Monografía farmacológica Medvox
Dabigatrán etexilato
Único anticoagulante oral directo que cuenta con un antídoto específico plenamente disponible, el idarucizumab, que revierte su efecto en minutos. En dosis de 150 mg dos veces al día fue superior a warfarina en prevención de accidente cerebrovascular (estudio RE-LY). Su eliminación es 80 % renal, lo que lo hace el más dependiente de la función renal de la clase.
Principio activo, marcas y presentaciones
- Principio activo
- Profármaco doble éster del dabigatrán, amidina bencimidazólica; C34H41N7O5.
- Nombres comerciales
- Pradaxa
- Presentaciones
- Cápsulas 75 mg, 110 mg y 150 mg
Usos y propiedades
Mecanismo de acción
Inhibición directa, competitiva y reversible de la trombina libre y unida al coágulo.
Indicaciones
- Fibrilación auricular no valvular
- Trombosis venosa profunda y embolia pulmonar
- Profilaxis tras artroplastia de cadera o rodilla
Dosis terapéuticas
- Adultos
- 150 mg c/12 h; 110 mg c/12 h si tiene 80 años o más, usa verapamilo o tiene alto riesgo hemorrágico. Trombosis venosa: tras 5 días de heparina parenteral, 150 mg c/12 h.
- Niños y adolescentes
- Formulación pediátrica en granulados bajo hematología infantil.
- Lactantes
- No indicado.
- Adulto mayor
- 110 mg c/12 h desde los 80 años; controlar función renal cada 6 meses o más seguido si hay deterioro.
- Ajustes renal/hepático
- VFG 30–50: considerar 110 mg c/12 h. VFG <30: contraindicado. Debe tomarse en el envase original por su sensibilidad a la humedad.
Seguridad clínica
Contraindicaciones
Sin información específica publicada.
Precauciones y monitorización
Sin información específica publicada.
Interacciones graves
- Inhibidores de P-glicoproteína (verapamilo, amiodarona, dronedarona, ketoconazol) -> aumento de niveles y hemorragia
- Rifampicina, carbamazepina, hierba de San Juan -> caída de niveles con riesgo trombótico
- AINE y antiagregantes -> hemorragia
Reacciones adversas graves
- Hemorragia digestiva, mayor que con warfarina en el adulto mayor
- Hemorragia intracraneal (menor que con warfarina)
- Hematoma espinal tras punción neuroaxial
Embarazo, lactancia y toxicología
Embarazo
Usar heparina de bajo peso molecular en la gestante.
Lactancia
Sin datos de seguridad.
Sobredosis
Hemorragia de cualquier localización, hematuria, melena. Suspender, carbón activado si la ingesta fue en las últimas 2 h, soporte transfusional. La hemodiálisis remueve hasta el 60 % del fármaco en 2–3 h (baja unión a proteínas), a diferencia de los inhibidores del factor Xa.