Monografía farmacológica Medvox
Aripiprazol
Perfil metabólico más favorable que olanzapina y quetiapina, con menor aumento de peso y de glicemia, lo que lo hace preferible en el paciente joven o con síndrome metabólico. Su agonismo parcial produce menos hiperprolactinemia. En contrapartida, la acatisia es su efecto adverso más característico y limitante.
Principio activo, marcas y presentaciones
- Principio activo
- 7-[4-[4-(2,3-diclorofenil)piperazin-1-il]butoxi]-3,4-dihidroquinolin-2(1H)-ona; C23H27Cl2N3O2.
- Nombres comerciales
- Abilify · Aripiprazol · Arizol · Aripiprazol 10 mg 30 Comprimidos · Aripiprazol 15 mg 30 Comprimidos · Aripiprazol 5 mg 30 Comprimidos
- Presentaciones
- Comprimidos 5 mg, 10 mg, 15 mg y 20 mg; Solución oral 1 mg/mL; Inyectable de acción prolongada mensual 300 mg y 400 mg; Aripiprazol 10 mg 30 Comprimidos — Laboratorio Chile / Teva; Aripiprazol 15 mg 30 Comprimidos — Laboratorio Chile / Teva; Aripiprazol 5 mg 30 Comprimidos — Laboratorio Chile / Teva
Usos y propiedades
Mecanismo de acción
Agonista parcial de receptores D2 y 5-HT1A y antagonista 5-HT2A: estabiliza la transmisión dopaminérgica reduciéndola donde está aumentada y sosteniéndola donde está disminuida.
Indicaciones
- Esquizofrenia
- Trastorno bipolar, episodio maníaco y mantención
- Depresión mayor resistente, como potenciador
- Irritabilidad asociada a trastorno del espectro autista
- Trastorno de Tourette
Dosis terapéuticas
- Adultos
- Esquizofrenia: iniciar 10–15 mg/día, rango 10–30 mg/día. Potenciación en depresión: 2–5 mg/día. Manía: 15–30 mg/día.
- Niños y adolescentes
- Esquizofrenia desde los 13 años: 2 mg/día inicial, hasta 10 mg/día. Autismo desde los 6 años: 2–15 mg/día.
- Lactantes
- No indicado.
- Adulto mayor
- Iniciar con 2–5 mg/día; advertencia de aumento de mortalidad en demencia con psicosis.
- Ajustes renal/hepático
- Sin ajuste renal. Reducir a la mitad con inhibidores potentes de CYP2D6 o CYP3A4.
Seguridad clínica
Contraindicaciones
Sin información específica publicada.
Precauciones y monitorización
Sin información específica publicada.
Interacciones graves
- Inhibidores de CYP2D6 (fluoxetina, paroxetina) y de CYP3A4 (ketoconazol) -> aumento de niveles; reducir a la mitad
- Carbamazepina -> reducción de niveles a la mitad
- Otros depresores del sistema nervioso central -> sedación aditiva
Reacciones adversas graves
- Síndrome neuroléptico maligno
- Discinesia tardía
- Trastornos del control de impulsos: ludopatía, hipersexualidad y compras compulsivas
- Aumento de mortalidad en el anciano con demencia
- Convulsiones
Embarazo, lactancia y toxicología
Embarazo
La descompensación psicótica en el embarazo tiene consecuencias graves; la decisión debe ser individualizada con psiquiatría.
Lactancia
Puede suprimir la lactancia por su efecto sobre la prolactina; datos limitados.
Sobredosis
Somnolencia, vómitos, temblor, acatisia, taquicardia, hipotensión; prolongación del QT infrecuente. Carbón activado si es precoz, monitorización ECG, hidratación, benzodiazepinas para la agitación. No es dializable.