Monografía farmacológica Medvox
Amisulprida
Su comportamiento es bifásico y es la clave de su uso: en 50 a 300 mg al día actúa sobre síntomas negativos, distimia y anhedonia; sobre 400 mg al día actúa como antipsicótico convencional sobre síntomas positivos. Produce hiperprolactinemia marcada, más que la mayoría de los atípicos, y prolonga el QT de manera dosis-dependiente.
Principio activo, marcas y presentaciones
- Principio activo
- Benzamida sustituida, hidrofílica, con eliminación predominantemente renal sin metabolismo hepático relevante, lo que la hace inusualmente libre de interacciones farmacocinéticas.
- Nombres comerciales
- Socian comprimidos 50 mg
- Presentaciones
- Comprimidos de 50 mg
Usos y propiedades
Mecanismo de acción
Antagonismo selectivo de receptores dopaminérgicos D2 y D3. En dosis bajas bloquea preferentemente autorreceptores presinápticos, aumentando la transmisión dopaminérgica y produciendo un efecto activador y antidepresivo; en dosis altas predomina el bloqueo postsináptico con efecto antipsicótico.
Indicaciones
- Esquizofrenia con predominio de síntomas negativos (dosis bajas)
- Esquizofrenia con síntomas positivos (dosis altas)
- Distimia, como uso de segunda línea en dosis bajas
Dosis terapéuticas
- Adultos
- Síntomas negativos predominantes: 50 a 300 mg al día. Episodio psicótico agudo con síntomas positivos: 400 a 800 mg al día repartidos en dos tomas, con máximo de 1200 mg al día.
- Niños y adolescentes
- No recomendado bajo 15 años; sin datos suficientes de seguridad.
- Lactantes
- No corresponde.
- Adulto mayor
- Usar con especial precaución por el riesgo de hipotensión, sedación y mayor sensibilidad extrapiramidal; ajustar por función renal.
- Ajustes renal/hepático
- Ajuste renal obligatorio: reducir la dosis a la mitad con clearance de 30-60 mL/min y a un tercio con 10-30 mL/min. No requiere ajuste hepático.
Seguridad clínica
Contraindicaciones
Sin información específica publicada.
Precauciones y monitorización
Sin información específica publicada.
Interacciones graves
- Fármacos que prolongan el QT: riesgo aditivo de arritmia
- Levodopa y agonistas dopaminérgicos: antagonismo mutuo
- Depresores del sistema nervioso central y alcohol
- Diuréticos que causen hipokalemia: aumentan el riesgo arrítmico
Reacciones adversas graves
- Prolongación del QT y torsades de pointes
- Síndrome neuroléptico maligno
- Disquinesia tardía
- Convulsiones
Embarazo, lactancia y toxicología
Embarazo
Existen antipsicóticos con mejor documentación en embarazo; si la paciente está estable con amisulprida, la decisión de cambiar se pondera con el riesgo de recaída.
Lactancia
Se excreta en leche materna en cantidades significativas; no se recomienda durante la lactancia.
Sobredosis
Somnolencia, sedación, hipotensión, síntomas extrapiramidales severos, prolongación del QT y arritmia ventricular; coma en ingestas altas. Monitorización cardíaca, corrección de electrolitos, soporte. No es significativamente dializable pese a su eliminación renal.