Monografía farmacológica Medvox

Clorfenamina + pseudoefedrina

Pseudoefedrina: absorción oral completa, inicio en menos de 30 minutos, duración de 4–6 horas; 55–75% se excreta inalterada por la orina, con semivida de 5–8 horas que se acorta en orina ácida y se prolonga en orina alcalina o en insuficiencia renal. Clorfenamina: inicio a los 15–30 minutos, duración 4–6 horas, semivida de 12–43 horas, metabolismo hepático. La combinación es sintomática: no acorta el resfrío y los antihistamínicos de primera generación no tienen eficacia demostrada en el resfrío infantil. En rinitis alérgica las guías ARIA prefieren antihistamínicos de segunda generación y corticoides intranasales; el descongestionante oral se reserva para pocos días de congestión intensa.

AntialérgicoR01BA52 (pseudoefedrina, combinaciones)Receta simple

Principio activo, marcas y presentaciones

Principio activo: Pseudoefedrina ((1S,2S)-2-(metilamino)-1-fenilpropan-1-ol; C10H15NO, 165,2 g/mol; como sulfato o clorhidrato) + clorfenamina maleato (C16H19ClN2·C4H4O4, 390,9 g/mol). Las gotas chilenas son concentradas: 30 mg de pseudoefedrina y 1 mg de clorfenamina por mL.
Nombres comerciales: NASTIZOL comprimidos recubiertos (pseudoefedrina sulfato 60 mg + clorfenamina 4 mg), jarabe (30 mg + 2 mg por 5 mL) y gotas (30 mg + 1 mg por mL) · DUOVAL gotas (pseudoefedrina clorhidrato 30 mg + clorfenamina 1 mg por mL, 24 gotas) y jarabe (30 mg + 2 mg por 5 mL) · NASTUL GOTAS (pseudoefedrina sulfato 30 mg + clorfenamina 1 mg por mL), 15 mL · NASTIFRIN gotas (pseudoefedrina sulfato 30 mg + clorfenamina 1 mg por mL) y jarabe (30 mg + 2 mg por 5 mL) · ALIBET gotas orales (pseudoefedrina clorhidrato 30 mg + clorfenamina 1 mg por mL, unas 25 gotas), 20 mL · AC INFANTIL jarabe (codeína fosfato 10 mg + pseudoefedrina 7,5 mg + clorfenamina 0,5 mg por 5 mL), 120 mL — contiene codeína · AC FORTE jarabe (codeína fosfato 10 mg + pseudoefedrina 30 mg + clorfenamina 2 mg por 5 mL), 120 mL — contiene codeína
Presentaciones: Comprimidos recubiertos de pseudoefedrina 60 mg + clorfenamina maleato 4 mg (14 y 28); Jarabe de pseudoefedrina 30 mg + clorfenamina maleato 2 mg por 5 mL (100–120 mL); Gotas orales de pseudoefedrina 30 mg + clorfenamina maleato 1 mg por mL (15–20 mL; 24–25 gotas por mL); Jarabes con codeína (AC Infantil y AC Forte): ver ficha de codeína + pseudoefedrina + clorfenamina

Usos y propiedades

Mecanismo de acción

La pseudoefedrina libera noradrenalina y estimula receptores α1 de los vasos de capacitancia de la mucosa nasal y sinusal: reduce el edema, mejora la permeabilidad nasal y el drenaje de los ostium; tiene efecto β y central menor que la efedrina. La clorfenamina es agonista inverso del receptor H1: reduce estornudos, prurito y rinorrea; su efecto anticolinérgico seca secreciones y su paso a la barrera hematoencefálica causa sedación.

