Monografía farmacológica Medvox
Clonixinato de lisina
Es un analgésico de potencia intermedia y de perfil predominantemente analgésico, no antiinflamatorio: su lugar es el dolor agudo leve a moderado en que se busca analgesia rápida sin necesidad de efecto antiinflamatorio sostenido. Es de uso muy extendido en Chile y en el resto de Latinoamérica, con amplia experiencia clínica, aunque la base de ensayos publicados es menor que la de ibuprofeno o naproxeno y proviene sobre todo de la región. Comparado con otros AINE tiene menor toxicidad gástrica a dosis equianalgésicas, lo que ha sostenido su popularidad, pero comparte la clase y por tanto sus contraindicaciones.
Principio activo, marcas y presentaciones
- Principio activo
- Sal de lisina del ácido 2-(3-cloro-o-toluidino)nicotínico. La salificación con lisina aumenta la hidrosolubilidad y acelera la absorción, lo que explica su latencia corta, de 15 a 30 minutos por vía oral.
- Nombres comerciales
- Colmax · Nefersil · Dorixina · Clonixinato de lisina genérico
- Presentaciones
- Comprimidos recubiertos de 125 mg; Comprimidos de 250 mg; Solución inyectable 100 mg/2 mL; Asociaciones con propinox o con ciclobenzaprina
Usos y propiedades
Mecanismo de acción
Inhibe de forma no selectiva la ciclooxigenasa, con predominio del efecto analgésico sobre el antiinflamatorio. Se le atribuye además un componente de acción central sobre la transmisión nociceptiva a nivel medular y talámico, lo que lo diferencia de un AINE convencional y explica su eficacia en dolor sin inflamación evidente.
Indicaciones
- Cefalea y migraña leve a moderada
- Odontalgia y dolor postoperatorio dental
- Dismenorrea
- Dolor musculoesquelético, neuralgias y otalgia
- Dolor postraumático y postoperatorio de intensidad leve a moderada
- Dolor oncológico, como coadyuvante del primer escalón analgésico
Dosis terapéuticas
- Adultos
- Oral: 125 a 250 mg cada 6 a 8 horas, con alimento. Dosis máxima habitual 1 g al día. Intramuscular o intravenosa lenta: 100 a 200 mg cada 6 a 8 horas. Uso por el menor tiempo posible; si se requiere más de 5 a 7 días, replantear el diagnóstico.
- Niños y adolescentes
- No hay una dosis pediátrica bien establecida y las presentaciones habituales no son pediátricas. En Chile se prefieren paracetamol e ibuprofeno en el niño.
- Lactantes
- No indicado.
- Adulto mayor
- Iniciar por 125 mg y espaciar. El adulto mayor concentra el riesgo de sangrado digestivo y de deterioro renal de todos los AINE.
- Ajustes renal/hepático
- Reducir dosis y evitar el uso prolongado en insuficiencia renal. Evitar en insuficiencia hepática. Contraindicado con clearance de creatinina bajo 30 mL/min.
Seguridad clínica
Contraindicaciones
Sin información específica publicada.
Precauciones y monitorización
Sin información específica publicada.
Interacciones graves
- Anticoagulantes orales y heparinas -> riesgo hemorrágico aumentado por efecto aditivo sobre la mucosa y la hemostasia
- Otros AINE y ácido acetilsalicílico -> toxicidad gastrointestinal y renal aditiva; no asociar
- Corticoides -> riesgo de úlcera aumentado
- Inhibidores de la ECA, ARA II y diuréticos -> la triple asociación con un AINE precipita insuficiencia renal aguda
- Litio y metotrexato -> reducción de su eliminación renal con aumento de niveles y toxicidad
- Antihipertensivos -> pérdida del control de la presión arterial
Reacciones adversas graves
- Hemorragia digestiva alta y úlcera péptica
- Insuficiencia renal aguda, sobre todo en el deshidratado o en el adulto mayor
- Reacciones de hipersensibilidad y broncoespasmo en el asmático con intolerancia a AINE
- Discrasias sanguíneas, infrecuentes
- Hepatotoxicidad, infrecuente
Embarazo, lactancia y toxicología
Embarazo
Como todo AINE, contraindicado desde la semana 20 en adelante por oligoamnios y desde la semana 30 por cierre del ductus. El paracetamol es la alternativa de elección en la gestante.
Lactancia
Datos escasos de excreción en leche. Preferir paracetamol o ibuprofeno, que tienen mejor documentación en lactancia.
Sobredosis
Náuseas, vómitos, epigastralgia, somnolencia, mareo, tinnitus. En sobredosis grave: hemorragia digestiva, insuficiencia renal aguda, acidosis metabólica, convulsiones. Carbón activado si la ingesta es reciente y la vía aérea está protegida. Hidratación y protección gástrica con inhibidor de bomba de protones. Control de función renal, electrolitos y hemograma. La diálisis no es útil por la alta unión a proteínas. Consultar a CITUC en (2) 2247 3600.