Monografía farmacológica Medvox
Budesonida (uso oral, liberación entérica o colónica)
Biodisponibilidad sistémica 10–15 % por metabolismo de primer paso por CYP3A4 (85–90 %) a metabolitos con
Principio activo, marcas y presentaciones
- Principio activo
- 16α,17α-butilidendioxi-11β,21-dihidroxipregna-1,4-dieno-3,20-diona (mezcla de epímeros 22R y 22S); C25H34O6, 430,5 g/mol.
- Nombres comerciales
- Budenofalk 3 mg cápsulas con gránulos gastrorresistentes (ISP F-27350/23; titular en Chile Biotoscana Farma) · Cortiment MMX 9 mg comprimidos de liberación prolongada (ISP F-22371/25)
- Presentaciones
- Cápsulas con gránulos gastrorresistentes de 3 mg (liberación en íleon y colon ascendente); Comprimidos de liberación prolongada MMX de 9 mg (liberación en todo el colon)
Usos y propiedades
Mecanismo de acción
Glucocorticoide de alta afinidad por el receptor que actúa localmente sobre la mucosa intestinal inflamada: reduce citocinas, reclutamiento leucocitario y permeabilidad. Las formulaciones liberan el fármaco donde está la enfermedad y la mayor parte absorbida se inactiva en el hígado, lo que reduce los efectos sistémicos frente a la prednisona.
Indicaciones
- Enfermedad de Crohn leve a moderada con afectación de íleon y/o colon ascendente: inducción de remisión (Budenofalk)
- Colitis microscópica (colágena o linfocítica): inducción y mantención de la remisión (Budenofalk)
- Hepatitis autoinmune sin cirrosis, asociada a azatioprina (Budenofalk, ficha europea)
- Colitis ulcerosa activa leve a moderada cuando el 5-ASA no basta (Cortiment MMX)
Dosis terapéuticas
- Adultos
- CROHN ILEOCECAL: 9 mg una vez al día en la mañana (o 3 mg tres veces al día) durante 8 semanas, luego reducir en 2–4 semanas. COLITIS MICROSCÓPICA: 9 mg/día por 6–8 semanas; mantención 3–6 mg/día (Budenofalk 6 mg/día) hasta 12 meses. HEPATITIS AUTOINMUNE (no cirrótica): 3 mg tres veces al día con azatioprina; al remitir 3 mg dos veces al día. COLITIS ULCEROSA (Cortiment MMX): 9 mg cada mañana hasta 8 semanas. Tragar entero 30 min antes del desayuno; las cápsulas pueden abrirse sin masticar los gránulos.
- Niños y adolescentes
- Crohn ileocecal en mayores de 8 años y >25 kg: 9 mg/día por 8 semanas y luego reducción (ficha FDA de budesonida de liberación entérica); controlar crecimiento.
- Lactantes
- No corresponde su uso.
- Adulto mayor
- Sin ajuste; vigilar glicemia, presión, densidad ósea y cataratas en tratamientos prolongados.
- Ajustes renal/hepático
- Insuficiencia renal: sin ajuste. Insuficiencia hepática: la cirrosis aumenta la exposición sistémica (riesgo de efectos corticoides y supresión suprarrenal); contraindicada en cirrosis con hipertensión portal (Budenofalk) y usar con cautela en insuficiencia leve a moderada. Con inhibidores potentes de CYP3A4: evitar o reducir dosis.
Seguridad clínica
Contraindicaciones
- Cirrosis hepática con hipertensión portal (Budenofalk)
- Infecciones intestinales o sistémicas no tratadas
- Hipersensibilidad
Precauciones y monitorización
- Efectos sistémicos con uso prolongado, dosis altas, cirrosis o inhibidores de CYP3A4
- Supresión suprarrenal al pasar desde prednisona
- Tuberculosis, diabetes, hipertensión, osteoporosis, glaucoma, cataratas
- Varicela y sarampión graves en no inmunes
Interacciones graves
- Ketoconazol, itraconazol, claritromicina: aumentan hasta 8 veces la exposición; evitar o reducir dosis
- Ritonavir y cobicistat: síndrome de Cushing e insuficiencia suprarrenal; evitar
- Inductores de CYP3A4 (carbamazepina, rifampicina): reducen la eficacia
- Colestiramina y antiácidos: pueden alterar la liberación de los gránulos; separar 2 h
Reacciones adversas graves
- Síndrome de Cushing (con interacciones)
- Insuficiencia suprarrenal
- Infecciones graves
- Osteoporosis y cataratas con uso prolongado
- Reacciones anafilácticas (raras)
Embarazo, lactancia y toxicología
Embarazo
Mantener la enfermedad inflamatoria intestinal en remisión es lo más importante para el embarazo.
Lactancia
Pasa a la leche en cantidades muy pequeñas (dosis del lactante <1 % de la materna); compatible.
Sobredosis
Aguda: escasa. Crónica: hipercortisolismo y supresión suprarrenal. Soporte; reducir la dosis gradualmente si hubo uso crónico excesivo. Consultar a CITUC +56 2 2635 3800.