Monografía farmacológica Medvox

Bilastina

Es, junto a la fexofenadina, el antihistamínico con menor ocupación de receptores H1 cerebrales medida objetivamente, lo que se traduce en ausencia de sedación incluso a dosis dobles y triples, y en estudios de conducción sin deterioro del rendimiento. Su ausencia casi total de metabolismo hepático la vuelve especialmente atractiva en el paciente polimedicado, en el hepatópata y en el adulto mayor, y no requiere ajuste por función renal ni hepática. Su inicio de acción es rápido, en menos de una hora, y su efecto dura 24 horas con una sola toma. Su desventaja práctica es una restricción alimentaria estricta que debe explicarse bien: los alimentos y los jugos reducen su biodisponibilidad hasta un 30 %, de modo que debe tomarse una hora antes o dos horas después de cualquier comida o bebida distinta del agua, indicación que en la vida real se cumple mal si no se explica.

AntihistamínicoR06AX29Venta directa

Principio activo, marcas y presentaciones

Principio activo
Derivado bencimidazólico piperidínico, desarrollado específicamente para maximizar la selectividad H1 y minimizar el paso al sistema nervioso central. No se metaboliza prácticamente nada: se elimina inalterada, alrededor de un 67 % por heces y un 33 % por orina, lo que explica su ausencia casi total de interacciones metabólicas.
Nombres comerciales
Bilaxten · Ilaxten, Obalix · Bilastina
Presentaciones
Comprimidos de 20 mg; Comprimidos bucodispersables de 10 y 20 mg; Solución oral de 2,5 mg/mL para uso pediátrico

Usos y propiedades

Mecanismo de acción

Antagonista selectivo del receptor H1 con actividad de agonista inverso y alta afinidad, sin afinidad significativa por receptores muscarínicos, adrenérgicos ni serotoninérgicos. Es sustrato de la glicoproteína P, transportador que la expulsa activamente de la barrera hematoencefálica y que explica su ocupación cerebral de receptores H1 prácticamente nula en los estudios de tomografía por emisión de positrones.

Indicaciones

  • Rinoconjuntivitis alérgica estacional y perenne
  • Urticaria crónica espontánea
  • Prurito de causa alérgica
  • Dermatitis atópica, como coadyuvante del prurito
  • Paciente polimedicado o con insuficiencia hepática o renal que requiere antihistamínico

Dosis terapéuticas

Adultos
20 mg una vez al día, en AYUNAS: una hora antes o dos horas después de cualquier alimento o bebida que no sea agua. En la urticaria crónica refractaria, las guías permiten escalar hasta 80 mg al día (cuatro veces la dosis), sin aumento significativo de sedación.
Niños y adolescentes
De 6 a 11 años con peso de al menos 20 kg: 10 mg al día. Desde los 12 años: 20 mg al día.
Lactantes
No aprobada bajo los 6 años.
Adulto mayor
20 mg al día sin ajuste; es una de las opciones más adecuadas en esta población por la ausencia de sedación, de carga anticolinérgica y de necesidad de ajuste por función orgánica.
Ajustes renal/hepático
SIN AJUSTE por función renal ni hepática, ventaja poco común entre los fármacos de uso crónico. La restricción alimentaria es la instrucción clave: tomar con agua, en ayunas. Evitar el jugo de pomelo y de otras frutas, que inhiben el transportador OATP.

Seguridad clínica

Contraindicaciones

Sin información específica publicada.

Precauciones y monitorización

Sin información específica publicada.

Interacciones graves

  • ALIMENTOS y jugos de fruta -> reducen la biodisponibilidad hasta un 30 %; tomar en ayunas con agua. Es la interacción práctica más relevante
  • Ketoconazol, eritromicina, ciclosporina, diltiazem y ritonavir -> inhiben la glicoproteína P y aumentan las concentraciones de bilastina hasta el doble, sin consecuencia clínica documentada pero conviene conocerlo
  • Alcohol y lorazepam -> no potencia su efecto depresor a dosis terapéuticas en los estudios específicos, hallazgo que la distingue de los antihistamínicos de primera generación
  • No presenta interacciones por citocromo P450, por no metabolizarse

Reacciones adversas graves

  • Reacciones de hipersensibilidad, infrecuentes
  • No produce prolongación clínicamente relevante del QT en los estudios específicos realizados a dosis supraterapéuticas
  • Palpitaciones y taquicardia, poco frecuentes

Embarazo, lactancia y toxicología

Embarazo

Sin señales de daño en estudios preclínicos, pero la experiencia clínica en el embarazo es escasa. En la gestante, la loratadina y la cetirizina son las opciones de elección.

Lactancia

Sin datos de excreción en leche humana. Se prefiere loratadina o cetirizina durante la lactancia.

Sobredosis

Sin cuadro tóxico característico descrito. Posible cefalea, somnolencia y molestias digestivas. Medidas de soporte. Monitorización electrocardiográfica en la sobredosis masiva por prudencia. Carbón activado si la ingesta es reciente. No es dializable de forma eficaz. Consultar a CITUC 800 411 111.