Monografía farmacológica Medvox

Alopurinol

Fármaco de primera línea para la reducción sostenida del ácido úrico, con meta de uricemia menor a 6 mg/dL (5 mg/dL si hay tofos). Requiere titulación progresiva y profilaxis antiinflamatoria con colchicina durante los primeros 3 a 6 meses, porque los descensos bruscos de uricemia precipitan crisis. El alelo HLA-B*5801 predice el síndrome de hipersensibilidad grave.

AntigotosoM04AA01Receta simple

Principio activo, marcas y presentaciones

Principio activo
1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-4-ol; C5H4N4O. Análogo estructural de la hipoxantina.
Nombres comerciales
Zyloric · Alopurinol
Presentaciones
Comprimidos 100 mg y 300 mg

Usos y propiedades

Mecanismo de acción

Inhibe la xantina oxidasa, bloqueando la conversión de hipoxantina a xantina y de xantina a ácido úrico; su metabolito oxipurinol prolonga el efecto.

Indicaciones

  • Gota con crisis recurrentes, tofos o daño articular
  • Hiperuricemia asintomática con litiasis úrica
  • Síndrome de lisis tumoral, profilaxis
  • Nefrolitiasis por oxalato de calcio con hiperuricosuria

Dosis terapéuticas

Adultos
Iniciar 100 mg/día y aumentar 100 mg cada 2–4 semanas hasta alcanzar la meta de uricemia; dosis habitual 300 mg/día, máx 800 mg/día. Síndrome de lisis tumoral: 600–800 mg/día.
Niños y adolescentes
10 mg/kg/día fraccionado (máx 400 mg/día), principalmente en lisis tumoral y errores del metabolismo.
Lactantes
Uso excepcional en trastornos metabólicos congénitos.
Adulto mayor
Iniciar con 50–100 mg/día; ajustar por función renal y vigilar exantema.
Ajustes renal/hepático
VFG 30–60: iniciar con 50–100 mg/día; VFG <30: 50 mg/día con titulación lenta. La titulación gradual permite alcanzar dosis mayores incluso en falla renal.

Seguridad clínica

Contraindicaciones

Sin información específica publicada.

Precauciones y monitorización

Sin información específica publicada.

Interacciones graves

  • Azatioprina y mercaptopurina -> mielosupresión potencialmente fatal; reducir la dosis del inmunosupresor al 25 % o evitar la combinación
  • Amoxicilina y ampicilina -> aumento marcado de la incidencia de exantema
  • Warfarina -> aumento del INR
  • Ciclosporina -> aumento de niveles

Reacciones adversas graves

  • Síndrome de hipersensibilidad al alopurinol (DRESS) con exantema, fiebre, eosinofilia, hepatitis y falla renal, mortalidad hasta 25 %
  • Síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica
  • Agranulocitosis
  • Hepatitis granulomatosa

Embarazo, lactancia y toxicología

Embarazo

Datos limitados; suspender salvo indicación imperiosa.

Lactancia

Pasa a leche; se acepta con vigilancia del lactante.

Sobredosis

Náuseas, vómitos, diarrea, mareo; en la hipersensibilidad, exantema extenso, fiebre, eosinofilia, insuficiencia hepática y renal. Suspender de inmediato ante cualquier exantema. Hidratación, corticoides sistémicos en el DRESS, manejo en unidad de quemados si hay necrólisis epidérmica. El oxipurinol es dializable.