Monografía farmacológica Medvox

Dapoxetina (clorhidrato)

Biodisponibilidad ~42 %; Tmáx ~1 h; unión a proteínas >99 %. Metabolismo hepático por CYP2D6, CYP3A4 y FMO1; semivida inicial 1,3–1,5 h (terminal ~19 h). Las comidas grasas apenas modifican su absorción. Eliminación renal de metabolitos.

Fármaco urológico para la eyaculación precozG04BX14Receta simple

Principio activo, marcas y presentaciones

Principio activo: Clorhidrato de (S)-N,N-dimetil-α-[2-(1-naftaleniloxi)etil]bencenometanamina; base C21H23NO, 305,4 g/mol.
Nombres comerciales: Priligy comprimidos recubiertos 30 mg (ISP F-23129) y 60 mg · Verdal comprimidos recubiertos 60 mg · Longride comprimidos recubiertos 30 mg (ISP F-24522) y 60 mg
Presentaciones: Comprimidos recubiertos 30 mg y 60 mg

Usos y propiedades

Mecanismo de acción

Inhibe el transportador de serotonina y aumenta la serotonina sináptica en los circuitos espinales y supraespinales (núcleo paragigantocelular) que controlan el reflejo eyaculatorio, retrasándolo. Su absorción y eliminación rápidas permiten el uso a demanda, a diferencia de los ISRS de uso diario.

Indicaciones

Eyaculación precoz en hombres de 18 a 64 años con latencia intravaginal

Dosis terapéuticas

Adultos: 30 mg con un vaso de agua 1–3 h antes de la actividad sexual, con o sin alimentos. Si el efecto es insuficiente y se tolera bien, subir a 60 mg. Máximo una dosis cada 24 h. Reevaluar el beneficio a las 4 semanas o tras 6 dosis. Antes de la primera dosis medir presión y pulso en decúbito y de pie (prueba ortostática); no indicar si hay antecedente de reacción ortostática.
Niños y adolescentes: No indicado en menores de 18 años.
Lactantes: No corresponde.
Adulto mayor: No establecida su seguridad desde los 65 años; no recomendada.
Ajustes renal/hepático: Renal: leve a moderada, con precaución; grave, no recomendada. Hepático: leve, sin ajuste; moderada o grave, contraindicada. Con inhibidores moderados de CYP3A4 o en metabolizadores lentos de CYP2D6 o con inhibidores potentes de CYP2D6: máximo 30 mg.

Seguridad clínica

Contraindicaciones

Cardiopatía significativa: insuficiencia cardiaca NYHA II–IV, trastornos de la conducción, cardiopatía isquémica o valvulopatía significativas, antecedente de síncope
Antecedente de manía o depresión grave
Uso de IMAO, ISRS, IRSN, tricíclicos, tioridazina, litio, linezolid, triptanes, tramadol, triptófano o hierba de San Juan (y en los 14 días previos)
Inhibidores potentes de CYP3A4 (ketoconazol, itraconazol, ritonavir, claritromicina, telitromicina)
Insuficiencia hepática moderada o grave

Precauciones y monitorización

Síncope e hipotensión ortostática: más frecuentes con alcohol, deshidratación, vasodilatadores (alfabloqueadores, nitratos, inhibidores de la PDE5)
Epilepsia inestable o convulsiones previas
Riesgo de sangrado con antiagregantes, AINE o anticoagulantes
Glaucoma de ángulo cerrado (midriasis)
No conducir ni manejar maquinaria si aparece mareo
Descartar disfunción eréctil asociada (tratarla primero o en conjunto)

Interacciones graves

IMAO, ISRS, IRSN, tricíclicos, triptanes, tramadol, linezolid, litio, hierba de San Juan: síndrome serotoninérgico; contraindicado
Tioridazina: prolongación del QT; contraindicado
Ketoconazol, itraconazol, ritonavir, claritromicina (inhibidores potentes de CYP3A4): aumentan mucho la exposición; contraindicado
Inhibidores de la PDE5, alfabloqueadores, nitratos: menor tolerancia ortostática y riesgo de síncope
Alcohol: potencia mareo, somnolencia y síncope; evitar

Reacciones adversas graves

Síncope con pérdida de conocimiento (bradicardia o asistolia descritas)
Síndrome serotoninérgico con interacciones
Convulsiones
Manía o hipomanía

Embarazo, lactancia y toxicología

Embarazo

Sin indicación en mujeres.

Lactancia