Monografía farmacológica Medvox
Apixabán
En fibrilación auricular no valvular es el único anticoagulante oral directo que demostró superioridad frente a warfarina simultáneamente en prevención de accidente cerebrovascular, en hemorragia mayor y en mortalidad (estudio ARISTOTLE, evidencia 1A). Es también el de menor tasa de hemorragia digestiva de la clase y el preferido en el paciente con enfermedad renal crónica avanzada.
Principio activo, marcas y presentaciones
- Principio activo
- 1-(4-metoxifenil)-7-oxo-6-[4-(2-oxopiperidin-1-il)fenil]-pirazolo[5,4-c]piridina-3-carboxamida; C25H25N5O4.
- Nombres comerciales
- Eliquis · Apixabán
- Presentaciones
- Comprimidos 2,5 mg y 5 mg
Usos y propiedades
Mecanismo de acción
Inhibición directa, reversible y selectiva del factor Xa libre y unido al coágulo, sin requerir antitrombina.
Indicaciones
- Fibrilación auricular no valvular
- Trombosis venosa profunda y embolia pulmonar
- Profilaxis tras artroplastia de cadera o rodilla
- Trombosis asociada a cáncer
Dosis terapéuticas
- Adultos
- Fibrilación auricular: 5 mg c/12 h; reducir a 2,5 mg c/12 h si cumple 2 de 3 criterios: edad ≥80 años, peso ≤60 kg o creatinina ≥1,5 mg/dL. Trombosis venosa: 10 mg c/12 h por 7 días, luego 5 mg c/12 h; a partir de los 6 meses 2,5 mg c/12 h.
- Niños y adolescentes
- Uso especializado en hematología infantil con formulación pediátrica.
- Lactantes
- No indicado.
- Adulto mayor
- Aplicar criterios de reducción de dosis; es el anticoagulante oral directo con mejor perfil en el adulto mayor.
- Ajustes renal/hepático
- VFG 15–29: 2,5 mg c/12 h en fibrilación auricular. VFG <15 o diálisis: datos limitados, evaluar caso a caso. Contraindicado en Child C.
Seguridad clínica
Contraindicaciones
Sin información específica publicada.
Precauciones y monitorización
Sin información específica publicada.
Interacciones graves
- Inhibidores potentes de CYP3A4 y P-glicoproteína (ketoconazol, itraconazol, ritonavir) -> aumento de niveles y hemorragia; contraindicados
- Rifampicina, carbamazepina, fenitoína, hierba de San Juan -> caída de niveles con riesgo trombótico
- Antiagregantes y AINE -> hemorragia mayor
Reacciones adversas graves
- Hemorragia mayor digestiva o intracraneal
- Hematoma espinal o epidural tras punción neuroaxial
- Trombosis por suspensión abrupta
Embarazo, lactancia y toxicología
Embarazo
En la gestante que requiere anticoagulación se usa heparina de bajo peso molecular.
Lactancia
Se excreta en leche en modelos animales; sin datos en humanos.
Sobredosis
Hemorragia digestiva, hematuria, hematoma, hemorragia intracraneal. Suspender, compresión y medidas locales, carbón activado si la ingesta fue en las últimas 2–6 h, soporte transfusional. No es dializable (alta unión a proteínas). Concentrado de complejo protrombínico 50 UI/kg como medida no específica.