Monografía farmacológica Medvox

Buprenorfina (buprenorfina clorhidrato)

Analgésico potente (25-40 veces la morfina en base ponderal) con perfil favorable en insuficiencia renal por metabolismo hepático y excreción biliar. En dolor crónico no oncológico y oncológico el parche transdérmico muestra eficacia comparable a otros opioides mayores con menor estreñimiento (evidencia moderada, revisiones Cochrane). En trastorno por uso de opioides, la buprenorfina sublingual (sola o con naloxona) reduce mortalidad y retiene en tratamiento con eficacia comparable a metadona a dosis adecuadas (evidencia alta).

Analgésico opioideN02AE01Receta cheque

Principio activo, marcas y presentaciones

Principio activo
Derivado semisintético de la tebaina (serie oripavina), estructura 6,14-endoetano-tetrahidrooripavina; C29H41NO4 (base), PM aprox. 467,6 g/mol. Alta lipofilia, que sustenta la formulación transdérmica.
Nombres comerciales
Transtec · Temgesic · Buprex
Presentaciones
Parche transdérmico 35 mcg/h, 52,5 mcg/h y 70 mcg/h (recambio cada 72-96 h); Comprimidos sublinguales 0,2 mg y 2 mg (verificar ficha ISP); Solución inyectable 0,3 mg/mL ampolla 1 mL (verificar ficha ISP)

Usos y propiedades

Mecanismo de acción

Agonista parcial de alta afinidad y lenta disociación del receptor opioide mu, con antagonismo kappa y actividad sobre el receptor ORL-1. Su alta afinidad desplaza a otros opioides y su actividad intrinseca parcial genera efecto techo para la depresión respiratoria (no para la analgesia en rangos clínicos).

Indicaciones

  • Dolor crónico moderado a severo oncológico y no oncológico que requiere opioide mayor
  • Dolor agudo moderado a severo (formulación sublingual/parenteral)
  • Tratamiento de sustitución del trastorno por uso de opioides
  • Dolor en pacientes con insuficiencia renal crónica o en diálisis (opción preferente)

Dosis terapéuticas

Adultos
Dolor crónico: parche 35 mcg/h cada 72-96 h en pacientes previamente expuestos a opioides; en naive iniciar con la menor dosis disponible y titular cada 3 días (no exceder 140 mcg/h). Dolor agudo: 0,2-0,4 mg sublingual cada 6-8 h; 0,3 mg IV/IM lenta cada 6-8 h. Trastorno por uso de opioides: inducción 2-4 mg sublingual con síndrome de abstinencia leve-moderado instalado (COWS >=8-12), titular a 8-16 mg el día 1-2; mantención habitual 8-24 mg/día.
Niños y adolescentes
Uso restringido a especialista. Analgesia: 2-6 mcg/kg/dosis IV lenta cada 6-8 h; sublingual 3-6 mcg/kg/dosis cada 6-8 h (verificar ficha ISP). Parche transdérmico no aprobado en menores de 18 años.
Lactantes
No recomendado en menores de 2 años fuera de unidades especializadas; existe experiencia limitada en neonatos para síndrome de abstinencia neonatal con formulaciones especiales, siempre bajo protocolo.
Adulto mayor
No requiere ajuste sistemático por edad ni por función renal; iniciar en el extremo bajo del rango por mayor sensibilidad a sedación y riesgo de caidas (criterios Beers: precaución con opioides por caidas/fracturas y por uso concomitante con benzodiazepinas).
Ajustes renal/hepático
Insuficiencia renal: no requiere ajuste, incluso en diálisis (metabolitos con escasa actividad clínica); opioide de elección en ERC avanzada. Insuficiencia hepática: reducir dosis y espaciar intervalos en Child-Pugh B; evitar en Child-Pugh C. Precaución con inhibidores potentes de CYP3A4.

Seguridad clínica

Contraindicaciones

Sin información específica publicada.

Precauciones y monitorización

Sin información específica publicada.

Interacciones graves

  • Benzodiazepinas / alcohol / gabapentinoides -> depresión respiratoria y muerte
  • Inhibidores potentes de CYP3A4 (ritonavir, ketoconazol, claritromicina) -> aumento de niveles y sedación/depresión respiratoria
  • Inductores de CYP3A4 (rifampicina, carbamazepina, fenitoina) -> pérdida de eficacia y abstinencia
  • Agonistas opioides puros (morfina, fentanilo, metadona) -> antagonismo competitivo, analgesia insuficiente o abstinencia precipitada
  • Fármacos que prolongan QT (metadona, ondansetron IV, quinolonas, antipsicóticos) -> torsades de pointes
  • IMAO en las últimas 2 semanas -> reacciones opioides impredecibles y graves

Reacciones adversas graves

  • Depresión respiratoria (mayor riesgo con benzodiazepinas, alcohol u otros depresores del SNC)
  • Prolongación del intervalo QT a dosis altas
  • Síndrome de abstinencia precipitado al administrarla sobre un agonista puro reciente
  • Hepatitis citolítica o colestásica (especialmente uso endovenoso ilicito o coinfección VHC)
  • Insuficiencia suprarrenal por uso prolongado
  • Reacciones anafilácticas y angioedema

Embarazo, lactancia y toxicología

Embarazo

En embarazadas con trastorno por uso de opioides el beneficio supera el riesgo: no suspender bruscamente (riesgo de aborto/parto prematuro). Preferir buprenorfina sola sobre la combinación con naloxona cuando este disponible.

Lactancia

Paso a leche bajo (dosis relativa del lactante <1%) y biodisponibilidad oral neonatal escasa. LactMed y Hale (L2) consideran compatible la buprenorfina de mantención; vigilar sedación, succión débil y apneas en el lactante.

Sobredosis

Triada opioide: depresión del sensorio, miosis y bradipnea. A diferencia de agonistas puros, la depresión respiratoria alcanza meseta pero es de duración prolongada (vida media de disociación del receptor larga, 24-36 h con parche). Puede coexistir hipotensión, hipotermia y edema pulmonar no cardiogénico. ABC con protección de vía aérea y ventilación asistida precoz (la ventilación es la medida salvadora, no el antídoto); retirar el parche y limpiar la piel; monitorización continua de SpO2, capnografía y ECG (QTc); glicemia capilar, ELP, función renal/hepática, gases arteriales, panel toxicológico y niveles de paracetamol si hay coingesta. Observación prolongada mínimo 24 h por reservorio dérmico. Carbón activado solo si ingesta oral masiva <1-2 h con vía aérea protegida.