Monografía farmacológica Medvox
Candesartán cilexetilo
Biodisponibilidad absoluta del candesartán ~15 % (comprimido); pico a 3–4 h; unión a proteínas >99 %. Metabolismo hepático menor (CYP2C9); eliminación renal (~33 % inalterado) y biliar. Semivida 9 h, efecto de 24 h. En CHARM redujo muerte cardiovascular u hospitalización por insuficiencia cardiaca con fracción de eyección reducida (CHARM-Alternative y Added); en FEVI preservada el efecto fue marginal. No dializable.
Principio activo, marcas y presentaciones
- Principio activo
- Profármaco éster: (±)-1-[[(ciclohexiloxi)carbonil]oxi]etil 2-etoxi-1-[[2'-(1H-tetrazol-5-il)bifenil-4-il]metil]-1H-bencimidazol-7-carboxilato; C33H34N6O6, 610,7 g/mol. Se hidroliza a candesartán en la pared intestinal.
- Nombres comerciales
- Atacand 8 mg y 16 mg comprimidos (16 mg: ISP F-21020/24)
- Presentaciones
- Comprimidos de 4 mg, 8 mg, 16 mg y 32 mg (ranurados)
Usos y propiedades
Mecanismo de acción
El candesartán se une con gran afinidad y disociación lenta al receptor AT1 (antagonismo insurmontable), bloqueando vasoconstricción, aldosterona y remodelado mediados por angiotensina II, sin aumentar bradicinina.
Indicaciones
- Hipertensión arterial esencial en adultos y en niños de 6 a 18 años (ficha europea; FDA desde 1 año)
- Insuficiencia cardiaca con fracción de eyección reducida (≤40 %) cuando no se toleran IECA, o añadido a IECA en casos seleccionados (actualmente se prefiere sacubitrilo-valsartán)
Dosis terapéuticas
- Adultos
- HIPERTENSIÓN: 8 mg una vez al día; subir a 16 mg y luego 32 mg (máximo) según respuesta a las 4 semanas, o asociar tiazida o antagonista del calcio. INSUFICIENCIA CARDIACA: iniciar 4 mg una vez al día y duplicar cada ≥2 semanas hasta la dosis objetivo de 32 mg/día según presión, potasio y creatinina.
- Niños y adolescentes
- HIPERTENSIÓN 6–18 años: <50 kg, iniciar 4 mg/día (máximo 8 mg); ≥50 kg, iniciar 8 mg/día (máximo 16 mg) según ficha europea. FDA: 1–6 años 0,20 mg/kg/día (suspensión, 0,05–0,4 mg/kg/día). No usar en menores de 1 año (riesgo para el riñón inmaduro).
- Lactantes
- Contraindicado en menores de 1 año.
- Adulto mayor
- Sin ajuste inicial por edad; vigilar ortostatismo, creatinina y potasio, sobre todo con diuréticos.
- Ajustes renal/hepático
- Insuficiencia renal: iniciar 4 mg en insuficiencia renal grave (ClCr <30) o hemodiálisis y titular con cautela. Insuficiencia hepática leve a moderada: iniciar 4 mg (ficha europea; FDA 8 mg en moderada). Contraindicado en insuficiencia hepática grave o colestasis. Hipovolemia: corregir antes o iniciar 4 mg.
Seguridad clínica
Contraindicaciones
- Embarazo (segundo y tercer trimestre)
- Insuficiencia hepática grave o colestasis
- Uso con aliskireno en diabetes o TFGe
- Niños menores de 1 año
Precauciones y monitorización
- Estenosis de arteria renal bilateral o de riñón único
- Hiperkalemia, sobre todo con antagonistas de mineralocorticoides en insuficiencia cardiaca
- Estenosis aórtica o miocardiopatía hipertrófica obstructiva
- Anestesia: hipotensión intraoperatoria
Interacciones graves
- IECA más antagonista de mineralocorticoides (triple bloqueo): hiperkalemia grave; evitar la combinación de los tres
- Aliskireno: contraindicado en diabetes o ERC
- Ahorradores de potasio, suplementos de potasio, trimetoprima o heparina: hiperkalemia
- AINE: menor efecto antihipertensivo y lesión renal aguda
- Litio: toxicidad por aumento de su concentración
Reacciones adversas graves
- Insuficiencia renal aguda
- Hiperkalemia grave
- Angioedema (raro)
- Neutropenia o agranulocitosis (muy raras)
- Hepatitis (rara)
Embarazo, lactancia y toxicología
Embarazo
Tras exposición en el segundo o tercer trimestre, ecografía fetal y vigilancia neonatal de presión, diuresis y potasio.
Lactancia
Sin datos humanos; preferir enalapril o captopril.
Sobredosis
Hipotensión sintomática y mareo; bradicardia ocasional. Decúbito, cristaloides IV, vasopresores si es necesario; control de potasio y creatinina. No dializable. Consultar a CITUC +56 2 2635 3800.