Monografía farmacológica Medvox

Cabergolina

Absorción oral rápida (pico en 0,5–4 h); unión a proteínas 40–42 %. Metabolismo hepático extenso por hidrólisis, con mínima participación del CYP3A4; eliminación biliar. Semivida de 63–69 h (hasta 115 h en hiperprolactinemia), lo que permite dosis semanales; la prolactina baja en 3 h y el efecto dura 7–28 días. La guía de la Endocrine Society la prefiere sobre la bromocriptina por mayor eficacia en normalizar la prolactina y reducir el tumor, y mejor tolerancia. Con dosis de hiperprolactinemia (1–2 mg/semana) el riesgo valvular es bajo; con las dosis de Parkinson (≥3 mg/día) es claro.

Agonista dopaminérgicoG02CB03Receta simple

Principio activo, marcas y presentaciones

Principio activo: Derivado de la ergolina: 1-[(6-alilergolin-8β-il)carbonil]-1-[3-(dimetilamino)propil]-3-etilurea; C26H37N5O2, 451,6 g/mol.
Nombres comerciales: Cabertrix 0,5 mg comprimidos (ISP F-16929/23)
Presentaciones: Comprimidos ranurados de 0,5 mg (envases de 2 y 4 comprimidos)

Usos y propiedades

Mecanismo de acción

Agonista potente y de acción prolongada de los receptores dopaminérgicos D2 de las células lactotropas de la hipófisis: inhibe la síntesis y secreción de prolactina y reduce el tamaño de los prolactinomas. También es agonista del receptor serotoninérgico 5-HT2B, responsable del riesgo de valvulopatía fibrótica con dosis altas.

Indicaciones

Hiperprolactinemia idiopática o por prolactinoma (micro y macroadenoma), con amenorrea, oligomenorrea, anovulación, galactorrea, hipogonadismo o disfunción sexual
Inhibición de la lactancia fisiológica en el puerperio por razones médicas (muerte fetal o neonatal, VIH materno, fármacos incompatibles)
Supresión de la lactancia ya establecida
Otros usos de especialista: acromegalia leve (asociada a análogos de somatostatina) y enfermedad de Parkinson (hoy poco usada por el riesgo valvular)

Dosis terapéuticas

Adultos: HIPERPROLACTINEMIA: 0,5 mg a la semana en 1 toma o en 2 tomas de 0,25 mg (p. ej., lunes y jueves); subir 0,5 mg/semana cada 4 semanas según la prolactina. Dosis habitual 1 mg/semana (rango 0,25–2 mg); máximo descrito 4,5 mg/semana. Dosis semanales mayores de 1 mg se reparten en 2 o más tomas. Tomar con alimentos para reducir náuseas. Tras 2 años con prolactina normal y sin tumor visible en la resonancia, puede intentarse reducir y suspender con controles (recidiva 26–69 %). INHIBICIÓN DE LA LACTANCIA: 1 mg (2 comprimidos) en dosis única el primer día posparto. SUPRESIÓN DE LACTANCIA ESTABLECIDA: 0,25 mg cada 12 h por 2 días (total 1 mg).
Niños y adolescentes: No establecida su seguridad en menores de 16 años. En adolescentes con prolactinoma se usa por endocrinología con las mismas dosis iniciales del adulto (0,25–0,5 mg/semana) y titulación según prolactina.
Lactantes: No corresponde su uso.
Adulto mayor: Iniciar con dosis bajas; más riesgo de hipotensión ortostática, confusión y alucinaciones.
Ajustes renal/hepático: Insuficiencia renal: sin ajuste. Insuficiencia hepática grave (Child-Pugh C): contraindicada en la ficha chilena; en insuficiencia moderada usar dosis menores. Ecocardiograma antes de tratamientos prolongados; repetir entre los 3 y 6 meses y luego cada 6–12 meses (la ficha chilena), o solo con dosis altas o síntomas según la Endocrine Society. Suspender si aparece valvulopatía nueva o progresiva, o fibrosis.

Seguridad clínica

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a cabergolina u otros derivados ergóticos
Valvulopatía cardíaca fibrótica actual o previa
Antecedente de fibrosis pulmonar, pericárdica o retroperitoneal
Insuficiencia hepática grave
Preeclampsia o eclampsia, hipertensión posparto no controlada
Psicosis puerperal
Uso simultáneo con antipsicóticos (según ficha chilena)

Precauciones y monitorización

Valvulopatía fibrótica (insuficiencia mitral, aórtica, tricuspídea): ecocardiograma basal en tratamientos prolongados y control según dosis
Somnolencia y ataques de sueño súbitos: precaución al conducir
Trastornos del control de impulsos (juego, compras, hipersexualidad, ingesta compulsiva): preguntar dirigidamente
Hipotensión ortostática, sobre todo con la primera dosis y con antihipertensivos
Psicosis o alucinaciones en pacientes con enfermedad psiquiátrica
Úlcera péptica o hemorragia digestiva
Fenómeno de Raynaud y otras alteraciones vasculares periféricas

Interacciones graves

Antipsicóticos y otros antagonistas D2 (haloperidol, risperidona, metoclopramida): se anulan mutuamente; la ficha chilena desaconseja la combinación
Macrólidos (eritromicina, claritromicina) y otros inhibidores potentes de CYP3A4 (ritonavir, ketoconazol): aumentan los niveles de cabergolina y sus efectos adversos
Otros derivados ergóticos (ergotamina, metilergometrina): no combinar en tratamientos prolongados; suma de vasoconstricción y fibrosis
Antihipertensivos: hipotensión aditiva
Agonistas serotoninérgicos 5-HT2B (MDMA, fenfluramina): suma de riesgo valvular

Reacciones adversas graves

Valvulopatía cardíaca fibrótica
Fibrosis pleural, pericárdica o retroperitoneal
Ataques de sueño
Trastornos del control de impulsos
Psicosis y alucinaciones
Fístula de líquido cefalorraquídeo por reducción tumoral

Embarazo, lactancia y toxicología

Embarazo

Suspender un mes antes de buscar embarazo según la ficha, o al confirmarlo según la práctica habitual; en macroprolactinoma grande puede mantenerse con control de campo visual.

Lactancia

Suprime la producción de leche; no usar si la madre desea amamantar.

Sobredosis

Náuseas, vómitos, molestias gástricas, hipotensión ortostática, confusión, psicosis o alucinaciones (sobreestimulación dopaminérgica). Soporte de la presión arterial con volumen; carbón activado si la ingestión es reciente. Si hay alucinaciones o psicosis, pueden usarse antagonistas dopaminérgicos (antipsicóticos). Consultar a CITUC.