Monografía farmacológica Medvox

Ciproterona acetato 2 mg + etinilestradiol 0,035 mg

Ciproterona: biodisponibilidad cercana al 88 %, semivida bifásica de 0,8 horas y 2,3–3,3 días, con acumulación y estado estacionario en la segunda mitad del ciclo; se deposita en tejido graso. Etinilestradiol: biodisponibilidad cercana al 45 %, semivida de 10–20 horas. La mejoría del acné requiere al menos 3 meses y la del hirsutismo 6–12 meses. Tras la revisión de la EMA de 2013 su indicación quedó limitada al acné y al hirsutismo andrógeno-dependientes, no a la anticoncepción sola. El riesgo de TEV es 1,5 a 2 veces el de los combinados con levonorgestrel (similar a desogestrel, gestodeno o drospirenona). Desde 2020 la EMA la contraindica en meningioma actual o previo por precaución.

Antiandrogénico hormonalG03HB01Receta simple

Principio activo, marcas y presentaciones

Principio activo
Acetato de ciproterona: derivado de la 17α-hidroxiprogesterona con anillo ciclopropano (C24H29ClO4, 416,9 g/mol). Etinilestradiol: C20H24O2, 296,4 g/mol.
Nombres comerciales
DIANE 35 grageas (ciproterona acetato 2 mg + etinilestradiol 0,035 mg), envase de 21 · DIXI 35 comprimidos recubiertos (ciproterona acetato 2 mg + etinilestradiol 0,035 mg), envase de 21 · LADY-TEN 35 comprimidos recubiertos (ciproterona acetato 2 mg + etinilestradiol 0,035 mg), envase de 21 · ANUAR comprimidos recubiertos (ciproterona acetato 2 mg + etinilestradiol 0,035 mg), envase calendario de 21 · SOP comprimidos recubiertos (ciproterona 2 mg + etinilestradiol 0,035 mg), envase calendario de 21 · FLARINA 35 comprimidos recubiertos (ciproterona acetato 2 mg + etinilestradiol 0,035 mg), envase de 21
Presentaciones
Comprimidos recubiertos o grageas de ciproterona acetato 2 mg + etinilestradiol 0,035 mg, envases calendario de 21 (esquema 21/7)

Usos y propiedades

Mecanismo de acción

La ciproterona bloquea competitivamente el receptor de andrógenos en la unidad pilosebácea y, por su potente acción progestágena, suprime las gonadotrofinas y la producción ovárica de andrógenos. El etinilestradiol eleva la SHBG y reduce la testosterona libre. En conjunto disminuyen el sebo, el acné y el crecimiento del vello terminal, e inhiben la ovulación.

Indicaciones

  • Acné andrógeno-dependiente moderado a grave, con o sin seborrea, en mujeres en edad fértil, cuando fracasaron el tratamiento tópico y los antibióticos sistémicos
  • Hirsutismo andrógeno-dependiente en mujeres en edad fértil
  • Síndrome de ovario poliquístico con acné o hirsutismo importantes (uso según guía; ejerce además efecto anticonceptivo)

Dosis terapéuticas

Adultos
Un comprimido diario a la misma hora durante 21 días y 7 días de descanso, iniciando el primer día de la menstruación. Olvido de más de 12 horas: tomar el comprimido olvidado, usar preservativo 7 días y seguir las reglas de olvido de los combinados. Vómitos o diarrea dentro de 3–4 horas: medidas anticonceptivas adicionales. No asociar a otro anticonceptivo hormonal. Reevaluar periódicamente la necesidad: la mejoría demora al menos 3 meses; una vez controlado el cuadro, considerar el cambio a un combinado con menor riesgo trombótico o a terapia dermatológica.
Niños y adolescentes
Adolescentes posmenarquia con acné moderado a grave o hirsutismo: mismo esquema tras fracaso de tratamientos tópicos y antibióticos. No usar antes de la menarquia.
Lactantes
No corresponde.
Adulto mayor
No indicado en la posmenopausia. Contraindicado en fumadoras de 35 años o más.
Ajustes renal/hepático
Insuficiencia renal: no estudiada, sin ajuste. Insuficiencia hepática grave o tumores hepáticos: contraindicado hasta normalizar la función. IMC ≥30, síndrome de ovario poliquístico y antecedentes familiares de TEV suman riesgo trombótico.

Seguridad clínica

Contraindicaciones

  • Meningioma actual o previo
  • Trombosis venosa o arterial actual o previa, trombofilia, ACV, migraña con aura
  • Embarazo y lactancia
  • Uso simultáneo con otro anticonceptivo hormonal
  • Enfermedad hepática grave o tumores hepáticos
  • Neoplasias dependientes de hormonas sexuales y sangrado vaginal no diagnosticado
  • Fumadora de 35 años o más, hipertensión no controlada, diabetes con daño vascular
  • Uso con ombitasvir/paritaprevir/ritonavir ± dasabuvir, glecaprevir/pibrentasvir o sofosbuvir/velpatasvir/voxilaprevir

Precauciones y monitorización

  • No prescribir solo como anticonceptivo
  • Síntomas de meningioma (cefalea, alteraciones visuales o auditivas, convulsiones, déficit focal): estudiar con imagen
  • Depresión: efecto adverso reconocido
  • Hipertrigliceridemia: riesgo de pancreatitis
  • Contiene lactosa y sacarosa

Interacciones graves

  • Inductores enzimáticos (rifampicina, carbamazepina, fenitoína, fenobarbital, hierba de San Juan): reducen ciproterona y etinilestradiol; barrera durante y 28 días después
  • Otros anticonceptivos hormonales: no combinar
  • Lamotrigina: descenso de sus niveles por el estrógeno
  • Antivirales de hepatitis C con ritonavir o glecaprevir/pibrentasvir: elevación de ALT; contraindicados
  • Inhibidores potentes de CYP3A4 (ketoconazol, itraconazol, ritonavir): aumentan la ciproterona

Reacciones adversas graves

  • Tromboembolismo venoso (1,5–2 veces el riesgo de los combinados con levonorgestrel)
  • Infarto de miocardio y ACV
  • Meningioma (descrito sobre todo con dosis altas y prolongadas de ciproterona)
  • Tumores hepáticos y hepatotoxicidad, raros
  • Depresión grave

Embarazo, lactancia y toxicología

Embarazo

Descartar embarazo antes de iniciar; el propio producto actúa como anticonceptivo si se toma correctamente.

Lactancia

Contraindicado en la ficha: alrededor de 0,2 % de la dosis materna de ciproterona llega al lactante y el estrógeno reduce la producción de leche.

Sobredosis

Náuseas, vómitos y sangrado por deprivación. Sintomático. Consultar a CITUC +56 2 2635 3800.

Fuentes farmacológicas y regulatorias