Monografía farmacológica Medvox

Baricitinib

Biodisponibilidad 80 %; pico a 1 h; semivida 12 h. Eliminación principalmente renal (75 % inalterado, por filtración y secreción vía OAT3), por lo que la dosis depende de la función renal; metabolismo por CYP3A4 menor (

InmunosupresorL04AF02Receta simple

Principio activo, marcas y presentaciones

Principio activo
2-[1-(etilsulfonil)-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]azetidin-3-il]acetonitrilo; C16H17N7O2S, 371,4 g/mol.
Nombres comerciales
Olumiant 2 mg y 4 mg comprimidos recubiertos (4 mg: ISP F-24681/24; titular Tecnofarma, desarrollado por Eli Lilly)
Presentaciones
Comprimidos recubiertos de 2 mg y 4 mg

Usos y propiedades

Mecanismo de acción

Inhibe de forma reversible JAK1 y JAK2, con menor efecto sobre JAK3 y TYK2. Bloquea la señalización de IL-6, interferones, GM-CSF y otras citocinas implicadas en la inflamación articular, cutánea y del folículo piloso.

Indicaciones

  • Artritis reumatoide activa moderada a grave con respuesta inadecuada o intolerancia a FAME (FDA: a uno o más anti-TNF)
  • Dermatitis atópica moderada a grave en adultos (EMA) y desde 2 años (EMA)
  • Alopecia areata grave en adultos
  • Artritis idiopática juvenil desde 2 años (EMA)
  • COVID-19 en adultos hospitalizados con oxígeno, ventilación o ECMO (FDA)

Dosis terapéuticas

Adultos
ARTRITIS REUMATOIDE: 4 mg una vez al día (EMA); 2 mg en ≥75 años, con infecciones crónicas o recurrentes, o tras control mantenido para desescalar. FDA aprueba 2 mg al día. DERMATITIS ATÓPICA y ALOPECIA AREATA: 4 mg al día (2 mg si hay factores de riesgo o tras respuesta). COVID-19: 4 mg al día hasta 14 días o el alta. Con o sin alimentos.
Niños y adolescentes
AIJ y dermatitis atópica desde 2 años (EMA): 10–<30 kg, 2 mg una vez al día; ≥30 kg, 4 mg una vez al día.
Lactantes
No establecido en menores de 2 años.
Adulto mayor
En ≥75 años, 2 mg al día; en ≥65 años (EMA) solo si no hay alternativas adecuadas.
Ajustes renal/hepático
Insuficiencia renal (EMA): ClCr 30–60 mL/min, 2 mg una vez al día; ClCr <30, no recomendado. FDA en artritis reumatoide: TFGe 30–<60, 1 mg al día; <30, no recomendado (en COVID-19 se usa 1 mg con TFGe 15–<30). Insuficiencia hepática grave: no recomendado. Con probenecid (inhibidor potente de OAT3): reducir a la mitad. Interrumpir si linfocitos <500, neutrófilos <1000 o Hb <8 g/dL.

Seguridad clínica

Contraindicaciones

  • Infección grave activa, incluida tuberculosis
  • Embarazo y lactancia
  • ClCr
  • Hipersensibilidad

Precauciones y monitorización

  • Advertencia en recuadro FDA (2021) de clase: infecciones graves, mortalidad, cáncer, eventos cardiovasculares mayores y trombosis
  • EMA: en ≥65 años, fumadores, factores de riesgo cardiovascular o de cáncer, usar solo si no hay alternativas
  • Tromboembolismo venoso: señal observada ya en los ensayos de artritis reumatoide con 4 mg
  • Herpes zóster: vacunar antes
  • Aumento de lípidos y CK; perforación gastrointestinal

Interacciones graves

  • Biológicos, otros JAK y potentes inmunosupresores: no combinar
  • Probenecid (inhibidor de OAT3): duplica su exposición; reducir dosis a la mitad
  • Vacunas vivas: contraindicadas durante el tratamiento
  • Pocas interacciones por CYP450

Reacciones adversas graves

  • Infecciones graves y oportunistas
  • Trombosis venosa profunda y tromboembolismo pulmonar
  • Eventos cardiovasculares mayores
  • Cáncer
  • Perforación gastrointestinal
  • Neutropenia

Embarazo, lactancia y toxicología

Embarazo

Si ocurre embarazo, suspender y derivar.

Lactancia

Se excreta en la leche de rata; la ficha europea lo contraindica.

Sobredosis

Esperables efectos hematológicos (linfopenia, neutropenia) e infecciones. Soporte, hemograma y vigilancia de infecciones. Se elimina por vía renal. Consultar a CITUC +56 2 2635 3800.

Fuentes farmacológicas y regulatorias