Monografía farmacológica Medvox

Bupivacaína

Es el anestésico local de larga duración más usado en el mundo y el pilar de la anestesia raquídea. La presentación hiperbárica con dextrosa permite dirigir el nivel del bloqueo con la posición de la paciente, lo que la hizo estándar en la cesárea. Bloquea preferentemente fibras sensitivas sobre motoras a concentraciones bajas, útil en analgesia epidural del parto. Su talón de Aquiles es la cardiotoxicidad: a diferencia de la lidocaína, se disocia lentamente del canal de sodio cardíaco, de modo que la inyección intravascular accidental puede producir un colapso cardiovascular refractario que precede o acompaña a las convulsiones y que puede requerir reanimación prolongada con emulsión lipídica.

Anestésico localN01BB01Receta simple

Principio activo, marcas y presentaciones

Principio activo: Aminoamida derivada de la pipecoloxilidida, mezcla racémica de los enantiómeros R y S. El enantiómero R es el responsable principal de la cardiotoxicidad, lo que motivó el desarrollo de la levobupivacaína y la ropivacaína. Alta liposolubilidad y unión a proteínas del 95 %, base de su larga duración.
Nombres comerciales: Marcaína · Bupivacaína clorhidrato 0,5 % · Bupivacaína hiperbárica 0,5 % con dextrosa · Bupirop
Presentaciones: Solución inyectable 0,5 % (5 mg/mL), ampolla de 10 y 20 mL; Solución hiperbárica 0,5 % con dextrosa 8 %, ampolla de 4 mL, para raquídea; Solución 0,25 % (2,5 mg/mL) para infiltración y bloqueos; Presentaciones con adrenalina 1:200.000

Usos y propiedades

Mecanismo de acción

Bloquea de forma reversible los canales de sodio dependientes de voltaje en la membrana del axón, impidiendo la despolarización y la conducción del impulso. La misma acción sobre los canales de sodio cardíacos, de los que se disocia con lentitud, explica su cardiotoxicidad característica.

Indicaciones

Anestesia raquídea, incluida la cesárea
Anestesia y analgesia epidural, incluida la del trabajo de parto
Bloqueos de nervio periférico y de plexo de larga duración
Infiltración de la herida operatoria para analgesia postoperatoria

Dosis terapéuticas

Adultos: Raquídea: 7,5 a 15 mg de solución hiperbárica al 0,5 % (1,5 a 3 mL); en cesárea habitualmente 9 a 12 mg asociada a un opioide. Epidural: 10 a 20 mL al 0,25 a 0,5 %. Bloqueo de plexo: 20 a 30 mL al 0,25 a 0,5 %. Dosis máxima 2 mg/kg sin adrenalina y 2,5 a 3 mg/kg con adrenalina, sin superar 175 mg por dosis en el adulto.
Niños y adolescentes: Máximo 2 a 2,5 mg/kg. Bloqueo caudal: 0,5 a 1 mL/kg al 0,125 a 0,25 %.
Lactantes: Máximo 2 mg/kg y precaución adicional bajo los 6 meses por menor unión a proteínas y menor aclaramiento; muchos protocolos prefieren levobupivacaína o ropivacaína.
Adulto mayor: Reducir la dosis raquídea entre un 20 y un 30 %: el bloqueo asciende más y la hipotensión es más marcada.
Ajustes renal/hepático: Reducir en insuficiencia hepática (metabolismo hepático exclusivo), en la embarazada (mayor sensibilidad neural y menor volumen del espacio epidural) y en la acidosis, que aumenta la fracción libre. Evitar la anestesia regional intravenosa de Bier: está formalmente contraindicada por muertes documentadas.

Seguridad clínica

Contraindicaciones

Sin información específica publicada.

Precauciones y monitorización

Sin información específica publicada.

Interacciones graves

Antiarrítmicos de clase I (lidocaína, flecainida, mexiletina) -> suma de bloqueo de canales de sodio y cardiotoxicidad
Betabloqueadores y antagonistas del calcio -> potencian la depresión miocárdica y reducen el aclaramiento hepático
Anticoagulantes y antiagregantes -> hematoma neuroaxial; respetar los intervalos de suspensión antes de la punción
Inhibidores del CYP3A4 y del CYP1A2 -> aumentan las concentraciones plasmáticas
Adrenalina asociada -> reduce la absorción sistémica y prolonga el bloqueo, pero está contraindicada en bloqueos de territorios terminales

Reacciones adversas graves

Toxicidad sistémica por anestésicos locales con colapso cardiovascular refractario, arritmias ventriculares y paro, característicamente de reanimación difícil y prolongada
Convulsiones tónico-clónicas por toxicidad del sistema nervioso central
Raquídea total con apnea, hipotensión extrema y pérdida de conciencia
Hematoma epidural con paraplejia en el paciente anticoagulado
Síndrome de cola de caballo
Absceso epidural y meningitis

Embarazo, lactancia y toxicología

Embarazo

La embarazada tiene mayor sensibilidad a la cardiotoxicidad y requiere aproximadamente un tercio menos de dosis raquídea. Está formalmente contraindicada la solución al 0,75 % en obstetricia por paros cardíacos históricos.

Lactancia

Paso a leche mínimo; compatible con lactancia inmediata tras el parto.

Sobredosis

El pródromo clásico (sabor metálico, acúfenos, parestesias periorales, verborrea, agitación) puede faltar por completo con bupivacaína, que a veces debuta directamente con arritmia ventricular o paro. Luego convulsiones, coma, ensanchamiento del QRS, bradicardia, taquicardia y fibrilación ventricular, asistolia. Suspender la inyección de inmediato. Vía aérea y oxígeno al 100 %; la hipoxia y la acidosis agravan la toxicidad. Convulsiones: benzodiazepinas, evitando dosis altas de propofol si hay compromiso hemodinámico. EMULSIÓN LIPÍDICA AL 20 %: bolo de 1,5 mL/kg en 1 minuto, seguido de infusión de 0,25 mL/kg/minuto, repitiendo el bolo hasta dos veces y duplicando la infusión si persiste la inestabilidad, con máximo aproximado de 12 mL/kg. En paro, reanimación prolongada (se han descrito recuperaciones tras más de una hora), adrenalina en dosis reducidas de 10 a 100 microgramos, evitando vasopresina, antagonistas del calcio, betabloqueadores y anestésicos locales. Considerar circulación extracorpórea si está disponible. Consultar a CITUC +56 2 2635 3800.