Monografía farmacológica Medvox

Cefazolina

Cobertura excelente de cocos grampositivos: Staphylococcus aureus sensible a meticilina y Streptococcus, con actividad limitada sobre gramnegativos (E. coli, Klebsiella, Proteus). NO cubre enterococo, SAMR, Pseudomonas ni anaerobios del tracto digestivo. Es el antibiótico de elección en la profilaxis quirúrgica de la mayoría de las cirugías limpias y limpias-contaminadas, y en la bacteriemia por SAMS es superior a la vancomicina en desenlace, de modo que cuando el antibiograma informa sensibilidad a meticilina corresponde DESESCALAR de vancomicina a cefazolina o cloxacilina.

Antibacteriano betalactámicoJ01DB04Receta simple

Principio activo, marcas y presentaciones

Principio activo: Ácido 3-[(5-metil-1,3,4-tiadiazol-2-il)tiometil]-7-[(1H-tetrazol-1-il)acetamido]-3-cefem-4-carboxílico, como sal sódica. Cada gramo aporta aproximadamente 2 mEq de sodio.
Nombres comerciales: Cefazolina 1 g polvo para solución inyectable · Cefazolina 1 g frasco ampolla · Cefazolina 1 g (genérico hospitalario)
Presentaciones: Polvo para solución inyectable de 1 g en frasco ampolla; envases unitarios y hospitalarios de 10 y 50 frascos; También se publica en presentación de 500 mg según titular; Reconstituir con agua para inyección; para infusión, diluir en 50–100 mL de suero fisiológico o glucosado; No existe presentación oral de cefazolina: la cefalosporina de primera generación oral equivalente es la cefalexina o el cefadroxilo

Usos y propiedades

Mecanismo de acción

Betalactámico que se une a las proteínas ligadoras de penicilina e inhibe la transpeptidación del peptidoglicano, con lo que impide la síntesis de la pared bacteriana y produce lisis. Actividad bactericida dependiente del TIEMPO sobre la CMI, razón por la que el fraccionamiento y el respeto de los intervalos importan más que el peak alcanzado.

Indicaciones

Profilaxis quirúrgica en cirugía cardíaca, ortopédica con implante, vascular, mamaria, de cabeza y cuello, cesárea y herniorrafia
Infección de piel y partes blandas por Staphylococcus aureus sensible a meticilina o Streptococcus
Bacteriemia y endocarditis por SAMS, como alternativa a cloxacilina con mejor tolerancia
Infección osteoarticular por SAMS
Infección urinaria por gramnegativos sensibles
Neumonía adquirida en la comunidad por germen sensible documentado

Dosis terapéuticas

Adultos: 1–2 g IV o IM cada 8 h. Infección grave: 2 g cada 8 h, hasta 12 g/día en casos excepcionales. Infección leve por grampositivos: 500 mg–1 g cada 8 h. La vía IM es dolorosa y se reserva a falta de acceso venoso.
Niños y adolescentes: 25–100 mg/kg/día repartidos cada 8 h; infección grave hasta 150 mg/kg/día. Máximo 6 g/día.
Lactantes: No recomendada en menores de 1 mes por datos limitados; si se usa, 25 mg/kg cada 12 h ajustado a edad posnatal y bajo indicación neonatológica.
Adulto mayor: Misma dosis, ajustada a función renal, que suele estar reducida aunque la creatinina parezca normal.
Ajustes renal/hepático: Clearance 35–54 mL/min: dosis habitual cada 8 h, máximo. 11–34: mitad de la dosis cada 12 h. Menor de 10: mitad de la dosis cada 18–24 h. Es dializable: administrar dosis post-hemodiálisis. No requiere ajuste hepático.

Seguridad clínica

Contraindicaciones

Sin información específica publicada.

Precauciones y monitorización

Sin información específica publicada.

Interacciones graves

Aminoglucósidos: nefrotoxicidad aditiva; además son físicamente incompatibles en la misma línea, hay que lavar entre fármacos
Probenecid: retrasa la excreción tubular y eleva las concentraciones
Anticoagulantes cumarínicos: puede prolongar el INR por alteración de la flora productora de vitamina K; monitorizar
Furosemida y otros nefrotóxicos: vigilar función renal en uso conjunto

Reacciones adversas graves

Anafilaxia, poco frecuente pero posible como con todo betalactámico
Colitis por Clostridioides difficile
Nefritis intersticial aguda
Encefalopatía y convulsiones en falla renal sin ajuste de dosis
Anemia hemolítica inmune y citopenias
Reacciones cutáneas graves (Stevens-Johnson, DRESS), raras

Embarazo, lactancia y toxicología

Embarazo

En el embarazo la depuración renal aumenta y puede requerirse el extremo alto del rango de dosis.

Lactancia

Se excreta en leche en cantidades mínimas. Vigilar diarrea o candidiasis oral en el lactante, sin necesidad de suspender la lactancia.

Sobredosis

Sobredosis: dolor y flebitis en el sitio de infusión, náuseas, vómitos. En acumulación por falla renal: confusión, mioclonías, convulsiones y estado epiléptico no convulsivo, cuadro que se confunde con delirium o con encefalopatía séptica. Suspender y dar soporte. Ajustar o suspender según función renal. Benzodiazepinas para las convulsiones. Es DIALIZABLE: la hemodiálisis remueve el fármaco y es útil en la intoxicación con falla renal. Ante deterioro neurológico inexplicado en un paciente con betalactámico y falla renal, considerar electroencefalograma. Consultar al CITUC +56 2 2635 3800.