Monografía farmacológica Medvox

Desloratadina + pseudoefedrina

Desloratadina: pico a las 4–5 horas, unión a proteínas 83–87%, semivida de unas 27 horas; estado estable hacia el día 10. Alrededor del 6% de las personas (18% en población de origen africano, 2% caucásica) son metabolizadores lentos, con exposición unas 3 veces mayor y semivida de hasta 89 horas, sin peor perfil de seguridad. Pseudoefedrina de liberación prolongada: efecto de unas 12 horas, eliminación renal dependiente del pH. La ficha europea (Aerinaze) limita el uso a unos 10 días porque el efecto descongestivo disminuye con el uso prolongado.

AntialérgicoR01BA52 (pseudoefedrina, combinaciones)Receta simple

Principio activo, marcas y presentaciones

Principio activo: Desloratadina (8-cloro-6,11-dihidro-11-(piperidin-4-ilideno)-5H-benzo[5,6]ciclohepta[1,2-b]piridina; C19H19ClN2, 310,8 g/mol; metabolito activo de la loratadina) + pseudoefedrina sulfato (C10H15NO, 165,2 g/mol). Comprimido bicapa: desloratadina 2,5 mg de liberación inmediata y pseudoefedrina 120 mg de liberación prolongada.
Nombres comerciales: NEO-ALLEDRYL D comprimidos recubiertos de liberación prolongada (desloratadina 2,5 mg + pseudoefedrina sulfato 120 mg), 30
Presentaciones: Comprimidos recubiertos de liberación prolongada de desloratadina 2,5 mg + pseudoefedrina sulfato 120 mg

Usos y propiedades

Mecanismo de acción

La desloratadina es un antagonista selectivo y de larga acción de receptores H1 periféricos, con escaso paso al SNC; además reduce la liberación de citocinas y la expresión de moléculas de adhesión en la reacción alérgica. La pseudoefedrina estimula receptores α1 de la mucosa nasal y reduce la congestión.

Indicaciones

Rinitis alérgica estacional con congestión nasal en adultos y mayores de 12 años, por tiempo limitado

Dosis terapéuticas

Adultos: Adultos y mayores de 12 años: 1 comprimido cada 12 horas, entero con un vaso de agua, con o sin alimentos; máximo 2 al día. Duración de unos 10 días como máximo; si persisten los síntomas alérgicos sin congestión, continuar con desloratadina sola (5 mg al día).
Niños y adolescentes: No usar en menores de 12 años; en niños usar desloratadina sola en jarabe según edad y medidas nasales.
Lactantes: Contraindicado.
Adulto mayor: Usar con precaución en mayores de 60 años: más propensos a efectos simpaticomiméticos. Preferir desloratadina sola y corticoide intranasal.
Ajustes renal/hepático: Insuficiencia renal o hepática: no se ha establecido seguridad ni dosis y la ficha europea no recomienda su uso; contraindicada en enfermedad renal grave o fallo renal agudo o crónico. Hipertensión grave o no controlada: contraindicada.

Seguridad clínica

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a desloratadina, loratadina, pseudoefedrina u otros adrenérgicos
Menores de 12 años
Tratamiento con IMAO o en las 2 semanas siguientes
Glaucoma de ángulo estrecho, retención urinaria e hipertiroidismo
Cardiopatía isquémica, taquiarritmia e hipertensión grave o no controlada
Antecedente de infarto cerebral hemorrágico o factores de riesgo para él
Enfermedad renal grave o fallo renal agudo o crónico
Uso con otros vasoconstrictores (ergóticos, descongestionantes orales o nasales)

