Monografía farmacológica Medvox
Amlodipino
Antihipertensivo de primera línea con vida media de 35 a 50 horas, la más larga de la clase, lo que asegura control tensional durante 24 horas incluso ante olvidos ocasionales. Eficacia demostrada en reducción de eventos cardiovasculares y accidente cerebrovascular (estudios ALLHAT y ASCOT). Es especialmente útil en el paciente afroamericano y en el adulto mayor con hipertensión sistólica aislada.
Principio activo, marcas y presentaciones
- Principio activo
- Besilato de 3-etil 5-metil 2-[(2-aminoetoxi)metil]-4-(2-clorofenil)-1,4-dihidro-6-metilpiridina-3,5-dicarboxilato; C20H25ClN2O5.
- Nombres comerciales
- Norvasc · Amlodipino · Presiomin
- Presentaciones
- Comprimidos 5 mg y 10 mg
Usos y propiedades
Mecanismo de acción
Bloquea los canales de calcio tipo L del músculo liso vascular produciendo vasodilatación arterial periférica; su selectividad vascular hace que no deprima la contractilidad ni la conducción AV.
Indicaciones
- Hipertensión arterial
- Angina estable crónica
- Angina vasoespástica de Prinzmetal
- Enfermedad coronaria estable
Dosis terapéuticas
- Adultos
- 5 mg/día, titulando a 10 mg/día a las 2–4 semanas según respuesta. Angina: 5–10 mg/día.
- Niños y adolescentes
- Mayores de 6 años: 2,5–5 mg/día.
- Lactantes
- No establecido; uso excepcional en cardiología infantil.
- Adulto mayor
- Iniciar con 2,5 mg/día; mayor incidencia de edema maleolar.
- Ajustes renal/hepático
- Sin ajuste renal. En insuficiencia hepática iniciar con 2,5 mg/día.
Seguridad clínica
Contraindicaciones
Sin información específica publicada.
Precauciones y monitorización
Sin información específica publicada.
Interacciones graves
- Simvastatina -> aumento de niveles con riesgo de rabdomiólisis; no exceder 20 mg de simvastatina
- Inhibidores potentes de CYP3A4 (claritromicina, itraconazol, ritonavir) -> hipotensión
- Ciclosporina y tacrolimus -> aumento de niveles del inmunosupresor
Reacciones adversas graves
- Hipotensión sintomática
- Hiperplasia gingival
- Angioedema (excepcional)
- Hepatitis (excepcional)
Embarazo, lactancia y toxicología
Embarazo
El nifedipino de liberación prolongada tiene más evidencia en el embarazo; el amlodipino se usa cuando ya estaba indicado y funciona bien.
Lactancia
Dosis relativa en el lactante <2 % (LactMed).
Sobredosis
Hipotensión refractaria y vasoplejía, taquicardia refleja, hiperglicemia por bloqueo de la secreción de insulina, acidosis láctica, edema pulmonar no cardiogénico. Volumen, calcio EV (gluconato 3 g o cloruro 1 g), noradrenalina; terapia hiperinsulinémica euglicémica con insulina cristalina 1 U/kg en bolo seguida de 1–10 U/kg/h con glucosa; emulsión lipídica al 20 % en shock refractario; azul de metileno en vasoplejía extrema.