Monografía farmacológica Medvox

Buspirona

Es el ansiolítico sin dependencia: no produce tolerancia, no genera síndrome de abstinencia y no potencia el alcohol, lo que la hace especialmente valiosa en pacientes con antecedente de trastorno por uso de sustancias. Su limitación decisiva es que el efecto tarda 2 a 4 semanas en instalarse, por lo que no sirve para la crisis de angustia ni como rescate, y muchos pacientes la abandonan antes de que actúe si no se les explica esto.

AnsiolíticoN05BE01Receta simple

Principio activo, marcas y presentaciones

Principio activo
Azaspirodecanodiona estructuralmente no relacionada con las benzodiazepinas, sin actividad sobre el receptor GABA-A.
Nombres comerciales
Paxon comprimidos 5 mg · Paxon comprimidos 10 mg
Presentaciones
Comprimidos de 5 y 10 mg

Usos y propiedades

Mecanismo de acción

Agonismo parcial de receptores serotoninérgicos 5-HT1A presinápticos y postsinápticos, con antagonismo D2 débil. No actúa sobre el receptor GABA-A, lo que explica la ausencia de sedación, de miorrelajación y de potencial adictivo.

Indicaciones

  • Trastorno de ansiedad generalizada
  • Ansiedad crónica en pacientes con riesgo o antecedente de dependencia a benzodiazepinas o alcohol
  • Potenciación de antidepresivos en depresión con ansiedad

Dosis terapéuticas

Adultos
Iniciar 5 mg cada 8 a 12 horas; aumentar cada 2 a 3 días hasta 20 a 30 mg al día repartidos. Máximo 60 mg al día. El efecto pleno requiere 2 a 4 semanas.
Niños y adolescentes
No aprobada formalmente bajo 18 años; existe experiencia limitada en adolescentes.
Lactantes
No recomendada.
Adulto mayor
Sin ajuste sistemático; su ausencia de sedación y de riesgo de caídas la hace una alternativa atractiva a las benzodiazepinas en el adulto mayor.
Ajustes renal/hepático
Reducir en insuficiencia hepática o renal significativa. No debe usarse como reemplazo agudo al retirar una benzodiazepina: no previene el síndrome de abstinencia.

Seguridad clínica

Contraindicaciones

Sin información específica publicada.

Precauciones y monitorización

Sin información específica publicada.

Interacciones graves

  • Inhibidores de la monoaminooxidasa: contraindicados por riesgo de crisis hipertensiva y síndrome serotoninérgico
  • Inhibidores potentes del CYP3A4 (ketoconazol, claritromicina, jugo de pomelo): elevan marcadamente sus niveles
  • Inductores del CYP3A4 (rifampicina, carbamazepina): reducen su eficacia
  • Otros serotoninérgicos: riesgo de síndrome serotoninérgico

Reacciones adversas graves

  • Síndrome serotoninérgico en asociación con otros serotoninérgicos
  • Reacciones distónicas (infrecuentes)

Embarazo, lactancia y toxicología

Embarazo

No se ha demostrado teratogenicidad en estudios animales, pero la experiencia humana es escasa. Su ausencia de riesgo de abstinencia neonatal es una ventaja relativa frente a las benzodiazepinas.

Lactancia

Datos insuficientes sobre su paso a leche materna.

Sobredosis

Náuseas, vómitos, mareo, somnolencia y miosis. Soporte sintomático; carbón activado si ingesta reciente.