Precauciones y monitorización

Riesgo cardiovascular de la pseudoefedrina: eleva la presión arterial y la frecuencia cardíaca; puede desencadenar arritmias, angina, infarto e ictus. Contraindicada en hipertensión grave o no controlada, cardiopatía isquémica y taquiarritmias; en hipertensos controlados, diabéticos y adultos mayores usar solo con control de presión y por pocos días
Síndrome de encefalopatía posterior reversible (PRES) y síndrome de vasoconstricción cerebral reversible (SVCR): suspender y consultar de urgencia ante cefalea súbita intensa (en trueno), náuseas o vómitos, confusión, convulsiones o alteraciones visuales (PRAC/AEMPS 2023–2024)
Colitis isquémica (dolor abdominal súbito o rectorragia) y neuropatía óptica isquémica (pérdida brusca de visión): suspender de inmediato
Pustulosis exantemática generalizada aguda en los primeros 2 días: suspender ante fiebre con eritema y pústulas
IMAO (incluidos linezolid, moclobemida, selegilina y rasagilina): contraindicada durante su uso y hasta 14 días después de suspenderlos, por crisis hipertensiva potencialmente mortal
Niños pequeños: no usar en menores de 2 años (muertes y toxicidad grave descritas con antigripales) y no se recomienda la automedicación en menores de 6 años; en 6–12 años solo con indicación profesional y dosis por edad
Contraindicada en enfermedad renal grave o insuficiencia renal aguda o crónica grave (pseudoefedrina se elimina inalterada por la orina)
Glaucoma de ángulo cerrado, retención urinaria e hipertrofia prostática, hipertiroidismo y feocromocitoma
Suspender 24 horas antes de cirugía con anestésicos halogenados (hipertensión perioperatoria)
Riesgo de abuso y tolerancia; es precursor de metanfetamina. Puede dar positivo en control antidopaje
No combinar con otros descongestionantes orales o nasales (fenilefrina, oximetazolina, nafazolina, efedrina) ni con otro antigripal
Convulsiones: precaución con antecedentes personales o familiares
La supresión brusca tras uso prolongado puede causar ánimo depresivo
Evitar el alcohol

Interacciones graves

IMAO (tranilcipromina, moclobemida, selegilina, rasagilina, linezolid, azul de metileno): crisis hipertensiva e hipertermia; contraindicado y hasta 14 días después
Otros simpaticomiméticos y vasoconstrictores (fenilefrina, efedrina, oximetazolina, metilfenidato, anfetaminas, cocaína) y alcaloides del cornezuelo (ergotamina, dihidroergotamina, bromocriptina, cabergolina): vasoconstricción aditiva y crisis hipertensiva
Antihipertensivos (betabloqueantes, metildopa, guanetidina, reserpina): pérdida del control de la presión; con betabloqueantes no selectivos, hipertensión con bradicardia refleja
Anestésicos halogenados inhalados: arritmias e hipertensión perioperatoria
Digoxina y quinidina: mayor riesgo de arritmias
Antidepresivos tricíclicos: potenciación presora
Alcohol: evitar durante el tratamiento

Reacciones adversas graves

Crisis hipertensiva, arritmias e isquemia miocárdica
PRES y síndrome de vasoconstricción cerebral reversible
Colitis isquémica y neuropatía óptica isquémica
Pustulosis exantemática generalizada aguda
Convulsiones
Anafilaxia (rara)

Embarazo, lactancia y toxicología

Embarazo

La ficha europea recomienda evitarla durante el embarazo como medida de precaución.

Lactancia

Ambos principios activos se detectan en lactantes y la pseudoefedrina reduce la producción de leche; la ficha europea indica no usarla durante la lactancia.

Sobredosis

Desde depresión del SNC (sedación, apnea, coma, colapso cardiovascular) hasta estimulación (insomnio, alucinaciones, temblor, convulsiones), con hipertensión, taquicardia y arritmias; en niños predomina la estimulación. Puede ser mortal. Soporte y monitorización cardíaca prolongada; carbón activado. No usar estimulantes. Hipertensión: bloqueador adrenérgico o vasodilatador; taquicardia: betabloqueante; convulsiones: benzodiazepinas o barbitúricos de acción corta. La desloratadina no se elimina por hemodiálisis. Consultar a CITUC (+56 2 2635 3800).