Monografía farmacológica Medvox

Cetirizina + pseudoefedrina

Cetirizina: pico a la hora, unión a proteínas del 93%, metabolismo mínimo, dos tercios se excretan inalterados por la orina; semivida de 10 horas (unos 15 h en ancianos y unas 30 h en insuficiencia renal moderada). Pseudoefedrina de liberación prolongada: efecto descongestivo de hasta 12 horas; semivida de 5–8 horas dependiente del pH urinario. La combinación mejora la congestión más que la cetirizina sola, a costa de efectos simpaticomiméticos. Las guías ARIA recomiendan el descongestionante oral solo por pocos días; para rinitis alérgica persistente el tratamiento de base es corticoide intranasal o antihistamínico solo.

AntialérgicoR01BA52 (pseudoefedrina, combinaciones)Receta simple

Principio activo, marcas y presentaciones

Principio activo: Cetirizina diclorhidrato (ácido 2-[2-[4-[(4-clorofenil)fenilmetil]piperazin-1-il]etoxi]acético; C21H25ClN2O3·2HCl, 461,8 g/mol; metabolito ácido de la hidroxizina, derivado piperazínico) + pseudoefedrina clorhidrato o sulfato (C10H15NO, 165,2 g/mol). Comprimido bicapa o cápsula con microgránulos: cetirizina de liberación inmediata y 120 mg de pseudoefedrina de liberación prolongada.
Nombres comerciales: ZYRTEC-D comprimidos de liberación prolongada (cetirizina 5 mg + pseudoefedrina clorhidrato 120 mg) · REMITEX D comprimidos bicapa de liberación prolongada (cetirizina 5 mg + pseudoefedrina sulfato 120 mg), 20 · FINDALER-D cápsulas de liberación prolongada (cetirizina 5 mg + pseudoefedrina sulfato 120 mg), 20 · ALERTOP-D cápsulas de liberación prolongada (cetirizina 5 mg + pseudoefedrina sulfato 120 mg), 10 y 30 · RIGOTAX-D cápsulas (cetirizina 5 mg + pseudoefedrina 120 mg), 10 y 30 · RIGOTAX-D comprimidos de liberación prolongada (cetirizina 5 mg + pseudoefedrina clorhidrato 120 mg)
Presentaciones: Comprimidos o comprimidos bicapa de liberación prolongada de cetirizina 5 mg + pseudoefedrina 120 mg; Cápsulas con microgránulos de liberación prolongada de cetirizina 5 mg + pseudoefedrina 120 mg (10, 20 y 30)

Usos y propiedades

Mecanismo de acción

La cetirizina es un antagonista selectivo y potente de receptores H1 periféricos, con escaso paso al SNC y sin efecto anticolinérgico relevante; además inhibe la migración de eosinófilos en la fase tardía de la reacción alérgica. La pseudoefedrina estimula receptores α1 (directa e indirectamente por liberación de noradrenalina) en los vasos de la mucosa nasal y reduce la congestión, síntoma en el que los antihistamínicos tienen poco efecto.

Indicaciones

Rinitis alérgica estacional o perenne con congestión nasal marcada en adultos y mayores de 12 años, por tiempo limitado

Dosis terapéuticas

Adultos: Adultos y mayores de 12 años: 1 comprimido o cápsula cada 12 horas, entero, sin masticar ni abrir, con o sin alimentos; máximo 2 al día. Duración lo más breve posible, idealmente no más de 7 días; cuando cede la congestión, continuar con cetirizina sola si se necesita.
Niños y adolescentes: No usar en menores de 12 años (contraindicado en la ficha europea); en niños usar cetirizina sola y lavados o corticoide intranasal.
Lactantes: Contraindicado.
Adulto mayor: En mayores de 60 años evitar o usar solo con indicación médica: mayor riesgo de hipertensión, arritmia, insomnio y retención urinaria. Si se usa, 1 comprimido al día y control de presión.
Ajustes renal/hepático: Insuficiencia renal: depuración 30–49 mL/min, 1 comprimido al día; menor de 30 mL/min o fallo renal, contraindicado (acumulación de ambos componentes; la ficha europea contraindica la cetirizina con depuración menor de 10 mL/min y la pseudoefedrina en enfermedad renal grave). Insuficiencia hepática: máximo 1 comprimido al día. Hipertensión grave o no controlada: contraindicado.