Indicaciones

Alivio de corta duración de la congestión nasal con rinorrea y estornudos en rinitis alérgica o resfrío común en adultos y mayores de 12 años
Congestión de rinosinusitis aguda u otitis media serosa asociada (uso sintomático, sin beneficio demostrado sobre la evolución)

Dosis terapéuticas

Adultos: Adultos y mayores de 12 años: 1 comprimido (60/4 mg) cada 6 horas o 10 mL de jarabe cada 6 horas; máximo 4 comprimidos o 40 mL al día (240 mg de pseudoefedrina y 16 mg de clorfenamina). Duración máxima 5–7 días.
Niños y adolescentes: 6–12 años, solo con indicación profesional: jarabe 5 mL cada 6 horas (máximo 20 mL al día: 120 mg de pseudoefedrina) o gotas 1 mL (24–25 gotas = 30 mg de pseudoefedrina) cada 6 horas, máximo 4 mL al día; equivale a pseudoefedrina 1 mg/kg/dosis, máximo 4 mg/kg/día. 2–6 años: no se recomienda (MHRA y FDA desaconsejan antigripales y descongestionantes orales en menores de 4–6 años). Las gotas tienen 30 mg/mL: un error de 'gotas' por 'mL' multiplica 24 veces la dosis. Los jarabes AC con codeína están contraindicados en menores de 12 años.
Lactantes: Contraindicado en menores de 2 años: convulsiones, arritmias, depresión respiratoria y muertes descritas con descongestionantes y antihistamínicos en lactantes. Usar lavados nasales con suero fisiológico, aspiración suave y elevación de la cabecera.
Adulto mayor: Evitar: la pseudoefedrina eleva la presión y la frecuencia cardíaca y puede causar retención urinaria e insomnio, y la clorfenamina está en los criterios de Beers (confusión, caídas, retención urinaria). Preferir corticoide intranasal, antihistamínico de segunda generación o lavados nasales.
Ajustes renal/hepático: Insuficiencia renal: contraindicado si es grave (depuración menor de 30 mL/min) o en fallo renal agudo; con depuración de 30–60 mL/min, máximo 1 comprimido cada 12 horas por pocos días. Insuficiencia hepática: la clorfenamina se acumula; espaciar a cada 8–12 horas y evitar en insuficiencia grave. Hipertensión grave o no controlada: contraindicado.

Seguridad clínica

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a los componentes o a otros simpaticomiméticos
Menores de 2 años
Hipertensión grave o no controlada, cardiopatía isquémica, taquiarritmias y antecedente de ictus hemorrágico
Enfermedad renal grave o fallo renal agudo o crónico
Tratamiento con IMAO o en los 14 días siguientes
Glaucoma de ángulo cerrado, retención urinaria, hipertiroidismo y feocromocitoma
Uso simultáneo de otros descongestionantes orales o nasales
Productos con codeína (AC Infantil, AC Forte): menores de 12 años, metabolizadores ultrarrápidos de CYP2D6, lactancia y tras amigdalectomía

