Monografía farmacológica Medvox
Clorfenamina (clorfeniramina) maleato
Antihistamínico clásico de bajo costo, todavía muy usado en Chile, aunque las guías actuales lo desplazan por los de segunda generación debido a su sedación, su efecto anticolinérgico y su deterioro del rendimiento psicomotor, comparable al de una alcoholemia legalmente prohibitiva. Su formulación endovenosa mantiene un lugar como coadyuvante en la anafilaxia, siempre después de la adrenalina.
Principio activo, marcas y presentaciones
- Principio activo
- Maleato de 3-(4-clorofenil)-N,N-dimetil-3-piridin-2-ilpropan-1-amina; C16H19ClN2·C4H4O4.
- Nombres comerciales
- Clorfenamina · Prurex
- Presentaciones
- Comprimidos 4 mg; Jarabe 2 mg/5 mL; Ampolla 10 mg/mL
Usos y propiedades
Mecanismo de acción
Antagonismo del receptor H1 con actividad anticolinérgica y sedante marcada por su paso a través de la barrera hematoencefálica.
Indicaciones
- Rinitis alérgica
- Urticaria y prurito
- Reacción alérgica leve
- Coadyuvante en anafilaxia (nunca en reemplazo de la adrenalina)
Dosis terapéuticas
- Adultos
- 4 mg c/6–8 h VO (máx 24 mg/día). Parenteral: 10 mg IM o EV lento.
- Niños y adolescentes
- 0,35 mg/kg/día c/6 h. 2–6 años: 1 mg c/6 h. 6–12 años: 2 mg c/6 h.
- Lactantes
- No recomendado en menores de 2 años por riesgo de depresión respiratoria y muerte súbita.
- Adulto mayor
- Evitar (criterio de Beers) por confusión, retención urinaria, caídas y deterioro cognitivo.
- Ajustes renal/hepático
- Reducir en insuficiencia renal y hepática.
Seguridad clínica
Contraindicaciones
Sin información específica publicada.
Precauciones y monitorización
Sin información específica publicada.
Interacciones graves
- Alcohol, benzodiazepinas y opioides -> depresión del sistema nervioso central aditiva
- IMAO -> potenciación del efecto anticolinérgico y crisis hipertensiva
- Otros anticolinérgicos -> síndrome anticolinérgico
Reacciones adversas graves
- Depresión respiratoria en el lactante
- Delirium anticolinérgico en el adulto mayor
- Convulsiones en sobredosis
- Glaucoma agudo de ángulo cerrado
Embarazo, lactancia y toxicología
Embarazo
Es de los antihistamínicos con más años de uso en la gestación.
Lactancia
Puede producir sedación o irritabilidad en el lactante y reducir la producción de leche; preferir loratadina o cetirizina.
Sobredosis
Síndrome anticolinérgico: midriasis, piel seca y roja, fiebre, retención urinaria, íleo, delirium con alucinaciones, convulsiones, taquicardia y, en casos graves, ensanchamiento del QRS. Carbón activado, benzodiazepinas para la agitación y las convulsiones, medidas de enfriamiento, bicarbonato de sodio si el QRS supera 100 ms. Evitar la fisostigmina si hay ensanchamiento del QRS o antidepresivos tricíclicos concomitantes.