Seguridad clínica

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a cetirizina, hidroxizina u otros derivados piperazínicos, a pseudoefedrina u otros adrenérgicos
Menores de 12 años
Hipertensión grave o no controlada, cardiopatía isquémica y taquiarritmias
Insuficiencia renal grave o fallo renal agudo o crónico
Tratamiento con IMAO o en las 2 semanas siguientes
Glaucoma de ángulo cerrado, retención urinaria e hipertrofia prostática
Hipertiroidismo y feocromocitoma
Antecedente de hemorragia cerebral o factores de riesgo para ella
Uso con otros vasoconstrictores o descongestionantes orales o nasales

Precauciones y monitorización

Riesgo cardiovascular de la pseudoefedrina: eleva la presión arterial y la frecuencia cardíaca; puede desencadenar arritmias, angina, infarto e ictus. Contraindicada en hipertensión grave o no controlada, cardiopatía isquémica y taquiarritmias; en hipertensos controlados, diabéticos y adultos mayores usar solo con control de presión y por pocos días
Síndrome de encefalopatía posterior reversible (PRES) y síndrome de vasoconstricción cerebral reversible (SVCR): suspender y consultar de urgencia ante cefalea súbita intensa (en trueno), náuseas o vómitos, confusión, convulsiones o alteraciones visuales (PRAC/AEMPS 2023–2024)
Colitis isquémica (dolor abdominal súbito o rectorragia) y neuropatía óptica isquémica (pérdida brusca de visión): suspender de inmediato
Pustulosis exantemática generalizada aguda en los primeros 2 días: suspender ante fiebre con eritema y pústulas
IMAO (incluidos linezolid, moclobemida, selegilina y rasagilina): contraindicada durante su uso y hasta 14 días después de suspenderlos, por crisis hipertensiva potencialmente mortal
Niños pequeños: no usar en menores de 2 años (muertes y toxicidad grave descritas con antigripales) y no se recomienda la automedicación en menores de 6 años; en 6–12 años solo con indicación profesional y dosis por edad
Contraindicada en enfermedad renal grave o insuficiencia renal aguda o crónica grave (pseudoefedrina se elimina inalterada por la orina)
Glaucoma de ángulo cerrado, retención urinaria e hipertrofia prostática, hipertiroidismo y feocromocitoma
Suspender 24 horas antes de cirugía con anestésicos halogenados (hipertensión perioperatoria)
Riesgo de abuso y tolerancia; es precursor de metanfetamina. Puede dar positivo en control antidopaje
No combinar con otros descongestionantes orales o nasales (fenilefrina, oximetazolina, nafazolina, efedrina) ni con otro antigripal
Cetirizina: somnolencia en una minoría de pacientes; precaución al conducir y con alcohol
Epilepsia y riesgo de convulsiones
Diabetes: la pseudoefedrina puede elevar la glucemia
Suspender 48 horas antes de pruebas cutáneas de alergia; puede dar falso positivo para anfetaminas en orina

Interacciones graves

IMAO (tranilcipromina, moclobemida, selegilina, rasagilina, linezolid, azul de metileno): crisis hipertensiva e hipertermia; contraindicado y hasta 14 días después
Otros simpaticomiméticos y vasoconstrictores (fenilefrina, efedrina, oximetazolina, metilfenidato, anfetaminas, cocaína) y alcaloides del cornezuelo (ergotamina, dihidroergotamina, bromocriptina, cabergolina): vasoconstricción aditiva y crisis hipertensiva
Antihipertensivos (betabloqueantes, metildopa, guanetidina, reserpina): pérdida del control de la presión; con betabloqueantes no selectivos, hipertensión con bradicardia refleja
Anestésicos halogenados inhalados: arritmias e hipertensión perioperatoria
Digoxina y quinidina: mayor riesgo de arritmias
Antidepresivos tricíclicos: potenciación presora
Alcohol y depresores del SNC: la cetirizina puede sumar sedación en personas sensibles
Ritonavir y teofilina: pequeños aumentos de la exposición a cetirizina, sin relevancia clínica habitual

Reacciones adversas graves

Crisis hipertensiva, arritmias e isquemia miocárdica
PRES y síndrome de vasoconstricción cerebral reversible
Colitis isquémica y neuropatía óptica isquémica
Pustulosis exantemática generalizada aguda
Retención urinaria aguda
Convulsiones y alucinaciones

Embarazo, lactancia y toxicología

Embarazo

La ficha europea la contraindica en el embarazo salvo que el médico considere que el beneficio supera el riesgo.

Lactancia

La pseudoefedrina se concentra en la leche (2–3 veces el nivel plasmático) y reduce la producción láctea; la cetirizina pasa en pequeña cantidad. Preferir cetirizina o loratadina sola.

Sobredosis

Taquicardia, hipertensión, nerviosismo, temblor, midriasis, convulsiones, arritmias, hipokalemia, psicosis y coma; en niños hiperactividad o somnolencia. La liberación prolongada puede retrasar y prolongar los síntomas hasta 12–24 horas. Soporte y monitorización cardíaca por al menos 12–24 horas por la liberación prolongada; carbón activado si llega a tiempo. Benzodiazepinas (diazepam EV) para agitación, delirio y convulsiones; vasodilatador en hipertensión grave; betabloqueante con precaución en taquiarritmias; reposición lenta de potasio. La cetirizina no se elimina bien por diálisis. Consultar a CITUC (+56 2 2635 3800).