Monografía farmacológica Medvox
Bupropión
Único antidepresivo sin efectos sexuales adversos ni aumento de peso, lo que lo hace preferible cuando esos efectos limitan el tratamiento; incluso puede producir baja de peso. Duplica las tasas de abstinencia tabáquica frente a placebo (evidencia 1A). Su principal limitación es el descenso del umbral convulsivante, dosis-dependiente, que contraindica su uso en epilepsia, bulimia y anorexia.
Principio activo, marcas y presentaciones
- Principio activo
- (±)-1-(3-clorofenil)-2-[(1,1-dimetiletil)amino]-1-propanona; C13H18ClNO.
- Nombres comerciales
- Wellbutrin XL · Bupropión · Zyban · Numax ® XL 150 mg 30 Comprimidos Recubiertos de Liberación Extendida · Numax ® XL 150 mg 60 Comprimidos Recubiertos de Liberación Extendida
- Presentaciones
- Comprimidos de liberación prolongada 150 mg y 300 mg; Numax ® XL 150 mg 30 Comprimidos Recubiertos de Liberación Extendida — Laboratorio Chile / Teva; Numax ® XL 150 mg 60 Comprimidos Recubiertos de Liberación Extendida — Laboratorio Chile / Teva
Usos y propiedades
Mecanismo de acción
Inhibición de la recaptación de dopamina y noradrenalina sin acción serotoninérgica; antagonismo no competitivo de receptores nicotínicos.
Indicaciones
- Depresión mayor
- Cesación del tabaquismo
- Trastorno afectivo estacional
- Disfunción sexual inducida por ISRS (como cambio o potenciación)
Dosis terapéuticas
- Adultos
- Cesación con SR: 150 mg/día por 3 días y luego 150 mg cada 12 h (separar ≥8 h; máximo 300 mg/día), iniciando 1–2 semanas antes y tratando habitualmente 7–12 semanas.
- Niños y adolescentes
- No aprobado en menores de 18 años.
- Lactantes
- No indicado.
- Adulto mayor
- Iniciar con 150 mg/día; vigilar insomnio, agitación y riesgo convulsivante.
- Ajustes renal/hepático
- Reducir en insuficiencia renal (VFG <60: 150 mg/día) y hepática (Child B: 150 mg en días alternos; Child C: contraindicado).
Seguridad clínica
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad
- Aplicar contraindicaciones específicas de la ficha técnica vigente.
Precauciones y monitorización
- Revisar comorbilidades, interacciones y controles antes de iniciar.
Interacciones graves
- IMAO -> crisis hipertensiva; requiere 14 días de lavado
- Sustratos de CYP2D6 (metoprolol, tamoxifeno, antidepresivos tricíclicos, codeína) -> aumento de niveles por inhibición potente
- Alcohol y benzodiazepinas en abstinencia -> convulsiones
- Otros fármacos que bajan el umbral convulsivante -> convulsiones
Reacciones adversas graves
- Convulsiones (0,1 % con 300 mg/día; 0,4 % con 450 mg/día)
- Crisis hipertensiva, especialmente con parches de nicotina
- Síndrome de Stevens-Johnson
- Ideación suicida en menores de 25 años
- Psicosis y manía en el bipolar
Embarazo, lactancia y toxicología
Embarazo
Sin señal teratogénica consistente; puede considerarse para cesación tabáquica en la gestante cuando fallan las medidas conductuales.
Lactancia
Se han descrito convulsiones en un lactante; vigilar y preferir alternativas si es posible.
Sobredosis
Convulsiones tónico-clónicas de aparición tardía (hasta 24 horas con formulaciones de liberación prolongada), taquicardia, agitación, alucinaciones, prolongación del QRS y del QT, estatus epiléptico. Carbón activado en dosis repetidas por la liberación prolongada, observación mínima de 24 horas en formulaciones XL, monitorización ECG, benzodiazepinas para las convulsiones, bicarbonato si el QRS se ensancha. Emulsión lipídica en toxicidad cardiovascular refractaria.