Monografía farmacológica Medvox

Azul de metileno (cloruro de metiltioninio)

Antídoto específico de la metahemoglobinemia, en la que revierte la cianosis refractaria al oxígeno en minutos. Es también vasopresor de rescate en el shock vasopléjico refractario por su inhibición de la guanilato ciclasa soluble. Requiere descartar déficit de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa, en el que es ineficaz y produce hemólisis grave.

AntídotoV03AB17Receta simple

Principio activo, marcas y presentaciones

Principio activo
Cloruro de 3,7-bis(dimetilamino)fenotiazin-5-io; C16H18ClN3S.
Nombres comerciales
Azul de Metileno · Provayblue
Presentaciones
Ampolla 1 % (10 mg/mL) de 10 mL; Ampolla 0,5 %

Usos y propiedades

Mecanismo de acción

Actúa como aceptor artificial de electrones: la NADPH-metahemoglobina reductasa lo convierte en leucometileno, que reduce la metahemoglobina férrica a hemoglobina ferrosa funcional. En dosis altas tiene el efecto contrario y genera metahemoglobina.

Indicaciones

  • Metahemoglobinemia sintomática o mayor al 20–30 %
  • Shock vasopléjico refractario a vasopresores
  • Encefalopatía por ifosfamida
  • Marcación quirúrgica de estructuras

Dosis terapéuticas

Adultos
Metahemoglobinemia: 1–2 mg/kg EV en 5 minutos, repetible a la hora si persiste (dosis total máxima acumulada 7 mg/kg). Shock vasopléjico: 1,5–2 mg/kg EV en 20 minutos.
Niños y adolescentes
1–2 mg/kg EV en 5 minutos.
Lactantes
1 mg/kg EV lento; el neonato tiene menor actividad de metahemoglobina reductasa y mayor susceptibilidad.
Adulto mayor
Misma dosis; vigilar el síndrome serotoninérgico si recibe antidepresivos.
Ajustes renal/hepático
Reducir en insuficiencia renal. Contraindicado en el déficit de G6PD.

Seguridad clínica

Contraindicaciones

Sin información específica publicada.

Precauciones y monitorización

Sin información específica publicada.

Interacciones graves

  • ISRS, IRSN, IMAO, tramadol y linezolid -> síndrome serotoninérgico potencialmente fatal; evaluar el riesgo antes de administrar
  • Fármacos oxidantes -> metahemoglobinemia recurrente

Reacciones adversas graves

  • Síndrome serotoninérgico en pacientes que reciben ISRS, IRSN o IMAO (es un inhibidor potente de la MAO-A)
  • Hemólisis masiva en el déficit de G6PD
  • Metahemoglobinemia paradójica con dosis superiores a 7 mg/kg
  • Anafilaxia

Embarazo, lactancia y toxicología

Embarazo

Por vía endovenosa en una emergencia el beneficio supera el riesgo.

Lactancia

Suspender la lactancia por 8 días tras la administración según algunas fichas técnicas.

Sobredosis

Metahemoglobinemia paradójica, hemólisis, hipertensión, síndrome serotoninérgico con hipertermia y clonus. Suspender; en la metahemoglobinemia refractaria o en el déficit de G6PD, la exanguinotransfusión y el oxígeno hiperbárico son las alternativas. Ácido ascórbico 10 g EV como opción de segunda línea.