Precauciones y monitorización

Riesgo cardiovascular de la pseudoefedrina: eleva la presión arterial y la frecuencia cardíaca; puede desencadenar arritmias, angina, infarto e ictus. Contraindicada en hipertensión grave o no controlada, cardiopatía isquémica y taquiarritmias; en hipertensos controlados, diabéticos y adultos mayores usar solo con control de presión y por pocos días
Síndrome de encefalopatía posterior reversible (PRES) y síndrome de vasoconstricción cerebral reversible (SVCR): suspender y consultar de urgencia ante cefalea súbita intensa (en trueno), náuseas o vómitos, confusión, convulsiones o alteraciones visuales (PRAC/AEMPS 2023–2024)
Colitis isquémica (dolor abdominal súbito o rectorragia) y neuropatía óptica isquémica (pérdida brusca de visión): suspender de inmediato
Pustulosis exantemática generalizada aguda en los primeros 2 días: suspender ante fiebre con eritema y pústulas
IMAO (incluidos linezolid, moclobemida, selegilina y rasagilina): contraindicada durante su uso y hasta 14 días después de suspenderlos, por crisis hipertensiva potencialmente mortal
Niños pequeños: no usar en menores de 2 años (muertes y toxicidad grave descritas con antigripales) y no se recomienda la automedicación en menores de 6 años; en 6–12 años solo con indicación profesional y dosis por edad
Contraindicada en enfermedad renal grave o insuficiencia renal aguda o crónica grave (pseudoefedrina se elimina inalterada por la orina)
Glaucoma de ángulo cerrado, retención urinaria e hipertrofia prostática, hipertiroidismo y feocromocitoma
Suspender 24 horas antes de cirugía con anestésicos halogenados (hipertensión perioperatoria)
Riesgo de abuso y tolerancia; es precursor de metanfetamina. Puede dar positivo en control antidopaje
No combinar con otros descongestionantes orales o nasales (fenilefrina, oximetazolina, nafazolina, efedrina) ni con otro antigripal
Sedación y deterioro psicomotor por clorfenamina: no conducir; evitar alcohol
Epilepsia: puede bajar el umbral convulsivo, sobre todo en niños
Gotas concentradas (30 mg/mL de pseudoefedrina): dosificar en mL con jeringa y advertir sobre la diferencia entre gotas y mililitros

Interacciones graves

IMAO (tranilcipromina, moclobemida, selegilina, rasagilina, linezolid, azul de metileno): crisis hipertensiva e hipertermia; contraindicado y hasta 14 días después
Otros simpaticomiméticos y vasoconstrictores (fenilefrina, efedrina, oximetazolina, metilfenidato, anfetaminas, cocaína) y alcaloides del cornezuelo (ergotamina, dihidroergotamina, bromocriptina, cabergolina): vasoconstricción aditiva y crisis hipertensiva
Antihipertensivos (betabloqueantes, metildopa, guanetidina, reserpina): pérdida del control de la presión; con betabloqueantes no selectivos, hipertensión con bradicardia refleja
Anestésicos halogenados inhalados: arritmias e hipertensión perioperatoria
Digoxina y quinidina: mayor riesgo de arritmias
Antidepresivos tricíclicos: potenciación presora
Alcohol, benzodiazepinas, opioides y otros depresores del SNC: sedación y depresión respiratoria aditivas (graves con los productos con codeína)
Otros anticolinérgicos: síndrome anticolinérgico

Reacciones adversas graves

Crisis hipertensiva, arritmias, infarto e ictus
PRES y síndrome de vasoconstricción cerebral reversible
Colitis isquémica y neuropatía óptica isquémica
Convulsiones y alucinaciones, sobre todo en niños
Retención urinaria aguda y glaucoma agudo de ángulo cerrado
Pustulosis exantemática generalizada aguda
Depresión respiratoria con los productos que contienen codeína

Embarazo, lactancia y toxicología

Embarazo

La clorfenamina sola tiene amplia experiencia en el embarazo; la limitación es la pseudoefedrina.

Lactancia

La pseudoefedrina se concentra en la leche y una dosis de 60 mg puede reducir la producción láctea cerca de un 24%; la clorfenamina puede sedar al lactante. Preferir loratadina o cetirizina y corticoide intranasal.

Sobredosis

Agitación, temblor, midriasis, taquicardia, hipertensión, hipertermia, alucinaciones, convulsiones y arritmias; piel seca y enrojecida, retención urinaria e íleo por la clorfenamina. En niños puede predominar la somnolencia o alternar con excitación. Con codeína: miosis, sopor y depresión respiratoria. Soporte y monitorización cardíaca; carbón activado si llega dentro de 1–2 horas. Benzodiazepinas para agitación, hipertensión y convulsiones; vasodilatador (nitroprusiato o fentolamina) en hipertensión grave; betabloqueante cardioselectivo con cautela en taquiarritmias. Enfriamiento físico. Bicarbonato de sodio si el QRS supera 100 ms. Consultar a CITUC (+56 2 2635 3800).