Monografía farmacológica Medvox

Celecoxib

Eficacia analgésica y antiinflamatoria comparable a la de AINE no selectivos en artrosis y artritis reumatoide (evidencia 1A), con reducción significativa de úlceras endoscópicas y complicaciones gastrointestinales altas (CLASS, SUCCESS-1). El estudio PRECISIÓN (2016) mostró no inferioridad cardiovascular de celecoxib 100-200 mg cada 12 h frente a ibuprofeno y naproxeno en dosis moderadas (evidencia 1B). No inhibe la agregación plaquetaria, por lo que no reemplaza al AAS ni aumenta el sangrado quirúrgico.

AINE inhibidor selectivo de COX-2 (coxib)M01AH01Receta simple

Principio activo, marcas y presentaciones

Principio activo
Diarilheterociclo pirazólico con grupo bencenosulfonamida: 4-[5-(4-metilfenil)-3-(trifluorometil)pirazol-1-il]bencenosulfonamida. Formula empírica C17H14F3N3O2S, PM 381,4 g/mol. Contiene sulfonamida (relevante en alergia).
Nombres comerciales
Celebra · Celecoxib · Gesix 200 mg · Coxdos 200 mg · Argium 200 mg
Presentaciones
Capsulas 100 mg; Capsulas 200 mg; Capsulas 400 mg (disponibilidad variable, verificar ficha ISP)

Usos y propiedades

Mecanismo de acción

Inhibición selectiva de la ciclooxigenasa 2 inducible, con escasa afinidad por COX-1 a dosis terapéuticas, lo que reduce la síntesis de prostaglandinas proinflamatorias preservando la producción de prostaglandinas gástricas y la función plaquetaria.

Indicaciones

  • Artrosis de rodilla, cadera y manos
  • Artritis reumatoide
  • Espondilitis anquilosante
  • Dolor agudo moderado y dismenorrea primaria
  • Analgesia multimodal perioperatoria en pacientes con riesgo de sangrado
  • Poliposis adenomatosa familiar (indicación coadyuvante, uso restringido)

Dosis terapéuticas

Adultos
Artrosis: 200 mg VO cada 24 h o 100 mg cada 12 h. Artritis reumatoide: 100-200 mg VO cada 12 h. Espondilitis anquilosante: 200 mg/día, hasta 400 mg/día si no hay respuesta a las 6 semanas. Dolor agudo y dismenorrea: 400 mg VO como dosis inicial, luego 200 mg el primer día si es necesario; después 200 mg cada 12 h. Dosis máxima 400 mg/día (800 mg/día solo en poliposis adenomatosa familiar).
Niños y adolescentes
Artritis idiopática juvenil desde los 2 años: 10-25 kg 50 mg VO cada 12 h; >25 kg 100 mg VO cada 12 h. No es indicación de primera línea en Chile.
Lactantes
No recomendado en menores de 2 años: no hay datos de seguridad ni eficacia.
Adulto mayor
Iniciar con la dosis mínima eficaz; en pacientes <50 kg comenzar con la mitad de la dosis. Criterios Beers/STOPP: usar con precaución por riesgo cardiovascular y renal; evitar en insuficiencia cardíaca, ERC estadio >=4 y antecedente de úlcera sin gastroprotección.
Ajustes renal/hepático
Renal: no requiere ajuste en insuficiencia leve-moderada; evitar si VFG <30 mL/min. Hepático: Child-Pugh A sin ajuste, Child-Pugh B reducir la dosis al 50%, Child-Pugh C contraindicado. Metabolizadores lentos de CYP2C9 (*3/*3): iniciar con la mitad de la dosis o evitar.

Seguridad clínica

Contraindicaciones

Sin información específica publicada.

Precauciones y monitorización

Sin información específica publicada.

Interacciones graves

  • Warfarina -> inhibición de CYP2C9, aumento del INR y sangrado
  • Fluconazol -> duplica la exposición a celecoxib; reducir la dosis a la mitad
  • IECA/ARA II + diurético -> injuria renal aguda e hipertensión refractaria
  • Litio -> aumento de litemia con toxicidad
  • Metotrexato -> aumento de toxicidad hematológica
  • Otros AINE o AAS a dosis analgésicas -> se pierde la ventaja gástrica y se suma toxicidad

Reacciones adversas graves

  • Infarto agudo al miocardio y ACV trombótico (advertencia de recuadro negro para toda la clase)
  • Insuficiencia cardíaca descompensada
  • Hemorragia digestiva y perforación (menor que con AINE no selectivos pero no nula)
  • Injuria renal aguda y nefritis intersticial
  • Hepatotoxicidad e insuficiencia hepática fulminante (rara)
  • Síndrome de Stevens-Johnson, NET y DRESS, especialmente en alérgicos a sulfas

Embarazo, lactancia y toxicología

Embarazo

Riesgo de constricción ductal y oligohidramnios; además puede retrasar el parto. Prefiera paracetamol.

Lactancia

Paso a leche muy bajo, dosis relativa del lactante <0,3% (LactMed, Hale L2). No se han descrito efectos adversos, pero la experiencia es menor que con ibuprofeno, que sigue siendo el AINE de elección durante la lactancia.

Sobredosis

Síntomas gastrointestinales (náuseas, vómitos, epigastralgia), somnolencia y letargia. En sobredosis mayores: hemorragia digestiva, hipertensión, injuria renal aguda, depresión respiratoria y, excepcionalmente, coma y anafilaxia. ABC y monitorización. Carbón activado 1 g/kg si la ingesta es <2 h y la vía aérea está protegida. Hidratación y observación por al menos 4-6 h. Laboratorio: función renal, ELP, hemograma, pruebas hepáticas, gases si hay compromiso de conciencia. Tratamiento sintomático y de soporte; protector gástrico EV (IBP) si hay sospecha de sangrado. Diálisis inutil por alta union a proteínas (>97%).