Monografía farmacológica Medvox
Atropina + papaverina (comprimidos)
Atropina: buena absorción oral, efecto en 30–60 minutos, semivida de 2–4 h (más larga en niños pequeños y ancianos), metabolismo hepático y excreción renal con 30–50 % sin cambios. Papaverina: biodisponibilidad oral variable (≈54 %), unión a proteínas ≈90 %, metabolismo hepático y semivida de 0,5–2 h, por lo que requiere dosis repetidas.
Principio activo, marcas y presentaciones
- Principio activo
- Atropina: alcaloide tropánico racémico (dl-hiosciamina), éster del ácido trópico con tropina, como sulfato; amina terciaria que atraviesa la barrera hematoencefálica. Papaverina: alcaloide bencilisoquinolínico del opio sin acción opioide, como clorhidrato. Comprimidos de atropina 0,5 mg + papaverina 40 mg.
- Nombres comerciales
- Dolospam comprimidos (atropina 0,5 mg + papaverina 40 mg; ISP F-3929/15) · Dipatropin comprimidos (atropina 0,5 mg + papaverina 40 mg; ISP F-11642/11)
- Presentaciones
- Comprimidos de atropina 0,5 mg + papaverina 40 mg, envases de 10 y 15 comprimidos
Usos y propiedades
Mecanismo de acción
La atropina es un antagonista competitivo no selectivo de los receptores muscarínicos: reduce el tono y la motilidad del músculo liso gastrointestinal, biliar, urinario y uterino y las secreciones. La papaverina relaja directamente el músculo liso (acción musculotrópica) inhibiendo la fosfodiesterasa, con aumento de AMPc y GMPc, y bloqueando canales de calcio; es además vasodilatadora. La combinación suma ambos mecanismos espasmolíticos.
Indicaciones
- Alivio de espasmos viscerales, principalmente gastrointestinales (incluidos espasmos del cardias y del píloro)
- Espasmos de las vías urinarias
- Espasmos uterinos y dismenorrea espasmódica
Dosis terapéuticas
- Adultos
- 1 comprimido cada 6–8 horas; máximo 8 comprimidos al día (4 mg de atropina y 320 mg de papaverina). Evitar el uso prolongado salvo indicación médica estricta.
- Niños y adolescentes
- No administrar en menores de 12 años sin indicación médica; precaución especial en menores de 6 años (mayor sensibilidad a la atropina: hipertermia, taquicardia). Sin pauta pediátrica en ficha.
- Lactantes
- No usar (formulación en comprimidos con dosis de adulto; riesgo de toxicidad anticolinérgica grave).
- Adulto mayor
- Usar con cuidado: confusión, delirio, retención urinaria, constipación, taquicardia y glaucoma agudo; preferir la menor dosis y por pocos días (anticolinérgico de la lista de Beers).
- Ajustes renal/hepático
- Insuficiencia hepática: precaución por la hepatotoxicidad descrita con papaverina y su metabolismo hepático. Insuficiencia renal: precaución por acumulación de atropina; usar dosis menores.
Seguridad clínica
Contraindicaciones
- Glaucoma o presión intraocular elevada (especialmente de ángulo estrecho)
- Retención urinaria o hipertrofia prostática obstructiva
- Íleo paralítico, estenosis pilórica y colitis ulcerosa (riesgo de megacolon tóxico)
- Miastenia gravis
- Hipersensibilidad a atropina, papaverina o excipientes; bloqueo auriculoventricular completo (papaverina)
Precauciones y monitorización
- Hipertensión, taquiarritmias, cardiopatía isquémica e hipertiroidismo: la atropina aumenta la frecuencia cardíaca
- Adultos mayores y niños: mayor sensibilidad a efectos anticolinérgicos centrales y periféricos
- Suspender si aparece dolor ocular (posible glaucoma agudo de ángulo cerrado)
- Papaverina: hepatitis de hipersensibilidad con eosinofilia; suspender ante ictericia o alza de transaminasas
- Ambientes calurosos o fiebre: menor sudoración y riesgo de golpe de calor
- Puede causar visión borrosa y somnolencia: precaución al conducir
Interacciones graves
- Otros anticolinérgicos (antihistamínicos de primera generación, tricíclicos, fenotiazinas, antiparkinsonianos anticolinérgicos, oxibutinina, amantadina): suma de efectos anticolinérgicos con riesgo de delirio, íleo y retención urinaria
- Levodopa: la papaverina antagoniza su efecto (bloqueo dopaminérgico descrito) y la atropina retrasa su vaciamiento gástrico; evitar
- Potasio cloruro oral sólido: el enlentecimiento del tránsito por anticolinérgicos aumenta el riesgo de lesión gastrointestinal; contraindicado
- Metoclopramida, domperidona y procinéticos: efectos opuestos sobre la motilidad
- Inhibidores de la acetilcolinesterasa (donepezilo, piridostigmina): antagonismo farmacológico
Reacciones adversas graves
- Glaucoma agudo de ángulo cerrado
- Retención urinaria aguda e íleo
- Delirio, confusión o alucinaciones (sobre todo en ancianos y niños)
- Hepatotoxicidad por papaverina; arritmias
Embarazo, lactancia y toxicología
Embarazo
La ficha chilena del producto indica evitar su uso en embarazo y lactancia.
Lactancia
La atropina pasa a la leche en pequeña cantidad y puede reducir la producción láctea; los lactantes son muy sensibles a los anticolinérgicos. La ficha del producto recomienda evitarla.
Sobredosis
Síndrome anticolinérgico: piel seca, caliente y enrojecida, midriasis, taquicardia, hipertermia, retención urinaria, íleo, agitación, delirio, alucinaciones, convulsiones y coma. La papaverina añade hipotensión, somnolencia, nistagmo y alteraciones de la conducción. Carbón activado si la ingesta es reciente y la vía aérea está protegida; benzodiacepinas para agitación o convulsiones; enfriamiento físico; sondeo vesical; monitorización cardíaca y soporte hemodinámico. Consultar a CITUC.