Monografía farmacológica Medvox
Cetrorelix
Biodisponibilidad subcutánea absoluta de 85 %. Semivida terminal de unas 30 horas por vía subcutánea (12 horas por vía intravenosa), reflejo de la absorción lenta desde el sitio de inyección. Volumen de distribución 1,1 L/kg; aclaramiento plasmático total 1,2 mL/min/kg, con baja eliminación renal. Cinética lineal entre 0,25 y 3 mg. Los protocolos con antagonista acortan la estimulación, reducen el riesgo de hiperestimulación ovárica frente a los agonistas y permiten desencadenar la ovulación con agonista de GnRH.
Principio activo, marcas y presentaciones
- Principio activo
- Decapéptido sintético análogo de la GnRH con 5 aminoácidos D sustituidos (Ac-D-Nal-D-Cpa-D-Pal-Ser-Tyr-D-Cit-Leu-Arg-Pro-D-Ala-NH2), usado como acetato; C70H92ClN17O14, 1431 g/mol.
- Nombres comerciales
- CETROTIDE 0,25 mg polvo liofilizado con jeringa prellenada de solvente (1 mL)
- Presentaciones
- Frasco-ampolla con 0,25 mg de cetrorelix liofilizado + jeringa prellenada con 1 mL de agua para inyección (0,25 mg/mL tras reconstituir)
Usos y propiedades
Mecanismo de acción
Bloquea competitivamente el receptor de GnRH de la hipófisis y suprime de inmediato, en forma dosis-dependiente, la secreción de LH y en menor grado de FSH, sin efecto de estimulación inicial (flare). Así impide el pico prematuro de LH y la ovulación espontánea durante la estimulación ovárica controlada. Su efecto es reversible al suspenderlo.
Indicaciones
- Prevención de la ovulación prematura en mujeres sometidas a estimulación ovárica controlada seguida de extracción de ovocitos y técnicas de reproducción asistida
Dosis terapéuticas
- Adultos
- 0,25 mg SC una vez al día, cada 24 horas, en la mañana o en la noche, en la zona abdominal baja rotando el sitio. Inicio el día 5 o 6 de la estimulación ovárica (protocolo fijo) o al alcanzar folículos de unos 13–14 mm (protocolo flexible, según centro), y continuar hasta el día del desencadenante de la ovulación inclusive (si se administra en la mañana) o hasta la noche anterior. La primera inyección debe administrarse bajo supervisión médica con observación de 30 minutos. Solo debe prescribirlo un especialista en reproducción.
- Niños y adolescentes
- No tiene indicación en población pediátrica.
- Lactantes
- No corresponde.
- Adulto mayor
- No tiene indicación en mujeres posmenopáusicas ni en adultos mayores.
- Ajustes renal/hepático
- Contraindicado en insuficiencia renal o hepática moderada o grave. Sin ajuste en alteraciones leves.
Seguridad clínica
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad a cetrorelix, análogos de GnRH, otras hormonas peptídicas o manitol
- Embarazo y lactancia
- Posmenopausia
- Insuficiencia renal o hepática moderada o grave
Precauciones y monitorización
- Antecedentes alérgicos o alergia activa: precaución; no se aconseja en alergias graves
- Hiperestimulación ovárica como riesgo intrínseco de la estimulación
- Rotar los sitios de inyección
Interacciones graves
- No se han realizado estudios formales; no es sustrato relevante del citocromo P450 y no se esperan interacciones farmacocinéticas
- Gonadotrofinas (FSH, hMG) y desencadenantes (hCG o agonista de GnRH): uso secuencial intencional dentro del protocolo
- Agonistas de GnRH: no combinar como bloqueo hipofisario simultáneo
Reacciones adversas graves
- Reacciones alérgicas o pseudoalérgicas, incluida anafilaxia potencialmente mortal (poco frecuentes)
- Hiperestimulación ovárica grave (poco frecuente)
Embarazo, lactancia y toxicología
Embarazo
Se administra antes de la ovulación, por lo que no hay exposición fetal cuando se usa según el protocolo.
Lactancia
Contraindicado en la ficha; se desconoce si pasa a la leche.
Sobredosis
Supresión prolongada de gonadotrofinas; posibles reacciones locales o alérgicas. Observación y tratamiento de soporte. Consultar a CITUC +56 2 2635 3800.