Monografía farmacológica Medvox
Carbamazepina
Antiepiléptico clásico de primera línea en crisis focales y tratamiento de elección de la neuralgia del trigémino, donde su eficacia es tan característica que la respuesta apoya el diagnóstico. Es un potente inductor enzimático que además induce su propio metabolismo (autoinducción), lo que obliga a reajustar la dosis a las 3 a 4 semanas. Empeora las crisis de ausencia y las mioclonías.
Principio activo, marcas y presentaciones
- Principio activo
- 5H-dibenzo[b,f]azepina-5-carboxamida; C15H12N2O.
- Nombres comerciales
- Tegretol · Carbamazepina · Carbamazepina 200 mg 20 Comprimidos
- Presentaciones
- Comprimidos 200 mg; Comprimidos de liberación controlada 200 mg y 400 mg; Suspensión 100 mg/5 mL; Carbamazepina 200 mg 20 Comprimidos — Laboratorio Chile / Teva
Usos y propiedades
Mecanismo de acción
Bloqueo uso-dependiente de canales de sodio dependientes de voltaje, estabilizando la membrana neuronal e impidiendo la descarga repetitiva de alta frecuencia.
Indicaciones
- Crisis focales con o sin generalización secundaria
- Neuralgia del trigémino y del glosofaríngeo
- Trastorno bipolar, manía y mantención
- Dolor neuropático
- Diabetes insípida central parcial
Dosis terapéuticas
- Adultos
- Iniciar 200 mg c/12 h y aumentar 200 mg semanales hasta 800–1.200 mg/día fraccionados. Neuralgia del trigémino: iniciar 100 mg c/12 h hasta 600–800 mg/día. Nivel plasmático objetivo 4–12 µg/mL.
- Niños y adolescentes
- 10–20 mg/kg/día fraccionado c/8–12 h, titulando hasta 20–30 mg/kg/día.
- Lactantes
- 10–20 mg/kg/día fraccionado c/6–8 h bajo neurología infantil.
- Adulto mayor
- Iniciar con 100 mg/día; alto riesgo de hiponatremia, ataxia y caídas.
- Ajustes renal/hepático
- Reducir en insuficiencia hepática. Sin ajuste renal significativo.
Ficha hospitalaria, ampolla y carga/mantención
- Perfil
- Antiepiléptico/psicofármaco de alto riesgo · oral
- Forma farmacéutica
- Comprimidos, liberación controlada y suspensión; no ampolla parenteral en esta ficha
- Vía
- Oral
- Dosis de carga o inicio
- No existe una carga hospitalaria estándar. Iniciar 200 mg cada 12 h y titular gradualmente; la urgencia por intoxicación requiere toxicología, no nuevas dosis.
- Mantención
- Habitualmente 800–1.200 mg/día fraccionados, con nivel plasmático objetivo 4–12 microgramos/mL y ajuste por indicación, tolerancia e interacciones.
- Administración
- No intercambiar liberación inmediata y controlada; confirmar presentación y fabricante. Evitar suspensión brusca en epilepsia.
- Monitorización
- Sodio, hemograma, función hepática, niveles si corresponde, rash, ataxia, diplopía, ideación suicida e interacciones CYP.
Seguridad clínica
Contraindicaciones
Sin información específica publicada.
Precauciones y monitorización
Sin información específica publicada.
Interacciones graves
- Anticonceptivos hormonales -> pérdida de eficacia y embarazo no planificado; usar método de barrera o DIU
- Warfarina y anticoagulantes orales directos -> pérdida del efecto anticoagulante
- Anticonceptivos, quetiapina, aripiprazol, inmunosupresores y antirretrovirales -> reducción marcada de sus niveles por inducción de CYP3A4
- Macrólidos, verapamilo, fluoxetina e isoniacida -> aumento de los niveles de carbamazepina con toxicidad
- Litio -> neurotoxicidad
- Clozapina -> agranulocitosis aditiva; combinación contraindicada
Reacciones adversas graves
- Síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica, fuertemente asociados al alelo HLA-B*1502 en población asiática
- Agranulocitosis y anemia aplásica
- Hepatitis y falla hepática
- Hiponatremia grave por secreción inadecuada de ADH
- Síndrome DRESS
- Bloqueo auriculoventricular
Embarazo, lactancia y toxicología
Embarazo
Preferir lamotrigina o levetiracetam en la mujer en edad fértil. Si se mantiene, usar la mínima dosis eficaz en monoterapia.
Lactancia
Dosis relativa 3–5 %; se considera compatible. Vigilar somnolencia, ictericia y succión del lactante.
Sobredosis
Nistagmo, ataxia, oftalmoplejía, midriasis, taquicardia sinusal, ensanchamiento del QRS (efecto tipo tricíclico), convulsiones paradójicas, coma fluctuante por absorción errática, hiponatremia, íleo. Carbón activado en dosis repetidas (circulación enterohepática y absorción errática), monitorización ECG, bicarbonato de sodio si el QRS supera 100 ms, benzodiazepinas para las convulsiones, corrección lenta de la hiponatremia. Hemoperfusión o hemodiálisis de alto flujo en la intoxicación grave con coma o inestabilidad.