Monografía farmacológica Medvox
Amitriptilina
Su uso actual es mayoritariamente en dolor neuropático, migraña profiláctica y trastornos del sueño, más que en depresión, donde los ISRS la han desplazado por seguridad. En dolor neuropático es eficaz en dosis muy inferiores a las antidepresivas (10–75 mg). Su bloqueo de canales de sodio explica su cardiotoxicidad en sobredosis, que la convierte en una de las intoxicaciones farmacológicas más letales.
Principio activo, marcas y presentaciones
- Principio activo
- 3-(10,11-dihidro-5H-dibenzo[a,d]ciclohepten-5-ilideno)-N,N-dimetilpropan-1-amina; C20H23N.
- Nombres comerciales
- Amitriptilina · Tryptanol · Amitriptilina 25 mg 100 Comprimidos Recubiertos · Amitriptilina 25 mg 24 Comprimidos Recubiertos
- Presentaciones
- Comprimidos 25 mg y 75 mg; Amitriptilina 25 mg 100 Comprimidos Recubiertos — Laboratorio Chile / Teva; Amitriptilina 25 mg 24 Comprimidos Recubiertos — Laboratorio Chile / Teva
Usos y propiedades
Mecanismo de acción
Inhibe la recaptación de serotonina y noradrenalina, con antagonismo adicional de receptores muscarínicos, histaminérgicos H1 y alfa-1 adrenérgicos, y bloqueo de canales de sodio.
Indicaciones
- Dolor neuropático (neuropatía diabética, neuralgia postherpética)
- Profilaxis de migraña y de cefalea tensional
- Depresión mayor
- Insomnio crónico asociado a dolor
- Enuresis nocturna infantil
- Síndrome de intestino irritable con dolor
Dosis terapéuticas
- Adultos
- Dolor neuropático y migraña: iniciar 10–25 mg en la noche y titular hasta 25–75 mg/día. Depresión: 75–150 mg/día (máx 300 mg).
- Niños y adolescentes
- Enuresis desde los 6 años: 10–25 mg en la noche. Dolor neuropático: 0,1–0,5 mg/kg en la noche.
- Lactantes
- No indicado.
- Adulto mayor
- Evitar (criterio de Beers) por efectos anticolinérgicos, hipotensión ortostática y caídas; si se usa, 10 mg en la noche.
- Ajustes renal/hepático
- Reducir en insuficiencia hepática. Sin ajuste renal significativo.
Seguridad clínica
Contraindicaciones
Sin información específica publicada.
Precauciones y monitorización
Sin información específica publicada.
Interacciones graves
- IMAO -> síndrome serotoninérgico potencialmente fatal; requiere 14 días de lavado
- ISRS (fluoxetina, paroxetina) -> aumento marcado de niveles por inhibición de CYP2D6
- Tramadol -> convulsiones y síndrome serotoninérgico
- Fármacos que prolongan el QT -> arritmia
- Anticolinérgicos -> síndrome anticolinérgico
Reacciones adversas graves
- Arritmia ventricular y prolongación del QRS y del QT
- Retención urinaria aguda
- Glaucoma agudo de ángulo cerrado
- Convulsiones
- Síndrome serotoninérgico
- Ideación suicida en menores de 25 años
- Hiponatremia por secreción inadecuada de ADH
Embarazo, lactancia y toxicología
Embarazo
Si se requiere antidepresivo, los ISRS tienen más datos de seguridad.
Lactancia
Dosis relativa baja; vigilar sedación en el lactante.
Sobredosis
Tríada de coma, convulsiones y arritmia. Síndrome anticolinérgico, hipotensión, QRS mayor a 100 ms, onda R terminal en aVR mayor a 3 mm, taquicardia ventricular y paro. Monitorización ECG continua desde el ingreso, carbón activado si es precoz y la vía aérea está protegida, intubación precoz. Bicarbonato de sodio 1–2 mEq/kg en bolo si el QRS supera 100 ms o hay hipotensión, repitiendo hasta pH arterial 7,50–7,55. Benzodiazepinas para las convulsiones; la fenitoína está contraindicada. Noradrenalina para la hipotensión. Emulsión lipídica al 20 % y ECMO en casos refractarios. NO usar flumazenil ni antiarrítmicos clase IA, IC ni III.