Monografía farmacológica Medvox
Carisoprodol
Es un relajante muscular eficaz a corto plazo en la contractura aguda, pero su balance beneficio-riesgo se ha deteriorado con el conocimiento acumulado: la Agencia Europea del Medicamento recomendó la suspensión de su comercialización en la Unión Europea por riesgo de abuso, dependencia e intoxicación, y en Estados Unidos fue incorporado a la lista de sustancias controladas. Se ha descrito abuso combinado con opioides y benzodiazepinas, tríada que multiplica el riesgo de depresión respiratoria. Su uso, cuando se decide, debe limitarse a 2 o 3 semanas como máximo.
Principio activo, marcas y presentaciones
- Principio activo
- Dicarbamato que se metaboliza por CYP2C19 a meprobamato, un ansiolítico barbitúrico-símil con actividad sobre el receptor GABA-A. Buena parte del efecto y del potencial de dependencia se debe a ese metabolito.
- Nombres comerciales
- Carisoprodol · Asociaciones con diclofenaco o paracetamol
- Presentaciones
- Comprimidos de 125, 250 y 350 mg; Asociaciones fijas con analgésicos
Usos y propiedades
Mecanismo de acción
El efecto relajante se atribuye a la depresión de la transmisión interneuronal en la médula y en la formación reticular. Su metabolito meprobamato actúa como modulador positivo del receptor GABA-A, con efecto sedante, ansiolítico y potencial de dependencia comparable al de los barbitúricos.
Indicaciones
- Contractura muscular dolorosa aguda, por periodos breves y como segunda línea
Dosis terapéuticas
- Adultos
- 250 a 350 mg 3 veces al día y al acostarse. Duración máxima recomendada de 2 a 3 semanas. La suspensión tras uso prolongado debe ser gradual: la retirada brusca produce insomnio, ansiedad, temblor y, en casos graves, convulsiones.
- Niños y adolescentes
- No recomendado en menores de 16 años.
- Lactantes
- Contraindicado.
- Adulto mayor
- Desaconsejado. Sedación, confusión y caídas; figura en los criterios de prescripción inapropiada en el adulto mayor.
- Ajustes renal/hepático
- Reducir dosis en insuficiencia renal y hepática. Contraindicado en porfiria aguda intermitente. Los metabolizadores lentos de CYP2C19 alcanzan concentraciones muy superiores de meprobamato.
Seguridad clínica
Contraindicaciones
Sin información específica publicada.
Precauciones y monitorización
Sin información específica publicada.
Interacciones graves
- Opioides y benzodiazepinas -> depresión respiratoria y sedación aditivas; es la combinación de abuso descrita y la de mayor mortalidad
- Alcohol -> potenciación marcada del efecto depresor
- Inhibidores e inductores de CYP2C19 (omeprazol, fluvoxamina, rifampicina) -> modifican la exposición al meprobamato
- Antidepresivos sedantes y antipsicóticos -> sedación aditiva
Reacciones adversas graves
- Dependencia física y psíquica, con síndrome de abstinencia al suspenderlo
- Depresión respiratoria al asociarse a opioides o benzodiazepinas
- Reacción idiosincrática precoz con debilidad extrema, ataxia, diplopía y agitación, en los primeros minutos tras la primera dosis
- Convulsiones por retirada brusca
- Coma en sobredosis
Embarazo, lactancia y toxicología
Embarazo
El meprobamato atraviesa la placenta y se ha asociado a síndrome de abstinencia en el recién nacido tras exposición mantenida.
Lactancia
El meprobamato se concentra en la leche materna, alcanzando entre dos y cuatro veces la concentración plasmática materna, con riesgo de sedación del lactante.
Sobredosis
Depresión del nivel de conciencia hasta el coma, depresión respiratoria, hipotensión, hipotonía, midriasis o miosis, y en algunos casos rigidez y mioclonías. El meprobamato puede formar bezoares gástricos que prolongan la absorción y producen recaída del cuadro. Soporte de vía aérea y ventilación. Carbón activado en dosis repetidas por la formación de concreciones. Volumen y vasopresores para la hipotensión. La hemodiálisis y la hemoperfusión son útiles en la intoxicación grave por meprobamato. Vigilancia prolongada por el riesgo de deterioro tardío. Consultar a CITUC en (2) 2247 3600.