Monografía farmacológica Medvox
Calcitriol (1,25-dihidroxivitamina D3)
Su indicación específica es la situación en que la 1-alfa-hidroxilación renal está perdida o bloqueada: la enfermedad renal crónica avanzada, el hipoparatiroidismo y la pseudohipoparatiroidismo, el raquitismo dependiente de vitamina D tipo I. En esas condiciones, dar colecalciferol es dar un precursor que el paciente no puede activar. Su contrapartida es un margen terapéutico estrecho: como ya está activo, produce hipercalcemia e hiperfosfemia con facilidad, y en la enfermedad renal crónica esa hiperfosfemia contribuye a la calcificación vascular, lo que llevó al desarrollo de análogos con menor efecto calcémico como el paricalcitol. Requiere control frecuente de calcio, fósforo y parathormona.
Principio activo, marcas y presentaciones
- Principio activo
- 1,25-dihidroxicolecalciferol, la forma hormonalmente activa de la vitamina D. Al estar ya doblemente hidroxilada, no requiere ninguna activación y actúa directamente sobre el receptor nuclear. Su vida media es de 5 a 8 horas, la más corta del grupo, lo que hace que su efecto se instale y se retire con rapidez y que la hipercalcemia, cuando ocurre, se resuelva en días y no en meses.
- Nombres comerciales
- Rocaltrol · Calcijex (inyectable) · Calcitriol 0,25 microgramos · Silkis (tópico, dermatología)
- Presentaciones
- Cápsulas blandas de 0,25 y 0,5 microgramos; Solución oral 1 microgramo/mL; Ampolla de 1 y 2 microgramos/mL para uso intravenoso en hemodiálisis; Pomada al 3 por 10.000 para psoriasis
Usos y propiedades
Mecanismo de acción
Se une directamente al receptor nuclear de vitamina D, aumentando la absorción intestinal de calcio y fósforo, movilizando calcio del hueso y suprimiendo la transcripción del gen de la parathormona en la glándula paratiroides. Esta última acción es la base de su uso en el hiperparatiroidismo secundario de la enfermedad renal crónica.
Indicaciones
- Hiperparatiroidismo secundario de la enfermedad renal crónica
- Hipocalcemia del paciente en hemodiálisis
- Hipoparatiroidismo y pseudohipoparatiroidismo
- Raquitismo dependiente de vitamina D tipo I y raquitismo hipofosfémico
- Osteodistrofia renal
- Psoriasis en placas, por vía tópica
Dosis terapéuticas
- Adultos
- Enfermedad renal crónica: iniciar 0,25 microgramos al día o en días alternos, titulando cada 4 a 8 semanas según parathormona, calcio y fósforo; rango habitual 0,25 a 1 microgramo al día. Hipoparatiroidismo: 0,25 a 2 microgramos al día. Hemodiálisis: 0,5 a 2 microgramos intravenosos tres veces por semana al final de la sesión.
- Niños y adolescentes
- 0,01 a 0,05 microgramos/kg/día, ajustados por calcemia y parathormona, bajo nefrólogo o endocrinólogo pediátrico.
- Lactantes
- 0,01 a 0,1 microgramos/kg/día en el raquitismo dependiente de vitamina D y en el hipoparatiroidismo neonatal, bajo especialista y con control estrecho de calcemia.
- Adulto mayor
- Iniciar en 0,25 microgramos en días alternos; el riesgo de hipercalcemia es mayor.
- Ajustes renal/hepático
- Control de calcio y fósforo cada 1 a 2 semanas al inicio y con cada cambio de dosis, y luego mensual. Suspender si el calcio corregido supera 10,2 a 10,5 mg/dL o el producto calcio-fósforo excede 55. Contraindicado en hipercalcemia e hipervitaminosis D. Requiere quelantes de fósforo en la enfermedad renal crónica.
Seguridad clínica
Contraindicaciones
Sin información específica publicada.
Precauciones y monitorización
Sin información específica publicada.
Interacciones graves
- Tiazidas -> hipercalcemia por reducción de la excreción renal de calcio
- Digoxina -> la hipercalcemia potencia intensamente la toxicidad digitálica y el riesgo de arritmia mortal
- Quelantes de fósforo que contienen calcio (carbonato de calcio) -> suma de carga cálcica con riesgo de hipercalcemia
- Magnesio (antiácidos) -> hipermagnesemia en el paciente en diálisis
- Colestiramina y orlistat -> reducen su absorción
- Corticoides y antiepilépticos inductores -> antagonizan o aceleran su metabolismo
Reacciones adversas graves
- Hipercalcemia grave con arritmias, insuficiencia renal y compromiso de conciencia
- Calcificación vascular y de tejidos blandos, especialmente con producto calcio-fósforo elevado en la enfermedad renal
- Nefrolitiasis y nefrocalcinosis
- Supresión excesiva de la parathormona con enfermedad ósea adinámica
- Deterioro de la función renal residual
Embarazo, lactancia y toxicología
Embarazo
La indicación por hipoparatiroidismo o enfermedad renal es imperativa; el riesgo se controla vigilando la calcemia materna, que debe mantenerse en el rango bajo de la normalidad.
Lactancia
Se excreta en leche; vigilar la calcemia del lactante si la madre recibe dosis altas.
Sobredosis
Hipercalcemia aguda con náuseas, vómitos, dolor abdominal, poliuria, deshidratación, debilidad, confusión, arritmias y, en casos graves, coma. Puede acompañarse de hiperfosfemia y de un producto calcio-fósforo peligrosamente alto. Suspender el calcitriol y todo aporte de calcio. Hidratación con suero fisiológico. Furosemida tras restablecer la volemia. Corticoides. Bifosfonatos intravenosos en la hipercalcemia grave. Calcitonina para el descenso inicial rápido. En el paciente en diálisis, ajustar el baño a bajo contenido de calcio, que es la medida más eficaz. Consultar a CITUC 800 411 111.