Monografía farmacológica Medvox

Clorzoxazona

Es uno de los relajantes musculares más prescritos de Chile, casi siempre en asociación con un analgésico para el dolor lumbar y cervical agudo con contractura. Su eficacia en la contractura aguda es la de la clase: modesta pero real en las primeras una a dos semanas, sin evidencia de beneficio en el dolor crónico. Su rasgo diferencial y clínicamente importante es la HEPATOTOXICIDAD idiosincrásica, poco frecuente pero grave, con casos de hepatitis fulminante descritos, que obliga a advertir al paciente sobre ictericia, coluria, dolor en hipocondrio derecho y astenia, y a limitar la duración del tratamiento. El alcohol induce el CYP2E1 y multiplica ese riesgo, lo que hace de la abstinencia alcohólica durante el tratamiento una indicación explícita y no un consejo genérico.

Relajante muscularM03BB03Venta directa

Principio activo, marcas y presentaciones

Principio activo
Benzoxazolona clorada. Se metaboliza casi exclusivamente por el CYP2E1, característica farmacológica que la ha convertido en la sonda estándar para medir la actividad de esa enzima en investigación, y que explica su interacción crítica con el alcohol y con el isoniacida.
Nombres comerciales
Brevex · Brevex Compuesto (con paracetamol o antiinflamatorio) · Parafon Forte · Clorzoxazona
Presentaciones
Comprimidos de 250 y 500 mg; Asociaciones con paracetamol, diclofenaco o antiinflamatorios no esteroidales; Presentaciones compuestas con analgésicos

Usos y propiedades

Mecanismo de acción

Actúa a nivel de la médula espinal y las áreas subcorticales del cerebro inhibiendo los reflejos polisinápticos implicados en el mantenimiento del espasmo muscular. No actúa directamente sobre la fibra muscular ni sobre la placa motora, de modo que no produce debilidad muscular verdadera: su efecto es sobre el arco reflejo que perpetúa la contractura.

Indicaciones

  • Contractura muscular dolorosa aguda: lumbago, cervicalgia, dorsalgia
  • Espasmo muscular asociado a lesiones musculoesqueléticas
  • Coadyuvante del reposo relativo, la kinesiterapia y el analgésico en el dolor musculoesquelético agudo

Dosis terapéuticas

Adultos
250 a 500 mg tres o cuatro veces al día, con o después de las comidas. Duración recomendada: 5 a 7 días, sin superar 2 a 3 semanas. El tratamiento debe ser un puente hacia la movilización y la kinesiterapia, no un tratamiento en sí mismo.
Niños y adolescentes
No recomendada de forma rutinaria; si se usa, 20 mg/kg/día divididos en 3 a 4 tomas, bajo indicación.
Lactantes
No indicada.
Adulto mayor
Reducir la dosis y limitar la duración. Los relajantes musculares de acción central figuran en los criterios de prescripción inapropiada en el anciano por sedación, deterioro cognitivo y riesgo de caídas, que superan al beneficio en la mayoría de los casos.
Ajustes renal/hepático
CONTRAINDICADA en hepatopatía activa. Suspender ante cualquier elevación de transaminasas o síntoma sugerente de hepatitis. Evitar completamente el alcohol durante el tratamiento. Precaución en insuficiencia renal. En las presentaciones compuestas con paracetamol, vigilar la dosis total diaria de paracetamol para no superar los 3 a 4 gramos.

Seguridad clínica

Contraindicaciones

Sin información específica publicada.

Precauciones y monitorización

Sin información específica publicada.

Interacciones graves

  • ALCOHOL -> induce el CYP2E1 y potencia de forma marcada la hepatotoxicidad, además de sumar sedación; su evitación debe indicarse explícitamente
  • Isoniacida y disulfiram -> inhiben el CYP2E1 y aumentan las concentraciones de clorzoxazona
  • Otros hepatotóxicos, incluido el paracetamol en dosis altas -> hepatotoxicidad sumada, dato relevante porque muchas presentaciones combinan ambos
  • Depresores del sistema nervioso central: benzodiazepinas, opioides, antihistamínicos sedantes -> sedación sumada y deterioro psicomotor
  • Inhibidores de la monoaminooxidasa -> potenciación de la depresión central

Reacciones adversas graves

  • HEPATOTOXICIDAD IDIOSINCRÁSICA con hepatitis, ictericia colestásica y, en casos aislados, necrosis hepática fulminante y muerte; es el riesgo definitorio de este fármaco y no es dosis-dependiente
  • Reacciones de hipersensibilidad: angioedema, urticaria, anafilaxia
  • Sangrado digestivo, petequias y equimosis, descritos de forma infrecuente
  • Sedación excesiva con caídas, sobre todo en el adulto mayor y combinada con otros depresores

Embarazo, lactancia y toxicología

Embarazo

Datos insuficientes en el embarazo. El dolor musculoesquelético de la gestante se maneja con paracetamol, calor local, kinesiterapia y medidas posturales.

Lactancia

Datos limitados; vigilar sedación del lactante. Preferir paracetamol y medidas físicas.

Sobredosis

Somnolencia, mareo, náuseas y vómitos, hipotonía, hipotensión y, en la intoxicación grave, depresión respiratoria y coma. La hepatotoxicidad es idiosincrásica y no dependiente de la dosis. Carbón activado si la ingesta es reciente. Soporte de vía aérea y ventilación. Hidratación y monitorización. Control de pruebas hepáticas. Si la presentación contenía paracetamol, calcular la dosis ingerida y aplicar el nomograma de Rumack-Matthew, con N-acetilcisteína si corresponde: este es un punto crítico porque las presentaciones compuestas se pasan por alto con frecuencia. Consultar a CITUC 800 411 111.