Monografía farmacológica Medvox

Dexclorfeniramina

Es un antihistamínico eficaz y muy económico, con la ventaja de disponer de presentación inyectable, lo que lo mantiene vigente en la urticaria aguda, en la reacción alérgica y como coadyuvante de la anafilaxia, donde nunca debe reemplazar a la adrenalina. Su gran desventaja frente a los antihistamínicos de segunda generación es el perfil de primera generación: sedación, deterioro psicomotor y efectos anticolinérgicos. Ese perfil no es una molestia menor, y las guías internacionales de rinitis alérgica y urticaria recomiendan explícitamente NO usar antihistamínicos de primera generación como primera línea cuando hay alternativas: el deterioro de la conducción, del rendimiento escolar y laboral es medible, la sedación puede persistir al día siguiente, y en el adulto mayor la carga anticolinérgica se asocia a caídas, delirium y, en estudios de cohorte, a mayor riesgo de demencia. Su uso razonable hoy es puntual, de corta duración, o cuando la sedación se busca deliberadamente.

AntihistamínicoR06AB02Venta directa

Principio activo, marcas y presentaciones

Principio activo
Isómero dextrógiro de la clorfenamina, aproximadamente el doble de potente que la mezcla racémica. Es una alquilamina lipofílica que atraviesa la barrera hematoencefálica con facilidad, propiedad responsable tanto de su sedación como de su efecto anticolinérgico central.
Nombres comerciales
Polaramine · Dexclorfeniramina · Clorfenamina (racémica) · Asociaciones antigripales diversas
Presentaciones
Comprimidos de 2 mg; Comprimidos de liberación prolongada de 6 mg; Jarabe de 2 mg/5 mL; Solución inyectable de 5 mg/mL, ampolla de 1 mL; Numerosas asociaciones antigripales de venta directa

Usos y propiedades

Mecanismo de acción

Antagonista competitivo del receptor histamínico H1, con actividad agonista inversa que estabiliza el receptor en su conformación inactiva. Tiene además actividad anticolinérgica muscarínica, antiserotoninérgica y bloqueadora alfa-adrenérgica significativas, que explican tanto algunos efectos útiles (secado de secreciones) como la mayor parte de sus efectos adversos.

Indicaciones

  • Urticaria aguda y crónica, y prurito de causa alérgica
  • Rinitis alérgica estacional y perenne, como opción de segunda línea
  • Reacciones alérgicas a fármacos, alimentos y picaduras
  • Coadyuvante en el tratamiento de la anafilaxia, siempre DESPUÉS de la adrenalina y nunca en su lugar
  • Dermatitis atópica y de contacto, para el control del prurito nocturno
  • Reacciones transfusionales leves

Dosis terapéuticas

Adultos
2 mg cada 6 a 8 horas por vía oral, máximo 12 mg al día. Liberación prolongada: 6 mg cada 12 horas. Vía parenteral: 5 mg intramusculares o intravenosos lentos, repetibles, máximo 20 mg al día.
Niños y adolescentes
De 2 a 6 años: 0,5 mg cada 6 a 8 horas, máximo 3 mg al día. De 6 a 12 años: 1 mg cada 6 a 8 horas, máximo 6 mg al día.
Lactantes
NO recomendada bajo los 2 años. Las asociaciones antigripales con antihistamínicos están formalmente desaconsejadas en menores de 2 años y, según varias agencias, en menores de 6, por depresión respiratoria, sedación excesiva y muertes documentadas.
Adulto mayor
EVITAR. Figura en los criterios de Beers como medicamento potencialmente inapropiado en el adulto mayor por su carga anticolinérgica, con riesgo de confusión, retención urinaria, estreñimiento, sequedad, visión borrosa, caídas y deterioro cognitivo. Preferir un antihistamínico de segunda generación.
Ajustes renal/hepático
Reducir en insuficiencia hepática y renal. Contraindicada en glaucoma de ángulo estrecho, hipertrofia prostática con retención, obstrucción pilórica, y en el recién nacido y prematuro. Advertir siempre sobre la conducción de vehículos y el manejo de maquinaria.

Seguridad clínica

Contraindicaciones

Sin información específica publicada.

Precauciones y monitorización

Sin información específica publicada.

Interacciones graves

  • Alcohol y depresores del sistema nervioso central (benzodiazepinas, opioides, hipnóticos, antipsicóticos) -> potenciación marcada de la sedación y del deterioro psicomotor
  • Otros anticolinérgicos (antidepresivos tricíclicos, pargeverina, oxibutinina, antiparkinsonianos) -> CARGA ANTICOLINÉRGICA SUMADA con delirium, íleo y retención urinaria
  • Inhibidores de la monoaminooxidasa -> prolongan e intensifican los efectos anticolinérgicos
  • Fármacos que prolongan el QT -> riesgo sumado con dosis altas
  • Inhibidores del CYP2D6 -> aumentan sus concentraciones

Reacciones adversas graves

  • Deterioro psicomotor con aumento del riesgo de accidentes de tránsito y laborales, medible incluso cuando el paciente no percibe somnolencia
  • Delirium anticolinérgico y confusión en el adulto mayor
  • Reacciones paradójicas con excitación, irritabilidad, insomnio y convulsiones en el niño
  • Retención urinaria aguda y crisis de glaucoma de ángulo estrecho
  • Depresión respiratoria en el lactante
  • Discrasias sanguíneas: agranulocitosis y trombocitopenia, infrecuentes
  • Prolongación del QT con dosis altas
  • Asociación con deterioro cognitivo y demencia en estudios de cohorte de uso anticolinérgico acumulado prolongado

Embarazo, lactancia y toxicología

Embarazo

Es, junto a la loratadina y la cetirizina, uno de los antihistamínicos con mejor respaldo de seguridad en el embarazo. Su desventaja en la gestante es la sedación.

Lactancia

Pasa a la leche y puede producir somnolencia e irritabilidad en el lactante. Los antihistamínicos de primera generación pueden además reducir la producción de leche. Se prefiere loratadina o cetirizina durante la lactancia.

Sobredosis

Síndrome anticolinérgico completo: piel seca, caliente y roja, midriasis, taquicardia, hipertermia, retención urinaria, íleo, agitación, alucinaciones y delirium. En el niño predomina la excitación paradójica con convulsiones; en el adulto, la sedación progresiva hasta el coma. Puede haber ensanchamiento del QRS y arritmias con dosis muy altas. Carbón activado si la ingesta es reciente. Monitorización cardíaca y electrocardiograma. Benzodiazepinas para la agitación y las convulsiones; EVITAR los antipsicóticos, que suman anticolinérgicos. Enfriamiento activo. Bicarbonato de sodio si el QRS se ensancha sobre 100 milisegundos. FISOSTIGMINA 0,5 a 2 mg intravenosos lentos para el delirium anticolinérgico grave, con atropina disponible, CONTRAINDICADA si hay ensanchamiento del QRS o sospecha de coingesta de tricíclicos. Consultar a CITUC 800 411 111.