Cefotaxima

Principio activo, marcas y presentaciones

Principio activo

Cefotaxima sódica: oxiimino-aminotiazolil cefalosporina con grupo acetoximetilo en posición 3; C16H16N5NaO7S2, 477,4 g/mol. Se metaboliza parcialmente a desacetilcefotaxima, también activa.

Nombres comerciales

Zeftima polvo para solución inyectable 1 g · Cefotaxima polvo para solución inyectable 1 g (genérico) · Cefotaxima polvo para solución inyectable 1000 mg (genérico)

Presentaciones

Polvo (liofilizado) para solución inyectable 1 g, frasco-ampolla, uso IV o IM; Presentación de la Canasta Esencial de Medicamentos (Cenabast): cefotaxima 1 g polvo/liofilizado para solución inyectable

Usos y propiedades

Mecanismo de acción

Betalactámico bactericida: se une a las proteínas fijadoras de penicilina (PBP 1 y 3) e inhibe la transpeptidación del peptidoglicano, con lisis bacteriana. Es estable frente a muchas betalactamasas de espectro reducido, pero es hidrolizada por betalactamasas de espectro extendido (BLEE), AmpC desreprimida y carbapenemasas.

Indicaciones

• Meningitis bacteriana aguda (empírica junto a ampicilina en el recién nacido y menor de 3 meses; con vancomicina si se sospecha neumococo resistente)
• Sepsis neonatal tardía y neumonía o infección grave del recién nacido cuando se requiere una cefalosporina de tercera generación
• Neumonía adquirida en la comunidad que requiere hospitalización
• Pielonefritis e infección urinaria complicada por enterobacterias sensibles
• Infecciones intraabdominales (asociada a metronidazol), de piel y partes blandas, óseas y articulares por gérmenes sensibles
• Gonorrea diseminada y enfermedad de Lyme con compromiso neurológico (alternativa a ceftriaxona)

Dosis terapéuticas

Adultos

IV (bolo lento en 3–5 min o infusión de 20–60 min) o IM. INFECCIÓN NO COMPLICADA: 1 g cada 12 h. MODERADA A GRAVE: 1–2 g cada 8 h. INFECCIÓN GRAVE O SEPSIS: 2 g cada 6–8 h. MENINGITIS Y RIESGO VITAL: 2 g cada 4–6 h (8–12 g/día). Dosis máxima 12 g/día. Duración según foco y respuesta; desescalar con cultivo.

Niños y adolescentes

1 mes a 12 años (<50 kg): 50–180 mg/kg/día IV o IM fraccionados cada 6–8 h. MENINGITIS: 225–300 mg/kg/día cada 6–8 h (máximo 12 g/día). ≥50 kg: dosis de adulto.

Lactantes

Recién nacido (dosis por edad posnatal y peso): 0–7 días, 50 mg/kg cada 12 h; 8–28 días, 50 mg/kg cada 8 h. En meningitis neonatal 50 mg/kg cada 6–8 h según edad y peso (pautas neonatales locales). Preferir cefotaxima a ceftriaxona en neonatos con hiperbilirrubinemia o que reciben soluciones con calcio.

Adulto mayor

Sin ajuste por edad; ajustar a la depuración de creatinina, que suele estar reducida. Vigilar encefalopatía con dosis altas.

Ajustes renal/hepático

Insuficiencia renal: con depuración de creatinina <20 mL/min/1,73 m², reducir la dosis a la mitad manteniendo el intervalo (ficha Claforan). En hemodiálisis: 1–2 g/día, dando la dosis tras la sesión (se dializa). Insuficiencia hepática: sin ajuste. Infusión IV rápida en bolo de menos de 1 minuto por catéter venoso central se asoció a arritmias: administrar en 3–5 minutos o más.

Seguridad clínica

Contraindicaciones

• Hipersensibilidad a cefotaxima u otras cefalosporinas
• Antecedente de reacción inmediata grave (anafilaxia) a penicilinas u otro betalactámico
• Formulación IM reconstituida con lidocaína: no usar por vía IV, en menores de 30 meses ni en alergia a anestésicos tipo amida

Precauciones y monitorización

• Alergia a penicilina no grave: reactividad cruzada baja (
• Diarrea por Clostridioides difficile, incluso semanas después del tratamiento
• Encefalopatía, mioclonías y convulsiones con dosis altas en insuficiencia renal no ajustada
• Neutropenia, eosinofilia y trombocitopenia en tratamientos de más de 10 días: hemograma semanal
• Selección de enterobacterias productoras de BLEE y de AmpC en uso prolongado o repetido
• Reacciones cutáneas graves (síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica, DRESS)

Interacciones graves

• Aminoglucósidos y diuréticos de asa en dosis altas: potencial aumento de nefrotoxicidad; controlar creatinina. No mezclar en la misma solución (inactivación química)
• Probenecid: inhibe la secreción tubular de cefotaxima y eleva sus niveles
• Vacunas bacterianas vivas orales (tifoidea Ty21a): el antibiótico puede inactivarlas; diferir la vacuna
• Antagonistas de vitamina K (acenocumarol, warfarina): posible aumento del INR por alteración de la flora productora de vitamina K; controlar INR

Reacciones adversas graves

• Anafilaxia y angioedema
• Colitis por Clostridioides difficile
• Encefalopatía y convulsiones (dosis altas, insuficiencia renal)
• Arritmias tras bolo IV rápido por catéter central
• Neutropenia, agranulocitosis, anemia hemolítica inmune
• Síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica, DRESS
• Nefritis intersticial aguda

Embarazo, lactancia y toxicología

Embarazo

Las cefalosporinas son antibióticos de elección en el embarazo cuando el germen es sensible.

Lactancia

Pasa a la leche en concentraciones muy bajas y se absorbe poco por vía oral. Vigilar diarrea o candidiasis en el lactante.

Sobredosis

Encefalopatía, confusión, mioclonías, asterixis y convulsiones; arritmias si se administró en bolo rápido por vía central. Suspender o reducir la dosis. Benzodiazepinas para las convulsiones. La hemodiálisis elimina cefotaxima y su metabolito y acelera la recuperación neurológica. Soporte y monitorización ECG. Consultar a CITUC.

Fuentes farmacológicas y regulatorias

• Claforan (cefotaxima) 1 g — ficha técnica (SmPC)
• HPRA Irlanda — Cefotaxima polvo para solución inyectable: SmPC
• Vademecum Chile — Principio activo cefotaxima (productos registrados)
• Vademecum Chile — Zeftima polvo para solución inyectable 1 g
• MSF Medical Guidelines — Cefotaxima inyectable