Monografía farmacológica Medvox

Beclometasona dipropionato + salbutamol inhalado

Salbutamol inhalado: inicio en 5 minutos, efecto máximo a los 30–60 minutos, duración 4–6 horas; semivida plasmática de 4–6 horas. Beclometasona 17-monopropionato: absorción pulmonar rápida, metabolismo hepático por CYP3A4, semivida de unas 2,7 horas; baja biodisponibilidad de la fracción deglutida. Dos puffs aportan 200 µg de salbutamol y 100 µg de beclometasona. GINA ya no recomienda el salbutamol solo sin corticoide inhalado en adolescentes y adultos; la combinación corticoide + agonista β2 de acción corta a demanda (estudio BEST con beclometasona/salbutamol; estudio MANDALA con budesonida/salbutamol) es una alternativa de rescate que reduce exacerbaciones frente al salbutamol solo. La opción preferida de GINA para adultos y adolescentes sigue siendo budesonida-formoterol a demanda o en mantención y rescate. Usar con aerocámara mejora el depósito pulmonar y reduce la candidiasis.

RespiratorioR03AK13 (salbutamol y beclometasona)Receta retenida

Principio activo, marcas y presentaciones

Principio activo: Beclometasona dipropionato (9-cloro-11β-hidroxi-16β-metil-3,20-dioxopregna-1,4-dieno-17,21-diil dipropionato; C28H37ClO7, 521,0 g/mol; profármaco que se hidroliza a beclometasona 17-monopropionato) + salbutamol (como sulfato; 4-[2-(terc-butilamino)-1-hidroxietil]-2-(hidroximetil)fenol; C13H21NO3, 239,3 g/mol). Suspensión en propelente HFA-134a con etanol y ácido oleico.
Nombres comerciales: HEROLAN aerosol para inhalación (beclometasona 50 µg + salbutamol 100 µg por puff), 200 dosis · ASMAVENT-B SF aerosol para inhalación oral (salbutamol 100 µg + beclometasona dipropionato 50 µg por dosis), 200 dosis · SALBUTAMOL CON BECLOMETASONA aerosol (salbutamol 100 µg + beclometasona dipropionato 50 µg por dosis), 200 dosis · BUTOCORT HFA aerosol para inhalación (salbutamol 100 µg + beclometasona dipropionato 50 µg por dosis)
Presentaciones: Aerosol presurizado para inhalación oral de salbutamol 100 µg + beclometasona dipropionato 50 µg por puff, 200 dosis

Usos y propiedades

Mecanismo de acción

El salbutamol es un agonista selectivo β2 que activa la adenilato ciclasa del músculo liso bronquial, eleva el AMPc y produce broncodilatación en 5 minutos, con duración de 4–6 horas. La beclometasona dipropionato es un profármaco que las esterasas pulmonares convierten en 17-monopropionato, glucocorticoide de alta afinidad por el receptor que reduce la inflamación eosinofílica, la hiperreactividad y el riesgo de exacerbaciones. Usar el corticoide cada vez que se usa el broncodilatador asegura dosis antiinflamatorias en los momentos de mayor inflamación.

Indicaciones

Asma que requiere corticoide inhalado y broncodilatador de acción corta, como mantención en dosis bajas o como rescate antiinflamatorio a demanda (alternativa de GINA cuando no se dispone de budesonida-formoterol)
Asma leve con uso de salbutamol frecuente, para evitar el uso de β2 sin corticoide

