Monografía farmacológica Medvox

Deflazacort

Absorción rápida; el profármaco se convierte en minutos a 21-hidroxideflazacort (pico 1–2 h, unión a proteínas 40 %), metabolizado por CYP3A4. Semivida plasmática 1–2 h, con efecto biológico de 12–36 h. Eliminación renal ~70 %. Se le atribuyó menor efecto sobre hueso y glucosa que la prednisona, pero a dosis equipotentes la diferencia es pequeña. En distrofia muscular de Duchenne (aprobación FDA 2017) preserva la fuerza con algo menos de ganancia de peso que prednisona, a costa de más cataratas y menor estatura.

Corticosteroide sistémicoH02AB13Receta simple

Principio activo, marcas y presentaciones

Principio activo
11β,21-dihidroxi-2'-metil-5'βH-pregna-1,4-dieno[17,16-d]oxazol-3,20-diona 21-acetato; C25H31NO6, 441,5 g/mol. Se desacetila a 21-hidroxideflazacort, el metabolito activo.
Nombres comerciales
Disflax 6 mg y 30 mg comprimidos (30 mg: ISP F-19172/21); Disflax suspensión oral para gotas 22,75 mg/mL · Arrumal 6 mg y 30 mg comprimidos
Presentaciones
Comprimidos de 6 mg y 30 mg; Suspensión oral en gotas de 22,75 mg/mL (1 gota ≈ 1 mg)

Usos y propiedades

Mecanismo de acción

Su metabolito activo se une al receptor citosólico de glucocorticoides y modula la transcripción génica: suprime citocinas proinflamatorias, la migración leucocitaria y la inmunidad celular, e induce proteínas antiinflamatorias. Potencia antiinflamatoria: 6 mg equivalen aproximadamente a 5 mg de prednisona o prednisolona; actividad mineralocorticoide mínima.

Indicaciones

  • Enfermedades que responden a glucocorticoides: artritis reumatoide, lupus, vasculitis, polimialgia reumática, asma y otras enfermedades respiratorias, dermatosis inflamatorias, síndrome nefrótico, enfermedades hematológicas y alérgicas graves
  • Distrofia muscular de Duchenne desde los 2 años (FDA)
  • Alternativa a prednisona cuando se desea su formulación en gotas para dosificación pediátrica fina

Dosis terapéuticas

Adultos
Según enfermedad y gravedad: inicial 6–90 mg/día en una toma matinal (habitualmente 30–60 mg en cuadros moderados), luego reducir a la mínima dosis eficaz (mantención 3–18 mg/día). Conversión: 6 mg de deflazacort ≈ 5 mg de prednisona. Suspender en forma gradual si se usó >3 semanas.
Niños y adolescentes
0,25–1,5 mg/kg/día en una toma matinal según indicación (síndrome nefrótico 1,5 mg/kg/día inicial). Distrofia de Duchenne (≥2 años): 0,9 mg/kg/día. Gotas: 1 gota ≈ 1 mg. Controlar talla y peso en tratamientos prolongados.
Lactantes
Mismas dosis por kilo con gotas (1 gota ≈ 1 mg) solo por indicación de especialista; vigilar crecimiento y presión arterial.
Adulto mayor
Usar la dosis mínima eficaz; mayor riesgo de osteoporosis, hiperglicemia, hipertensión, cataratas e infecciones. Asociar calcio, vitamina D y evaluar bisfosfonato si se usará ≥3 meses.
Ajustes renal/hepático
Insuficiencia renal: sin ajuste. Insuficiencia hepática: sin ajuste definido; puede aumentar la exposición, usar dosis mínima. Hipotiroidismo: efecto aumentado. Con inhibidores potentes de CYP3A4, un tercio de la dosis (FDA).

Seguridad clínica

Contraindicaciones

  • Infecciones sistémicas no tratadas (micosis, tuberculosis activa, herpes ocular)
  • Vacunas de virus vivos con dosis inmunosupresoras
  • Hipersensibilidad al deflazacort

Precauciones y monitorización

  • Supresión del eje hipotálamo-hipófisis-suprarrenal: retiro gradual
  • Diabetes, hipertensión, osteoporosis, glaucoma, úlcera péptica, psicosis
  • Infecciones latentes: tuberculosis, hepatitis B, estrongiloidiasis (en zonas de riesgo)
  • Necrólisis epidérmica tóxica descrita (alerta FDA 2019)
  • Crecimiento en niños

Interacciones graves

  • Inhibidores potentes de CYP3A4 (claritromicina, ketoconazol, ritonavir): aumentan el metabolito activo; reducir a un tercio la dosis
  • Inductores potentes (rifampicina, carbamazepina, fenitoína): reducen su efecto; evitar o aumentar la dosis
  • AINE: más úlcera y hemorragia digestiva
  • Diuréticos de asa o tiazídicos, anfotericina B: hipokalemia
  • Vacunas vivas: riesgo de infección diseminada con dosis inmunosupresoras
  • Antidiabéticos: pérdida de control glicémico

Reacciones adversas graves

  • Infecciones oportunistas
  • Osteoporosis, fracturas y necrosis avascular
  • Cataratas y glaucoma
  • Insuficiencia suprarrenal al suspender
  • Úlcera o hemorragia digestiva (más con AINE)
  • Necrólisis epidérmica tóxica (rara)
  • Psicosis

Embarazo, lactancia y toxicología

Embarazo

Prednisona y prednisolona tienen más datos y menor paso placentario; preferirlas si se inicia en el embarazo.

Lactancia

Pasa a la leche; con dosis bajas a moderadas el riesgo es bajo. Con dosis altas, amamantar 4 h después de la toma.

Sobredosis

Aguda: hiperglicemia, hipertensión, hipokalemia, agitación. Crónica: síndrome de Cushing iatrogénico. Soporte y corrección de glicemia y electrolitos; no suspender bruscamente un tratamiento crónico. Consultar a CITUC +56 2 2635 3800.

Fuentes farmacológicas y regulatorias