Colecalciferol (vitamina D3)

Principio activo, marcas y presentaciones

Principio activo

Secosteroide de 27 carbonos, sintetizado en la piel a partir del 7-dehidrocolesterol por acción de la radiación ultravioleta B. Requiere dos hidroxilaciones sucesivas para activarse: en el hígado a calcifediol (25-hidroxivitamina D) por la 25-hidroxilasa, y en el riñón a calcitriol (1,25-dihidroxivitamina D) por la 1-alfa-hidroxilasa. Es liposoluble y se almacena en el tejido adiposo, lo que explica su vida media de semanas y su acumulación en la sobredosis.

Nombres comerciales

Vitamina D3 gotas y comprimidos · Dedrogyl / Deltius / Vitamin D3 · Calcio + Vitamina D3 (Caltrate, Calcio D, Osteo D) · Suplementos de vitamina D3 alta dosis 25.000 y 50.000 UI

Presentaciones

Gotas orales 400 UI por gota y otras concentraciones; Cápsulas y comprimidos de 400, 800, 1.000, 2.000, 5.000 UI; Cápsulas de 25.000 y 50.000 UI para esquemas semanales o mensuales; Asociaciones con calcio en comprimidos masticables y efervescentes; Ampollas bebibles de alta dosis

Usos y propiedades

Mecanismo de acción

Tras su doble hidroxilación, el calcitriol se une al receptor nuclear de vitamina D, que actúa como factor de transcripción regulando la expresión de más de doscientos genes. Sus efectos clásicos son el aumento de la absorción intestinal de calcio y fósforo, la modulación de la remodelación ósea y la supresión de la parathormona. Sus efectos no clásicos, en el sistema inmune, el músculo y el epitelio, son objeto de investigación intensa y de afirmaciones que superan largamente la evidencia disponible.

Indicaciones

• Deficiencia e insuficiencia de vitamina D
• Prevención y tratamiento del raquitismo y la osteomalacia
• Suplementación en el lactante amamantado
• Osteoporosis, siempre asociada a calcio y a tratamiento antirresortivo cuando corresponde
• Prevención de caídas y fracturas en el adulto mayor con déficit documentado
• Hipoparatiroidismo y malabsorción (habitualmente con formas hidroxiladas)

Dosis terapéuticas

Adultos

Mantención: 800 a 2.000 UI al día. Tratamiento del déficit (25-hidroxivitamina D bajo 20 ng/mL): 50.000 UI semanales por 6 a 8 semanas, seguidas de 1.500 a 2.000 UI diarias de mantención; alternativamente 4.000 a 6.000 UI diarias por 8 semanas. Obesidad, malabsorción o antiepilépticos: dos a tres veces la dosis habitual. Control de 25-hidroxivitamina D a los 3 meses. Objetivo: 30 a 50 ng/mL, sin buscar cifras mayores.

Niños y adolescentes

400 a 600 UI al día como prevención. Raquitismo: 2.000 UI al día por 6 a 12 semanas en el menor de 1 año, 3.000 a 6.000 UI en el niño mayor, seguidas de mantención.

Lactantes

400 UI al día desde los primeros días de vida en todo lactante amamantado, indicación del programa nacional chileno, y hasta el año o hasta que reciba al menos un litro diario de fórmula fortificada. El prematuro requiere 400 a 800 UI.

Adulto mayor

800 a 1.000 UI al día como mantención, asociadas a calcio 1.000 a 1.200 mg al día en el paciente con osteoporosis o institucionalizado. EVITAR las megadosis anuales, que aumentan el riesgo de caídas.

Ajustes renal/hepático

Insuficiencia renal avanzada: la 1-alfa-hidroxilación está comprometida y se requiere calcitriol o análogos, no colecalciferol solo. Insuficiencia hepática: preferir calcifediol. Malabsorción, cirugía bariátrica y colestasis: dosis mayores o formas hidroxiladas. Contraindicado en hipercalcemia, hipervitaminosis D y sarcoidosis o linfoma con producción extrarrenal de calcitriol.

Seguridad clínica

Contraindicaciones

Sin información específica publicada.

Precauciones y monitorización

Sin información específica publicada.

Interacciones graves

• Tiazidas -> reducen la excreción renal de calcio; la combinación con vitamina D y calcio puede producir hipercalcemia
• Digoxina -> la hipercalcemia inducida potencia la toxicidad digitálica y el riesgo de arritmia
• Antiepilépticos inductores (fenitoína, fenobarbital, carbamazepina) y rifampicina -> aceleran el catabolismo de la vitamina D y aumentan el requerimiento
• Colestiramina, orlistat y aceite mineral -> reducen la absorción intestinal
• Corticoides -> antagonizan el efecto sobre la absorción de calcio
• Glicósidos y calcio -> vigilar calcemia en el paciente con suplementación combinada

Reacciones adversas graves

• Hipercalcemia con poliuria, deshidratación, confusión, arritmias y nefrolitiasis por sobredosis mantenida
• Nefrocalcinosis e insuficiencia renal con hipervitaminosis D prolongada
• Calcificación vascular y de tejidos blandos
• Aumento paradójico de caídas y fracturas con megadosis anuales de 300.000 a 500.000 UI

Embarazo, lactancia y toxicología

Embarazo

La suplementación de 600 a 2.000 UI al día es recomendada y segura. Las dosis muy altas mantenidas deben evitarse por el riesgo de hipercalcemia materna y fetal.

Lactancia

El paso a la leche materna es bajo con dosis habituales, motivo por el cual el lactante amamantado requiere su propia suplementación de 400 UI al día. Dosis maternas de 4.000 a 6.400 UI pueden suplir al lactante, pero la suplementación directa sigue siendo la conducta estándar.

Sobredosis

Hipercalcemia con anorexia, náuseas, vómitos, estreñimiento, poliuria y polidipsia, deshidratación, debilidad, confusión, y en casos graves arritmias, nefrocalcinosis, insuficiencia renal y coma. La regla mnemotécnica clásica describe piedras, huesos, quejidos abdominales y trastornos psiquiátricos. Suspender la vitamina D y el calcio. Hidratación intensa con suero fisiológico 200 a 300 mL/hora ajustada al estado cardiovascular. Furosemida solo tras restablecer la volemia. Corticoides (prednisona 20 a 40 mg al día), que reducen la absorción intestinal de calcio y son particularmente útiles en la intoxicación por vitamina D. Bifosfonatos intravenosos (ácido zoledrónico o pamidronato) en la hipercalcemia grave o persistente. Calcitonina para un descenso rápido inicial. Hemodiálisis con baño bajo en calcio en casos extremos. Dieta baja en calcio y evitación del sol. Consultar a CITUC 800 411 111.