Dosis terapéuticas

Adultos: Adultos y mayores de 12 años: 2 puffs 1–2 veces al día como mantención, o 2 puffs a demanda ante síntomas. Máximo 2 puffs 3–4 veces al día (8 puffs: 800 µg de salbutamol y 400 µg de beclometasona). Usar con aerocámara y enjuagar la boca tras cada uso. Si necesita más de 8 puffs al día o el alivio dura menos de 3 horas, consultar: asma no controlada o crisis.
Niños y adolescentes: 5–11 años: 1 puff 1–2 veces al día; máximo 2 puffs 2 veces al día, siempre con aerocámara. Controlar talla anualmente en tratamientos prolongados. En crisis usar salbutamol solo con aerocámara (2–10 puffs cada 20 minutos en la primera hora) para no sumar corticoide inhalado en exceso.
Lactantes: No establecida en menores de 5 años; usar salbutamol y corticoide inhalado por separado con aerocámara y mascarilla según indicación del especialista.
Adulto mayor: Sin ajuste. Verificar técnica (preferir aerocámara), vigilar temblor, taquicardia, hipokalemia con diuréticos y candidiasis oral. En EPOC no es la combinación indicada.
Ajustes renal/hepático: Insuficiencia renal o hepática: sin ajuste de dosis. Cardiopatía, hipertiroidismo, diabetes e hipokalemia: usar la menor dosis eficaz y controlar frecuencia cardíaca, glucemia y potasio con dosis altas.

Seguridad clínica

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a beclometasona, salbutamol o excipientes (etanol, ácido oleico, norflurano)

Precauciones y monitorización

No es el tratamiento de la crisis grave: usar salbutamol solo en dosis repetidas y buscar atención urgente
El uso creciente del inhalador indica asma no controlada y requiere reevaluación
Broncoespasmo paradójico: suspender y usar otro broncodilatador
Hipokalemia con dosis altas, sobre todo con xantinas, corticoides sistémicos, diuréticos o hipoxia
Cardiopatía isquémica, arritmias, hipertiroidismo, hipertensión, diabetes y feocromocitoma
Efectos sistémicos del corticoide inhalado con dosis altas y prolongadas: supresión suprarrenal, menor velocidad de crecimiento en niños, catarata y glaucoma
Candidiasis orofaríngea y disfonía: enjuagar la boca y usar aerocámara
Tuberculosis activa o latente e infecciones respiratorias no tratadas
Contiene etanol; el salbutamol puede dar positivo en control antidopaje por encima de los umbrales permitidos

Interacciones graves

Betabloqueantes no selectivos (propranolol, timolol oftálmico): antagonizan el salbutamol y pueden causar broncoespasmo grave; evitar en asmáticos
Inhibidores potentes de CYP3A4 (ritonavir, cobicistat): aumentan la exposición sistémica al corticoide; no recomendados
Diuréticos de asa y tiazidas, teofilina y corticoides sistémicos: hipokalemia aditiva
Digoxina: la hipokalemia aumenta el riesgo de arritmias
IMAO y antidepresivos tricíclicos: potencian el efecto cardiovascular del salbutamol
Anestésicos halogenados: arritmias; evitar salbutamol en las 6 horas previas
Disulfiram y metronidazol: interacción teórica con el etanol del aerosol

Reacciones adversas graves

Broncoespasmo paradójico
Hipokalemia grave y arritmias con dosis altas
Isquemia miocárdica en cardiópatas
Supresión suprarrenal y retraso del crecimiento con dosis altas prolongadas
Reacciones de hipersensibilidad (angioedema, urticaria)
Acidosis láctica con uso excesivo de salbutamol

Embarazo, lactancia y toxicología

Embarazo

El asma no controlada es más peligrosa para la madre y el feto que la medicación inhalada; no suspender el corticoide inhalado.

Lactancia

Las dosis inhaladas producen concentraciones plasmáticas mínimas; no se esperan efectos en el lactante.

Sobredosis

Taquicardia, palpitaciones, temblor, agitación, hipokalemia, hiperglucemia, acidosis láctica, hipotensión diastólica y arritmias; dolor torácico en cardiópatas. Suspender; monitorizar ECG, potasio, glucemia y lactato. Reponer potasio por vía oral o EV. Benzodiazepinas para la agitación. Betabloqueante cardioselectivo con extrema cautela solo en taquiarritmia grave, porque puede desencadenar broncoespasmo. La supresión suprarrenal se recupera en días. Consultar a CITUC (+56 2 2635 3800).