajuste por edad. Vigilar pruebas hepáticas y hemograma en tratamientos prolongados, más frecuentes de alterar en el adulto mayor polimedicado.

Ajustes renal/hepático

Insuficiencia renal: no requiere ajuste (eliminación principalmente biliar). Insuficiencia hepática: usar con precaución y monitorizar transaminasas; en hepatopatía significativa o colestasis reducir dosis o evitar. En hidatidosis y neurocisticercosis controlar hemograma y transaminasas cada 2 semanas.

Seguridad clínica

Contraindicaciones

Sin información específica publicada.

Precauciones y monitorización

Sin información específica publicada.

Interacciones graves

• Dexametasona -> aumenta hasta 50% los niveles de albendazol sulfoxido (efecto deseado en neurocisticercosis, vigilar toxicidad)
• Praziquantel -> aumenta las concentraciones de albendazol sulfoxido; combinación útil pero con mayor riesgo de RAM
• Cimetidina -> inhibe el metabolismo y eleva niveles del sulfoxido
• Ritonavir, fenitoina, carbamazepina, fenobarbital -> inductores/inhibidores del CYP3A4 que alteran significativamente la exposición
• Toronja -> aumenta la biodisponibilidad

Reacciones adversas graves

• Hepatitis tóxica y falla hepática (tratamientos prolongados)
• Pancitopenia, agranulocitosis y aplasia medular (dosis altas prolongadas, más riesgo en hepatopatas)
• Síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica
• Hipertensión endocraneana y convulsiones por reacción inflamatoria al morir los cisticercos
• Shock anafiláctico por rotura de quiste hidatídico

Embarazo, lactancia y toxicología

Embarazo

Riesgo teórico de teratogenia en organogenesis; los ciclos prolongados a dosis altas (hidatidosis) deben postergarse hasta después del parto siempre que sea posible.

Lactancia

Excreción en leche muy baja (albendazol sulfoxido, dosis relativa del lactante <1%); LactMed considera aceptable la dosis única. En tratamientos prolongados a dosis altas vigilar al lactante.

Sobredosis

Sobredosis aguda: náuseas, vómitos, dolor abdominal, somnolencia. Toxicidad subaguda-crónica: ictericia y elevación de transaminasas, alopecia, fiebre, neutropenia febril, sangrado por trombocitopenia. En neurocisticercosis, el deterioro neurológico precoz corresponde a reacción inflamatoria y no a toxicidad directa. 1) ABC y soporte. 2) Carbón activado 1 g/kg si ingesta masiva reciente (<1 h). 3) Suspender el fármaco. 4) Laboratorio: hemograma con recuento diferencial, pruebas hepáticas, bilirrubina, protrombina/INR, función renal. 5) Monitorización hematológica seriada hasta recuperación; considerar factor estimulante de colonias en neutropenia grave. 6) En neurocisticercosis con hipertensión endocraneana: corticoides en dosis altas, manitol y manejo neuroquirúrgico según corresponda. 7) La diálisis no es útil (alta union a proteínas).