Monografía farmacológica Medvox
Asenapina
Su rasgo definitorio es la vía sublingual obligatoria: el comprimido debe disolverse bajo la lengua y el paciente no debe comer ni beber durante los 10 minutos siguientes, o el fármaco se degrada y el tratamiento falla. Produce hipoestesia oral transitoria, que es esperable y no motivo de suspensión. Tiene indicación establecida en manía bipolar.
Principio activo, marcas y presentaciones
- Principio activo
- Derivado dibenzo-oxepino-pirrol. Su biodisponibilidad oral es prácticamente nula por metabolismo de primer paso, por lo que solo puede administrarse por vía sublingual.
- Nombres comerciales
- Psicocen SL comprimidos sublinguales 5 mg · Psicocen SL comprimidos sublinguales 10 mg
- Presentaciones
- Comprimidos sublinguales de 5 y 10 mg
Usos y propiedades
Mecanismo de acción
Antagonismo de amplio espectro sobre receptores D2, 5-HT2A, 5-HT2C, 5-HT7, alfa-adrenérgicos e histaminérgicos, sin actividad anticolinérgica relevante.
Indicaciones
- Episodios maníacos o mixtos del trastorno bipolar I, en monoterapia o asociada a litio o valproato
- Esquizofrenia (según registro local)
Dosis terapéuticas
- Adultos
- Manía en monoterapia: 10 mg por vía sublingual dos veces al día, reducible a 5 mg dos veces al día según tolerancia. Como terapia asociada: iniciar 5 mg dos veces al día.
- Niños y adolescentes
- No recomendado bajo 18 años en la práctica local; existe experiencia en adolescentes con manía en otros registros.
- Lactantes
- No corresponde.
- Adulto mayor
- Usar con precaución por hipotensión ortostática y sedación. Mayor mortalidad en demencia.
- Ajustes renal/hepático
- Contraindicada en insuficiencia hepática severa (Child-Pugh C). Instruir explícitamente: disolver bajo la lengua, no tragar, no comer ni beber por 10 minutos.
Seguridad clínica
Contraindicaciones
Sin información específica publicada.
Precauciones y monitorización
Sin información específica publicada.
Interacciones graves
- Fluvoxamina (inhibidor potente del CYP1A2): eleva sus niveles
- Otros fármacos que prolongan el QT
- Depresores del sistema nervioso central y alcohol
- Antihipertensivos: hipotensión aditiva
Reacciones adversas graves
- Síndrome neuroléptico maligno
- Disquinesia tardía
- Reacciones de hipersensibilidad, incluida angioedema
- Prolongación del QT
- Hiperglicemia
Embarazo, lactancia y toxicología
Embarazo
Datos humanos limitados.
Lactancia
Datos insuficientes sobre su paso a leche materna.
Sobredosis
Sedación, agitación, distonías, hipotensión, taquicardia. Soporte y monitorización cardíaca; biperideno para distonías.