Monografía farmacológica Medvox
Clopidogrel
Componente esencial de la doble antiagregación tras angioplastia con stent. Requiere activación hepática por CYP2C19: entre el 25 y el 30 % de la población es metabolizador lento y obtiene menor efecto, lo que se asocia a trombosis del stent. Su combinación con aspirina reduce eventos en el síndrome coronario agudo (estudio CURE).
Principio activo, marcas y presentaciones
- Principio activo
- Bisulfato de metil (+)-(S)-alfa-(2-clorofenil)-6,7-dihidrotieno[3,2-c]piridina-5(4H)-acetato; C16H16ClNO2S. Profármaco que requiere activación por CYP2C19.
- Nombres comerciales
- Plavix · Clopidogrel
- Presentaciones
- Comprimidos 75 mg y 300 mg
Usos y propiedades
Mecanismo de acción
Su metabolito activo bloquea de forma irreversible el receptor plaquetario P2Y12 del ADP, impidiendo la activación del complejo GPIIb/IIIa.
Indicaciones
- Síndrome coronario agudo
- Post angioplastia con stent coronario
- Accidente cerebrovascular isquémico y accidente isquémico transitorio
- Enfermedad arterial periférica
- Alternativa a la aspirina en intolerantes
Dosis terapéuticas
- Adultos
- Carga: 300–600 mg. Mantención: 75 mg/día. Doble antiagregación con aspirina por 6–12 meses tras stent según el riesgo isquémico y hemorrágico.
- Niños y adolescentes
- 0,2 mg/kg/día en cardiopatías congénitas bajo cardiología infantil.
- Lactantes
- 0,2 mg/kg/día en indicaciones específicas.
- Adulto mayor
- Sin carga o carga reducida en mayores de 75 años con fibrinólisis; vigilar sangrado.
- Ajustes renal/hepático
- Sin ajuste renal. Precaución en insuficiencia hepática.
Seguridad clínica
Contraindicaciones
Sin información específica publicada.
Precauciones y monitorización
Sin información específica publicada.
Interacciones graves
- Omeprazol y esomeprazol -> inhibición de CYP2C19 con reducción del efecto antiagregante; preferir pantoprazol
- AINE y anticoagulantes -> hemorragia
- Fluoxetina y fluvoxamina -> reducción de la activación
Reacciones adversas graves
- Hemorragia digestiva e intracraneal
- Púrpura trombocitopénica trombótica
- Neutropenia y agranulocitosis
- Trombosis de stent si se suspende prematuramente
Embarazo, lactancia y toxicología
Embarazo
Sin señal teratogénica; el riesgo es hemorrágico periparto.
Lactancia
Sin datos; preferir aspirina en dosis baja si se requiere antiagregación.
Sobredosis
Hemorragia digestiva, hematomas, hemorragia intracraneal. Suspender, medidas locales, transfusión de plaquetas (la única medida que restaura la hemostasia, ya que la inhibición es irreversible), desmopresina como coadyuvante. No es dializable.