Monografía farmacológica Medvox

Aprepitant

Se usa como componente de una combinación, no como monoterapia: debe acompañar al antagonista 5-HT3 y dexametasona u otros componentes definidos por el riesgo emetógeno.

Antiemético oncológicoA04AD12Receta simple; uso oncológico

Principio activo, marcas y presentaciones

Principio activo: Antagonista selectivo NK1 de administración oral.
Nombres comerciales: EMEND kit 125 mg + 80 mg + 80 mg · Aprepitant cápsulas 80 mg y 125 mg
Presentaciones: Kit de tres cápsulas: una de 125 mg y dos de 80 mg; Cápsulas 80 mg y 125 mg en envases individuales según registro

Usos y propiedades

Mecanismo de acción

Bloquea receptores NK1 centrales e impide la acción de sustancia P, reduciendo especialmente la emesis retardada por quimioterapia.

Indicaciones

Prevención de náuseas y vómitos agudos y retardados asociados a quimioterapia moderada o altamente emetógena

Dosis terapéuticas

Adultos: Esquema oral de 3 días: 125 mg una hora antes de la quimioterapia el día 1; 80 mg una vez al día por la mañana los días 2 y 3. Administrar dentro del régimen antiemético completo.
Niños y adolescentes: Desde 12 años: esquema 125/80/80 mg. Entre 6 meses y <12 años se usa suspensión oral calculada por peso donde esté disponible; no improvisar a partir de cápsulas si esa presentación no está registrada.
Lactantes: No recomendado antes de 6 meses.
Adulto mayor: Sin ajuste rutinario; revisar polifarmacia e interacciones CYP3A4/2C9.
Ajustes renal/hepático: Sin ajuste renal. Insuficiencia hepática leve-moderada: usualmente sin ajuste; datos limitados en grave. Al asociar dexametasona, suele reducirse su dosis aproximadamente 50 % según protocolo.

Seguridad clínica

Contraindicaciones

Sin información específica publicada.

Precauciones y monitorización

Sin información específica publicada.

Interacciones graves

Pimozida, cisaprida y derivados del ergot metabolizados por CYP3A4: contraindicados
Dexametasona y algunos quimioterápicos CYP3A4: ajustar según protocolo
Warfarina: puede reducir INR; control estrecho durante 2 semanas
Anticonceptivos hormonales: menor eficacia durante el tratamiento y 28 días después
Rifampicina, carbamazepina y fenitoína: reducen eficacia

Reacciones adversas graves

Anafilaxia y reacciones cutáneas graves
Interacciones clínicamente relevantes por CYP3A4/CYP2C9

Embarazo, lactancia y toxicología

Embarazo

No hay estudios adecuados en embarazo.

Lactancia

Datos insuficientes y posible tratamiento oncológico concomitante.

Sobredosis

Somnolencia, cefalea y síntomas gastrointestinales; considerar interacciones como parte de la toxicidad. Soporte y vigilancia; no es dializable de forma relevante.