Monografía farmacológica Medvox

Bromocriptina

Absorción oral de alrededor de 28 % con intenso primer paso (biodisponibilidad sistémica cercana al 6 %); máximo a las 1–3 horas; descenso de la prolactina desde las 2 horas, máximo a las 8 horas y durante unas 24 horas. Metabolismo hepático por CYP3A4, eliminación biliar; semivida de eliminación de unas 15 horas. Frente a la cabergolina, es menos eficaz para normalizar la prolactina y reducir los adenomas, peor tolerada (náuseas e hipotensión) y requiere 2–3 tomas diarias; su ventaja es la mayor experiencia en embarazo, por lo que se prefiere cuando se busca embarazo.

Agonista dopaminérgicoG02CB01Receta simple

Principio activo, marcas y presentaciones

Principio activo: Derivado semisintético del ergot: 2-bromo-α-ergocriptina, usada como mesilato (C32H40BrN5O5·CH4O3S, 750,7 g/mol). 2,87 mg de mesilato equivalen a 2,5 mg de bromocriptina base.
Nombres comerciales: PARLODEL comprimidos de mesilato de bromocriptina 2,5 mg, envase de 30
Presentaciones: Comprimidos de bromocriptina (como mesilato) 2,5 mg, envase de 30

Usos y propiedades

Mecanismo de acción

Agonista de receptores dopaminérgicos D2 (y antagonista parcial D1). En la hipófisis inhibe la secreción de prolactina por las células lactotropas y reduce el tamaño de los prolactinomas; en la acromegalia disminuye paradójicamente la hormona de crecimiento en parte de los pacientes; en el estriado estimula la vía dopaminérgica nigroestriada. Al normalizar la prolactina restablece la pulsatilidad de GnRH, la ovulación y la espermatogénesis.

Indicaciones

Hiperprolactinemia y sus consecuencias: amenorrea con o sin galactorrea, oligomenorrea, insuficiencia lútea, infertilidad femenina, hipogonadismo masculino dependiente de prolactina
Prolactinomas (micro y macroadenomas): tratamiento médico, reducción preoperatoria y tratamiento posquirúrgico si persiste la hiperprolactinemia
Acromegalia como terapia complementaria o alternativa en casos especiales
Inhibición de la lactancia solo por razones médicas (muerte fetal o neonatal, infección materna por VIH) cuando no se dispone de cabergolina, según la restricción de la EMA de 2014
Enfermedad mamaria benigna con mastalgia asociada a prolactina (indicación de la ficha chilena, uso poco frecuente hoy)

Dosis terapéuticas

Adultos: Siempre con alimentos y con titulación lenta para reducir náuseas e hipotensión. Hiperprolactinemia y prolactinoma: iniciar 1,25 mg (medio comprimido) en la noche, aumentar 1,25–2,5 mg cada 3–7 días hasta 2,5 mg 2–3 veces al día (habitual 5–7,5 mg/día; máximo 15 mg/día en prolactinomas, excepcionalmente 30 mg). Acromegalia: iniciar 1,25–2,5 mg y aumentar hasta 10–20 mg/día en 3–4 tomas. Inhibición de la lactancia por razón médica: 2,5 mg dos veces al día durante 14 días, iniciando después de las primeras 4 horas posparto y solo con signos vitales estables. Controlar prolactina a las 4–6 semanas.
Niños y adolescentes: Hiperprolactinemia o prolactinoma en adolescentes desde 15 años: dosis de adulto con titulación lenta (hay datos limitados desde los 7 años). En niños se prefiere la cabergolina.
Lactantes: No indicado.
Adulto mayor: Iniciar con 1,25 mg y titular lentamente: mayor riesgo de hipotensión ortostática, confusión y alucinaciones.
Ajustes renal/hepático: Insuficiencia hepática: reducir dosis y titular con cautela, porque el metabolismo y la eliminación son hepatobiliares. Insuficiencia renal: sin ajuste (excreción renal mínima). Antes de tratamientos prolongados, evaluar enfermedad valvular y fibrosis.

Seguridad clínica

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a bromocriptina u otros alcaloides del ergot
Hipertensión no controlada, preeclampsia, eclampsia o hipertensión del puerperio
Cardiopatía coronaria u otra enfermedad cardiovascular grave (en el uso para inhibir la lactancia)
Antecedentes de trastorno psiquiátrico grave (en el uso puerperal)
Valvulopatía cardiaca o antecedentes de fibrosis pulmonar, pericárdica o retroperitoneal en tratamientos prolongados

Precauciones y monitorización

Hipotensión ortostática con las primeras dosis
Somnolencia y episodios de sueño súbito: precaución al conducir
Trastornos del control de impulsos (juego patológico, hipersexualidad, compras compulsivas)
Fibrosis pleuropulmonar o retroperitoneal y valvulopatía con dosis altas prolongadas
Rinorrea de líquido cefalorraquídeo por reducción rápida de macroadenomas invasivos
Restablece la fertilidad: indicar anticoncepción no hormonal si no se busca embarazo
Úlcera péptica o hemorragia digestiva previa

Interacciones graves

Inhibidores potentes de CYP3A4 (eritromicina, claritromicina, ketoconazol, itraconazol, ritonavir): aumentan marcadamente sus niveles y su toxicidad
Antipsicóticos, metoclopramida y domperidona: antagonismo dopaminérgico que anula su efecto
Otros alcaloides del ergot, triptanes y simpaticomiméticos (incluidos descongestionantes): vasoconstricción y riesgo hipertensivo, sobre todo en el puerperio
Antihipertensivos: hipotensión aditiva al inicio
Alcohol: intolerancia y potenciación de efectos adversos
Levodopa y otros dopaminérgicos: efectos aditivos, incluidas alucinaciones

Reacciones adversas graves

Crisis hipertensiva, ACV, infarto de miocardio y convulsiones en el puerperio
Psicosis, alucinaciones y confusión
Trastornos del control de impulsos
Fibrosis pleural, pericárdica o retroperitoneal
Valvulopatía cardiaca con dosis altas
Vasoespasmo digital (fenómeno de Raynaud)
Hemorragia digestiva en pacientes con úlcera

Embarazo, lactancia y toxicología

Embarazo

Es el agonista dopaminérgico con más experiencia en embarazo y se prefiere en mujeres que buscan embarazar por hiperprolactinemia.

Lactancia

Suprime la producción de leche; contraindicada en mujeres que desean amamantar. No se recomienda para la supresión de rutina de la lactancia por sus riesgos cardiovasculares y neuropsiquiátricos.

Sobredosis

Náuseas, vómitos, hipotensión, mareo, somnolencia, sudoración, confusión, alucinaciones, agitación y letargia. Carbón activado si la ingesta es reciente y la vía aérea está protegida. Hidratación y vasopresores si hay hipotensión. Para los vómitos puede usarse metoclopramida, que además antagoniza el efecto dopaminérgico. Benzodiazepinas para la agitación. Consultar a CITUC +56 2 2635 3800.