Monografía farmacológica Medvox

Ciprofibrato

Absorción oral rápida y completa; pico en 1–4 horas. Unión a proteínas muy alta (desplaza a anticoagulantes cumarínicos y sulfonilureas). Semivida terminal de 38–86 horas en tratamiento crónico, lo que permite una toma diaria y explica su acumulación en insuficiencia renal. Se elimina por vía renal, sin cambios o conjugado con ácido glucurónico. Los fibratos no han demostrado reducir la mortalidad total; su beneficio cardiovascular se limita a subgrupos con triglicéridos altos y HDL bajo. Su uso principal es prevenir la pancreatitis en hipertrigliceridemia grave (mayor de 880–1000 mg/dL) y tratar la dislipidemia mixta cuando las estatinas no se toleran o están contraindicadas.

HipolipemianteC10AB08Receta simple

Principio activo, marcas y presentaciones

Principio activo: Ácido 2-[4-(2,2-diclorociclopropil)fenoxi]-2-metilpropanoico; C13H14Cl2O3, 289,2 g/mol. Derivado del ácido fíbrico, de semivida larga, que se administra una vez al día.
Nombres comerciales: Giabri 100 mg, 30 comprimidos · Dublina 100 mg, 30 comprimidos
Presentaciones: Comprimidos de 100 mg (envases de 30); Cápsulas de 100 mg (envases de 30), genéricos bioequivalentes

Usos y propiedades

Mecanismo de acción

Activa el receptor nuclear PPAR-α en hígado, músculo y endotelio. Aumenta la síntesis y actividad de la lipoproteína lipasa y reduce la de apolipoproteína C-III, lo que acelera la eliminación de lipoproteínas ricas en triglicéridos; disminuye la síntesis hepática de VLDL y aumenta la oxidación de ácidos grasos. Aumenta la producción de apolipoproteínas A-I y A-II (sube el colesterol HDL) y transforma las LDL pequeñas y densas en partículas más grandes. Reduce los triglicéridos 30–50 % y el colesterol LDL en forma variable; reduce además el fibrinógeno.

Indicaciones

Hipertrigliceridemia grave, con o sin colesterol HDL bajo, como complemento de la dieta y otras medidas no farmacológicas
Hiperlipidemia mixta (tipos IIb y IV de Fredrickson) cuando una estatina está contraindicada o no se tolera
Dislipoproteinemias primarias tipos IIa, IIb, III y IV según la ficha chilena

Dosis terapéuticas

Adultos: 100 mg una vez al día, con o sin alimentos. No superar 100 mg/día: dosis mayores aumentan mucho el riesgo de rabdomiólisis sin beneficio adicional. Evaluar el perfil lipídico a las 6–8 semanas y suspender si no hay respuesta adecuada en 3–6 meses. Mantener dieta, control del peso, del alcohol y de la glucemia.
Niños y adolescentes: No recomendado: no hay datos de seguridad y eficacia. Las hipertrigliceridemias graves de la infancia (déficit de lipoproteína lipasa) se manejan con dieta muy baja en grasas en centros especializados.
Lactantes: No corresponde su uso.
Adulto mayor: Misma dosis, con vigilancia estrecha de función renal y de síntomas musculares; la edad mayor de 70 años es factor de riesgo de miopatía.
Ajustes renal/hepático: Insuficiencia renal moderada: 100 mg cada 48 horas (día por medio). Insuficiencia renal grave: contraindicado. Insuficiencia hepática grave: contraindicado; controlar transaminasas cada 3 meses el primer año y suspender si ALT o AST superan 3 veces el límite superior normal. Hipotiroidismo: corregirlo antes de iniciar (aumenta el riesgo de miopatía y causa dislipidemia secundaria).

Seguridad clínica

Contraindicaciones

Insuficiencia hepática grave
Insuficiencia renal grave
Hipersensibilidad a ciprofibrato
Uso con otro fibrato
Embarazo y lactancia
Enfermedad de la vesícula biliar sintomática (por analogía con otros fibratos)

Precauciones y monitorización

Miopatía y rabdomiólisis: informar dolor, sensibilidad o debilidad muscular; más riesgo con insuficiencia renal, hipotiroidismo, edad mayor de 70 años, alcoholismo, hipoalbuminemia y combinación con estatinas
Combinación con estatina solo si el beneficio lo justifica, con dosis bajas de estatina y control de CK
Alza de transaminasas: control trimestral el primer año
Litiasis biliar: los fibratos aumentan la saturación de colesterol de la bilis
Alza reversible de la creatinina sérica con los fibratos
Descartar causas secundarias de dislipidemia (hipotiroidismo, diabetes descompensada, alcohol, fármacos) antes de iniciar

Interacciones graves

Estatinas (especialmente simvastatina, atorvastatina y lovastatina en dosis altas): miopatía y rabdomiólisis por efecto miotóxico aditivo; evaluar riesgo-beneficio y usar dosis bajas con control de CK
Otros fibratos (gemfibrozilo, fenofibrato, bezafibrato): contraindicado
Anticoagulantes cumarínicos (warfarina, acenocumarol): potencia su efecto por desplazamiento de la unión a proteínas; reducir la dosis del anticoagulante y controlar INR
Sulfonilureas e insulina: puede potenciar la hipoglucemia
Estrógenos y anticonceptivos orales: pueden elevar los lípidos y contrarrestar el efecto
Ciclosporina y otros nefrotóxicos: más deterioro renal y miopatía

Reacciones adversas graves

Rabdomiólisis con insuficiencia renal aguda
Hepatitis y colestasis
Litiasis biliar
Pancreatitis
Neumonitis intersticial, rara
Trombocitopenia y reacciones cutáneas fotoalérgicas, raras

Embarazo, lactancia y toxicología

Embarazo

Suspender antes de la concepción planificada.

Lactancia

Se excreta en la leche; la ficha técnica lo contraindica durante la lactancia.

Sobredosis

Síntomas digestivos, cefalea, mareo; mialgias, debilidad y orina oscura si hay rabdomiólisis; alza de CK, transaminasas y creatinina. Soporte; carbón activado si llega en la primera hora. Medir CK, creatinina, electrolitos y transaminasas; hidratación abundante si hay rabdomiólisis. Controlar INR si usa anticoagulantes. Consultar a CITUC.